产品介绍本品适用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。单药:本品单药可配合饮食控制和运动,改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。与盐酸二甲双胍联合使用:在单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,本品可与盐酸二甲双胍联合使用,配合饮食和运动改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。使用限制:本品不适用于治疗1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒或高血糖高渗状态。
用法用量推荐剂 本品推荐剂量为75mg,每日两次,早餐前和晚餐前1小时内任 何时间服用。 治疗期间注意遵守用药时间。如漏药,无需补服。 特珠人群用药: 肾功能不全患者, 肾功能不全患者无需调整剂量。 肝功能损害患者, 轻度肝功能损害( Child-Pugh A级)患者无需调整剂量。 中度肝功能损害( Child-PughB级)患者本品的暴露量增加, 尚未在重度肝功能损害( Child-Pugh C级)患者中开展临床研究。 中度和重度肝功能损害( Child-PughB和C级,如:中度及以上肝 硬化)患者中不推荐使用本品(参见药代动力学)。 CYP3A4诱导剂 本品与CYP3A4诱导剂(如苯妥英、利福平和卡马西平)合用 应谨慎。 CYP3A4抑制剂 本品与强效或中效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、阿扎那韦、克 拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙 奎那韦,泰利霉素和葡萄柚汁)合用应谨慎。
禁忌对本品中任何成份有过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠:本品目前尚未在孕妇中进行临床研究,在孕妇中使用的安全性末知。不建议孕妇使用本品。哺乳期妇女:尚不清楚本品是否会分泌至人乳汁中,不建议哺乳期使用本品。
儿童用药尚未确定本品在18岁以下儿童及青少年患者中的安全性和有效性。
老年用药老年患者无需调整剂量。在1项II期和2项川期临床试验中,共有1206例受试者接受了多格列艾汀75mg每日两次治疗。其中65岁以上的受试者共139例(11.5%)。在老年受试者(>65岁)和较年轻受试者(≤65岁)之间,未发现总体安全性或有效性的差异。虽然临床研究中未发现者年和较年轻受试者之间的差异,但是不能排除某些老年个体会更为敏感的可能性。
药物相互作用体外药物相互作用多格列艾汀在人体的代谢主要由CYP3A4介导。在体外研究中,多格列艾汀对CYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1或3A4/5不具有抑制作用,对CYP1A2、2B6、2C9或3A4也无具有临床意义的诱导作用。多格列艾汀是P-糖蛋白(P-gp.}的底物,对P-gp、OAT1、OAT3、OATP1B1或OATP1B3,转运体无具有临床意义的抑制作用。体内药物相互作用CYP3A4酶诱导剂强效CYP3A4诱导剂利福平显著降低多格列艾汀暴露t。与中效CYP3A4诱导剂(依法韦仑)联合用药可使本品的血药浓度时间曲线下面积(AUC)及血浆峰浓度(Cmax)分别降低51%和23%。因此,本品与CYP3A4诱导剂(如苯妥英、利福平和卡马西平)台用应谨慎。CYP3A4酶抑制剂强效CYP3A4抑制剂伊曲康唑显提高多格列艾汀暴露量。与中效CYP3A4抑制剂(维拉帕米、氟康唑和红霉素)联合用药可使本品的AUC和Cmar分别升高至2.4和1.2倍。因此,本品与强效或中效CYP3A4抑制剂《如酮康唑、阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利毒素和葡萄柚汁)合用应谨慎。糖尿病治疗药物本品分别与二甲双胍、西格列汀和恩格列净合用时,其药动学参数未受到明显影响,合用药物的药动学参数未产生具有临床意义的改变。因此本品与以上药物合用时,不建议进行剂量调整。质子泵抑制剂与艾司奥美拉唑合用时,本品的药动学参数未受到明显影响。因此本品与该药合用时,不建议进行剂量调整。
药理毒理多格列艾汀是葡萄糖激酶(Glucokinase)异位变构全激活剂,作用于胰岛、肠道内分泌细胞以及肝脏等葡萄糖储存与输出器官中的葡萄糖激酶靶点,改善2型糖尿病患者受损的葡萄糖刺激的胰岛素和GLP-1分泌,进而改善β细胞功能,减低胰岛素抵抗,从而改善2型糖尿病患者血糖稳态失调,具有重塑血糖平衡生理调节的作用机制。
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