产品介绍预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
用法用量肝肾移植初始免疫抑制治疗,肝移植:0.10~0.20mg/(kg*d),肾移植:0.15~0.30mg/(kg*d)。以上均分2次,饭前1h或饭后2h口服给药。首次剂量在肝移植术6h以后和肾移植24h内给予。如患者不能口服,可静脉给药,肝移植者: 0.01~0.05mg/(kg*d);肾移植者0.05~0.10mg/(kg*d),均24h持续静滴。根据血药浓度调整剂量。对传统免疫抑制治疗无效的肝、肾移植的排斥,其首次剂量与初始免疫抑制治疗方案的剂量相同。维持治疗:剂量常可减少,主要依据临床上对排斥的估计和患者的耐受性。老人使用经验有限,但没有证据要调整剂量。儿童:对于首选治疗,开始剂量应是成人推荐量的1.5~2倍 ,以达预期的血药浓度。肝损害患者应减量。每日服药两次(早晨和晚上),最好用水送服。建议空腹,或者至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。如必要可将胶囊内容物悬浮于水,经鼻饲管给药。若患者临床状况不能口服,首剂须静脉给药。
禁忌妊娠、对他克莫司或其他大环内酯类药物过敏者、对胶囊中其他成份过敏者。
适用人群用于预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应的患者。
不适用人群妊娠、对他克莫司或其他大环内酯类药物过敏者、对胶囊中其他成份过敏者。
孕妇及哺乳期妇女用药1、妊娠时禁用本品,动物实验(小鼠及兔子)表明,本品具有致畸作用,并且某些剂量还显示出对母体具有毒性。临床前及临床资料表明,该药能透过胎盘。因此在应用本品前应排除妊娠的可能性。 2、本品能干扰口
儿童用药1、对儿童患者,通常需用成人推荐剂量的1.5-2倍才能达到与成人相同的血药浓度(肝功能、肾功能受损者情况除外)。儿童患者的起始口服疗法的经验较少。对于肝肾移植的儿童服用剂量为按体重计算一日0.3m
老年用药对老年患者用药的临床资料较少,但均提示应与其他成人剂量相同。
药物相互作用1、当与环孢素A同时给药时,本品增加环孢素A的半衰期。另外,出现协同/累加的肾毒性。因为这些原因,不推荐本品和环孢素联合应用,且患者由原来环孢素转换为本品时应特别注意。 2、本品抑制可的松和睾丸酮的代谢。由于本品可能干扰类固醇性激素的代谢,所以口服避孕药的效果可能被降低。
药理毒理在分子水平,本品的作用似乎是由细胞质内与之结合的蛋白FKBP12介导的。FKBP12使得本品进入细胞内,并形成复合物,该复合物竞争性地与钙调素特异性地结合并抑制钙调素,后者介导T细胞内-钙依赖性抑制性信号传递系统,从而阻止一系列淋巴因子基因转录。
储藏密封。