产品介绍抑郁症； 广泛性焦虑障碍； 慢性肌肉骨骼疼痛。
用法用量本品应整粒吞服。不应咀嚼或碾碎服用；也不应打开胶囊壳，将内容物撒在食物上或与液体混合服用。因为这些操作可能会对肠溶衣产生影响。使用本品时无须考虑饮食情况。如果忘记用药，一旦想起马上服用。如果已经接近下次用药时间，忽略上次的漏服，直接按照以往用药时间服用正常剂量。不可同时服用两倍的剂量。
抑郁症:
推荐剂量为 40 mg/日（每次 20 mg 一日二次）至 60 mg/日（60 mg 一日一次或 30 mg 一日二次）。一些患者可能需要以 30 mg 一日一次为起始剂量连续 1 周给药，使患者适应药物治疗后增加至 60 mg 一日一次。现有的临床研究数据未证实剂量超过 60 mg/日将增加疗效。需要定期对维持治疗的必要性和所需剂量进行重新评估。
广泛性焦虑障碍:
成年人－对于大多数患者，推荐的起始剂量为 60 mg 一日一次。一些患者可能需要以 30 mg 一日一次为起始剂量连续 1 周给药，使患者适应药物治疗后增加至 60 mg 一日一次。尽管已证实 120 mg 一日一次剂量的有效性，但没有证据表明超过 60 mg 一日一次的剂量能提供额外获益。不过，如决定将剂量增加至超过 60 mg 一日一次，剂量增幅应为 30 mg 一日一次。尚未对超过 120 mg 一日一次的剂量安全性进行充分评估。需要定期对维持治疗的必要性和所需剂量进行重新评估。
老年人－推荐的起始剂量为 30 mg 一日一次，两周后，可考虑将目标剂量增至 60 mg。之后，患者可能会从高于 60 mg 一日一次的剂量获益。如决定将剂量增加至超过 60 mg 一日一次，剂量增幅应为 30 mg 一日一次。最大剂量为 120 mg/日。尚未对超过 120 mg 一日一次的剂量安全性进行充分评估。
慢性肌肉骨骼疼痛
度洛西汀的推荐剂量为 60 mg 一日一次。起始剂量为 30 mg 连续 1 周给药，使患者适应药物治疗后增加至 60 mg 每日一次。没有证据表明更高剂量有额外的获益，即使在对 60 mg 剂量无反应的患者中也未观察到，且较高剂量与较高的不良反应发生率有关。
特殊人群剂量
肝功能不全－慢性肝病或肝硬化患者避免服用本品。
重度肾功能损伤－有严重肾脏功能损伤（肾小球滤过率<30 mL/min 的）患者，避免服用本品。
度洛西汀停药
与本品停药后（骤停药物或逐渐减药）有关的不良反应，包括: 头晕、头痛、恶心、腹泻、感觉异常、易怒、呕吐，失眠、焦虑、多汗和疲劳。建议尽可能的逐渐减药，而不是骤停药物。
与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）间的换药
MAOIs 停药后至少 14 天才可开始本品的治疗。本品停药后至少 5 天才可以开始 MAOIs 的治疗。
与其他 MAOIs（如利奈唑胺和亚甲基蓝）合用
因为会增加发生五羟色胺综合征的危险，正在使用 MAOIs（如利奈唑胺或静脉注射用亚甲基蓝）的患者不应该开始服用本品。需要紧急治疗的精神疾病患者，应该考虑其他干预措施（包括住院治疗）。
一些情况下，已经接受本品治疗的患者可能需要使用利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝进行紧急治疗。特殊情况下，如果不能选择除利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝外的其他治疗且可判定利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝治疗的潜在获益超过五羟色胺综合征风险时，应立即停用本品，开始利奈唑胺给药或静脉注射亚甲基蓝。应该监测患者的五羟色胺综合征情况 5 天或直至最后给予利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝后 24 小时（选择时间较短者）。利奈唑胺或静脉注射用亚甲基蓝最后一次给药的 24 小时后，重新给予本品。
本品与亚甲基蓝非静脉给药（如口服片剂或局部注射）或低于 1 mg/kg 的静脉给药剂量合用的风险尚不清楚。但是，临床医生应该意识到这样用药可能会导致五羟色胺综合征紧急症状的出现。
禁忌过敏
度洛西汀肠溶胶囊禁用于已知对度洛西汀或产品中任何非活性成分过敏的患者。
单胺氧化酶抑制剂
由于增加发生五羟色胺综合征的危险，所以将要服用本品治疗精神疾病或停用本品 5 天内，禁用 MAOIs。MAOIs 停药 14 天内也应禁用本品。
由于增加发生五羟色胺综合征的危险，所以正在使用 MAOIs（如利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝）的患者也应禁用本品。
未经治疗的窄角型青光眼
临床试验显示，度洛西汀有增加瞳孔散大的风险，因此，未经治疗的窄角型青光眼患者应避免使用度洛西汀。
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠
致畸作用，属FDA妊娠安全分级C类。
风险总结—孕妇的度洛西汀用药情况尚没有足够的、良好对照的研究。只有在证明胎儿的潜在获益大于潜在风险时，才应考虑在孕期中使用度洛西汀。
临床考虑
胎儿/新生儿不良反应—孕期内暴露五羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）或选择性五羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）的新生儿已发生出现并发症导致住院时间延长、需要呼吸支持和管道喂食，这些并发症可在出生后立刻发生。已报道的临床发现包括呼吸窘迫、紫绀、呼吸暂停、癫痫发作、体温不稳、喂养困难、呕吐、低血糖、肌张力下降、肌张力增加、反射亢进、震颤、神经过敏、易怒、哭闹不止。这些情况可能是SNRIs或SSRIs的直接毒性作用所致，或者可能是停药综合征。应当注意的是，在有些病例中，其临床表现与五羟色胺综合征一致。
哺乳妇女
风险总结
本品可分泌进入乳汁内。在一项已发表的研究中，对婴儿正在断奶的哺乳期妇女给予本品。稳态时，乳汁中的度洛西汀浓度约为母体血浆浓度的25%。估计婴儿间接接受的日剂量大约为母亲用药剂量的0.14%。应结合考虑母乳喂养的发育和健康益处、母亲对本品的临床需求以及本品或母亲的基础状况对母乳喂养儿童的任何潜在不利影响。哺乳期妇女应慎用本品。
数据
在6名产后至少12周并选择对其婴儿断奶的哺乳期女性中对度洛西汀的分布进行了研究。按度洛西汀40mg一日二次的剂量连续用药3.5天,乳汁中测得峰浓度的中位时间为给药后3小时。在接受该剂量治疗时，乳汁中的度洛西汀量约为7mcg/天；婴儿的日剂量估计约为2mcg/kg/天。未检测度洛西汀代谢产物在乳汁中的分泌情况。
儿童用药本品在中国18岁以下儿童及青少年患者中用药的疗效及安全性尚未确立。
老年用药在度洛西汀治疗抑郁症（MDD）的上市前临床研究中，2418名患者中有5.9%（143）为65岁或65岁以上。在治疗慢性腰背痛（CLBP）的上市前研究的1041名患者中，21.2%（221）的患者为65岁或65岁以上。在治疗骨关节炎（OA）的上市前研究的487名患者中，40.5%（197）的患者为65岁或65岁以上。在治疗糖尿病性周围神经痛（DPNP）的上市前研究的1,074名患者中，33%（357）的患者为65岁或65岁以上。在纤维肌痛（FM）上市前研究的1,761患者中，7.9%（140）的患者为65岁或65岁以上。治疗MDD、GAD、DPNP、FM、OA和CLBP研究中，总体上，这些患者和年轻患者间未观察到安全性和疗效方面的显著差异，其他临床方面的报告也没有发现老年人群和年轻人之间的明显差异，但不能排除某些老年患者的敏感性增高。包括度洛西汀在内的SSRI和SNRI与老年患者中出现的有临床意义的低钠血症相关。对所有参加安慰剂对照研究的患者进行分析，度洛西汀组患者的跌倒率高于安慰剂组。跌倒风险的增加与患者具有的跌倒相关的潜在风险成正比，且随着年龄的增长而增加。因为合并用药、共存疾病和步态紊乱等跌倒相关风险因素在老年人中更普遍的存在，所以在度洛西汀的治疗过程中，年龄增长本身对跌倒的影响尚不清楚。已报道的跌倒的严重后果包括骨折和住院治疗。
比较健康老年女性（65～77岁）与健康中年女性（32～50岁）单次口服40mg度洛西汀后的药代动力学，其最大血浆浓度（Cmax）无差异，但老年女性的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）稍高（约25%），并且半衰期延长4小时。人群药代动力学分析提示：从25至75岁中，年龄每增加1岁，药物清除率下降约1%。但是年龄作为一个预测因素，仅能解释患者间个体变异的很小部分。无须根据年龄调整剂量。
药物相互作用度洛西汀主要通过CYP1A2和CYP2D6代谢。
CYP1A2抑制剂
度洛西汀60mg与氟伏沙明100mg（强CYP1A2抑制剂）联合应用于男性受试者（n＝14），度洛西汀AUC增加约6倍，Cmax增加约2.5倍，T1/2增加约3倍。其他对CYP1A2代谢有抑制作用的药物包括西米替丁，喹诺酮类抗生素例如环丙沙星、依诺沙星。
CYP2D6抑制剂
合并使用度洛西汀（40mg每日一次）和帕罗西汀（20mg每日一次）增加度洛西汀AUC约60%，帕罗西汀剂量越大，抑制作用越强。其它强CYP2D6抑制剂（如氟西汀，奎尼丁）会有类似作用。
CYP1A2和CYP2D6双重抑制
CYP2D6代谢能力差的受试者（n=14）同时服用度洛西汀40mg每日两次和氟伏沙明100mg时，度洛西汀AUC和Cmax升高6倍。
干扰凝血的药物（如NSAID，阿司匹林和华法林）
血小板释放的五羟色胺在凝血过程中扮演重要角色。流行病学研究（病例对照和队列设计）证明，使用干扰五羟色胺再摄取的精神类药物与上消化道出血有联系，也表明同时使用NSAID或阿司匹林会加大出血的危险。SSRI和SNRI合并华法林使用时，有凝血功能改变包括出血的报道。在稳定状态下，在华法林（2～9mg每日一次）与度洛西汀60mg或120mg每日一次合并使用达14天的健康受试者（n=15）中，国际标准化比率（INR）变化与基线相比没有明显差异（平均INR改变范围为0.05至+0.07）。度洛西汀没有改变总R-华法林和总S-华法林（蛋白结合药物和游离药物）药代动力学（AUCτ,ss,Cmax,ss或Tmax,ss），接受华法林治疗的患者在开始或停用度洛西汀治疗时需要仔细监测。
劳拉西泮
稳定状态的度洛西汀（60mg每12h一次）与劳拉西泮（2mg每12h一次）合用时，度洛西汀的药代动力学不受联合治疗的影响。
替马西泮
稳定状态的度洛西汀（20mg每天睡前一次）与替马西泮（30mg每天睡前一次）合用时，度洛西汀的药代动力学不受联合治疗的影响。
影响胃酸的药物
度洛西汀有肠溶包衣，在胃肠道中只有pH值超过5.5时才会释放。在极端的胃酸环境下，如果没有肠溶包衣保护，可能会水解形成萘酚。在胃排空减慢的患者（如某些糖尿病患者）中使用度洛西汀时需要小心。升高胃肠道pH值的药物会导致度洛西汀提前释放。然而，口服度洛西汀40mg，同时使用含铝和镁制酸剂（51mEq）或法莫替丁时，度洛西汀吸收的速度和程度无显著改变。目前还不知道同时服用质子泵抑制剂是否会影响度洛西汀的吸收。
由CYP1A2代谢的药物
体外药物相互作用研究证明，度洛西汀不会诱导CYP1A2的活性。因此，虽然没有进行诱导的临床研究，预期不会出现CYP1A2底物（如茶碱，咖啡因）代谢增加的情况。体外研究表明，度洛西汀是CYP1A2同功酶的抑制剂，而且在两个研究中当同时服用度洛西汀60mg每日两次时，茶碱的AUC增加7%（90%置信区间，1～15%）和20%（90%置信区间，13～27%）。
由CYP2D6代谢的药物
度洛西汀是中度的CYP2D6抑制剂，当度洛西汀60mg每日两次与去甲丙咪嗪（一种CYP2D6底物）50mg单剂量一起使用时，去甲丙咪嗪AUC增高3倍。
由CYP2C9代谢的药物
在体外，度洛西汀并不抑制CYP2C9的活性。尽管没有进行临床试验，但可预见不会出现CYP2C9底物代谢抑制现象。
由CYP3A代谢的药物
体外研究表明，度洛西汀并不抑制CYP3A的活性。尽管没有进行临床试验，但可预见不会出现CYP3A底物代谢增加或减少现象。
由CYP2C19代谢的药物
体外研究证明，在治疗浓度时度洛西汀并不抑制CYP2C19的活性。尽管没有进行临床试验，但可预见不会出现CYP2C19底物代谢抑制。
单胺氧化酶抑制剂
见【用法用量】和【禁忌】。
五羟色胺药物
基于包括度洛西汀在内的SNRI和SSRI的作用机制，合并使用会影响五羟色胺神经递质系统药物，包括曲坦类、利奈唑胺（一种抗菌药是可逆的非选择性MAOIs）、锂盐、曲马多、安非他明或圣约翰草时需要慎重。不推荐同时使用度洛西汀和其它SSRI、SNRI或色氨酸。
酒精
当度洛西汀和酒精分开摄入导致两者峰浓度重叠时，度洛西汀不加重酒精所造成的精神或运动技巧损害。
中枢神经系统药物
见【注意事项】。
与血浆蛋白高度结合的药物
因为度洛西汀与血浆蛋白高度结合，正接受其他高血浆蛋白结合药物治疗的患者，服用度洛西汀时，可能会增加其他药物的游离浓度，可能导致药物不良反应。然而，度洛西汀（60或120mg）与血浆蛋白高度结合的药物华法林（2～9mg）同时服用时，不会显著改变总S-华法林或总R-华法林（蛋白结合药物和游离药物）的INR和药代动力学。
临床试验抑郁症
在符合《精神疾病诊断与统计手册》第四版（DSM-IV）抑郁症诊断标准的成人门诊患者（18～83岁）中开展的四项随机、双盲、安慰剂对照、固定剂量试验，确定了度洛西汀治疗抑郁症的有效性。在两项试验中，患者随机接受了9周的度洛西汀60mg每日一次（分别为N=123和N=128）或安慰剂（分别为N=122和N=139）给药；在第三项试验中，患者随机接受了8周的度洛西汀20或40mg每日两次（分别为N=86和N=91）或安慰剂（N=89）给药；在第四项试验中，患者随机接受了8周的度洛西汀40或60mg每日两次（分别为N=95和N=93）或安慰剂（N=93）给药。没有证据表明大于60mg/日的剂量会具有更大获益。
在所有四项试验中，根据17项汉密尔顿抑郁量表（HAMD-17）总分的改善测量，度洛西汀优于安慰剂。
在所有这些临床试验中，治疗效果与患者年龄、性别和种族之间关系的分析表明，有效性没有任何差异。
在另外一项试验中，533例符合DSM-IV诊断标准的抑郁症患者在初始的12周开放治疗阶段中接受了度洛西汀60mg每日一次给药治疗。278例在开放治疗中有效（定义为在第10和12周符合下列标准：HAMD-17总分≤9；临床总体印象-严重程度评分（CGI-S）≤2，且不符合DSM-IV抑郁症诊断标准）的患者随机接受相同剂量度洛西汀（N=136）或安慰剂（N=142）的6个月继续治疗。与安慰剂治疗患者相比，度洛西汀治疗患者的至抑郁复发时间更长，差异有统计学显著性。复发定义为与第12周相比CGI–S分升高≥2分，并且在间隔至少2周的2次连续访视时均符合DSM-IV抑郁症诊断标准，但仅需要在第2次访视时满足DSM-IV诊断标准中的抑郁症持续时间的2周标准。尚未在抑郁症住院患者中研究度洛西汀的效果。
广泛性焦虑障碍
在符合DSM-IV诊断标准的18～83岁成人广泛性焦虑障碍门诊患者中开展的一项固定剂量、随机、双盲、安慰剂对照试验及两项非固定剂量、随机、双盲、安慰剂对照试验中，确定了度洛西汀治疗广泛性焦虑障碍的有效性。
在固定剂量试验和一项非固定剂量试验中，起始剂量为60mg/日，允许因耐受性原因而将起始剂量下调至30mg/日。15%的患者下调了剂量。在另一项非固定剂量试验中，起始剂量为30mg/日，治疗一周后，再上调至60mg/日。
在这两项10周的非固定剂量试验中，度洛西汀的剂量范围为60～120mg/日（N=168和N=162），并与安慰剂进行比较（N=159和N=161）。在非固定剂量试验中，完成者在终点时的平均剂量为104.75mg/日。在9周的固定剂量试验中，对度洛西汀60mg/日（N=168）及120mg/日（N=170）进行了评估，并与安慰剂（N=175）进行了比较。尽管120mg/日的剂量有效，但是，没有证据表明超过60mg/日的剂量具有更大获益。
在所有3项试验中，根据汉密尔顿焦虑量表（HAM-A)总分的更大改善，以及根据Sheehan残疾量表（SDS）的总体功能损害分测量，度洛西汀优于安慰剂。SDS是一种应用广泛并且已经过充分验证的量表，它可以测量情绪症状在生活的3个方面对患者机能损害的影响程度：工作/学习、社会生活/休闲活动和家庭生活/家庭责任。
在另外一项试验中，887例符合DSM-IV-TR标准的广泛性焦虑障碍患者在26周的开放治疗阶段中接受了度洛西汀60～120mg每日一次治疗。429例在开放治疗中有效（定义为在第24和26周时符合下列标准：与基线时的HAMA总分相比下降至少50%，得分不大于11分，并且临床总体印象-改善程度[CGI-改善程度]改善1或2分）的患者随机接受了相同剂量的度洛西汀（N=216）或安慰剂（N=213）继续治疗，并观察复发。在随机化患者中，73%的患者可在至少10周中保持有效状态。复发定义为：CGI严重程度评分升高到≥4，并且根据简明国际神经精神访谈（MINI）诊断为广泛性焦虑障碍（不包括持续时间标准），或因缺乏有效性而中止试验。在服用度洛西汀的患者中，至广泛性焦虑障碍复发时间比服用安慰剂的患者长，差异有统计学显著性。
亚组分析表明，根据年龄或性别进行分类，治疗结果没有任何差异。
慢性肌肉骨骼疼痛
度洛西汀适用于慢性肌肉骨骼疼痛的治疗。这已在患有慢性腰背痛和骨关节炎所致的慢性疼痛患者中进行的研究所证实。
在慢性腰背痛中进行的研究
在两项持续时间为13周的双盲、安慰剂对照、随机临床试验（研究CLBP-1和研究CLBP-2）和一项持续时间为12周的研究（CLBP-3）中评价了度洛西汀用于慢性腰背痛（CLBP）的有效性。CLBP-1和CLBP-3证明了度洛西汀在慢性腰背痛治疗中的有效性。所有研究中的患者均无神经根病和椎管狭窄的体征。
研究CLBP-1：入组236例成年患者（度洛西汀组，N=115，安慰剂组，N=121），其中182例（77%）完成了13周治疗期。在治疗7周之后，度洛西汀组中的患者（即平均每日疼痛降低小于30%的患者和能耐受度洛西汀60mg每日一次的患者）服用了分配给他们的度洛西汀剂量，以双盲的方式在研究的剩余时间内将剂量增加至120mg每日一次。在范围为0（无疼痛）-10（最严重的可能疼痛）的数字评定量表中，患者的平均基线疼痛等级为6。在治疗13周之后，服用度洛西汀60-120mg每天一次的患者与安慰剂组相比有显著更大程度的疼痛减轻。根据患者的基线NSAID使用情况进行随机分层。作为NSAID使用的函数，亚组分析未显示治疗转归之间存在差异。
研究CLBP-2：将404例患者随机分配至接受固定剂量的度洛西汀每日一次或匹配的安慰剂（度洛西汀20mg组，N=59；度洛西汀60mg组，N=116；度洛西汀120mg组，N=112；安慰剂组，N=117），其中267例（66%）完成了全部13周研究。在治疗13周之后，与安慰剂组相比，3个度洛西汀剂量组在疼痛减轻方面均未显示出统计学显著性差异。
研究CLBP-3：将401例患者随机分配至接受固定剂量的度洛西汀60mg每日一次或安慰剂（度洛西汀组，N=198；安慰剂组，N=203），其中303例（76%）完成了研究。在范围为0（无疼痛）-10（最严重的可能疼痛）的数字评定量表中，患者的平均基线疼痛等级为6。在治疗12周之后，与安慰剂组相比，服用度洛西汀60mg每日一次的患者与安慰剂组相比有显著更大程度的疼痛减轻。
对于疼痛自基线至研究终点不同程度的改善，图1和2显示CLBP-1和CLBP-3中达到改善程度的患者分数。数据为累积性的，因此改善程度低于50%的每一水平中也包括了自基线的变化（例如）为50%的患者。将未完成研究的患者改善数据指定为0%。
图2：经24-小时平均疼痛严重度测定后达到不同水平疼痛缓解的患者百分比——CLBP-3
在骨关节炎所致的慢性疼痛中进行的研究
在两项持续时间为13周的双盲、安慰剂对照、随机化临床试验中评价了度洛西汀用于骨关节炎所致的慢性疼痛的有效性（研究OA-1和研究OA-2）。两项研究中的所有患者均满足膝原发性骨关节炎分类的ACR临床和影像学标准。根据患者的基线NSAID使用情况进行随机分层。在这两项研究中，分配至度洛西汀组的患者均以30mg每天一次持续1周的剂量开始治疗。在第一周之后，将度洛西汀的剂量增加至60mg每天一次。在以度洛西汀60mg每天一次治疗7周之后，在OA-1中对治疗有次优应答（<30%疼痛减轻）的患者和耐受度洛西汀60mg每天一次的患者，将他们的剂量增加至120mg。但是，在OA-2中，所有患者，无论他们对7周后的治疗应答如何，在研究的剩余时间内将再次随机继续接受度洛西汀60mg每天一次或将其剂量增加至120mg每天一次。在两项研究安慰剂治疗组中的患者，在研究的整个持续时间内均接受匹配的安慰剂。对于这两项研究而言，采用从合并的度洛西汀60mg和120mg每天一次治疗组与安慰剂组相比而获得的13周数据进行了有效性分析。
研究OA-1：入组256例患者（度洛西汀组，N=128；安慰剂组，N=128），其中204例（80%）完成了研究。在范围为0（无疼痛）-10（最严重的可能疼痛）的数字评定量表中，患者的平均基线疼痛等级为6。在治疗13周之后，服用度洛西汀的患者有显著更大的疼痛减轻。作为NSAID使用的函数，亚组分析未显示治疗转归之间存在差异。
研究OA-2：入组231例患者（度洛西汀组，N=111；安慰剂组，N=120），其中173例（75%）完成了研究。在范围为0（无疼痛）-10（最严重的可能疼痛）的数字评定量表中，患者的平均基线疼痛等级为6。在治疗13周之后，服用度洛西汀的患者未显示出较大程度的显著疼痛减轻。
在研究OA-1中，对于疼痛自基线至研究终点不同程度的改善，图3显示达到改善程度的患者分数。数据为累积性的，因此改善程度低于50%的每一水平中也包括了自基线的变化（例如）为50%的患者。将未完成研究的患者改善数据指定为0%。
图3：经24-小时平均疼痛严重度测定后达到不同水平疼痛缓解的患者百分比——OA-1
药理毒理药理作用
度洛西汀抗抑郁、中枢镇痛和抗焦虑作用的确切机制尚不清楚，但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺与去甲肾上腺素能功能有关。
临床前研究结果显示，度洛西汀是神经元5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂，对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外试验中，度洛西汀与多巴胺受体、肾上腺素受体、胆碱受体、组胺受体、阿片受体、谷氨酸受体、g-氨基丁酸（GABA）受体无明显亲和力。度洛西汀不抑制单胺氧化酶（MAO）。
毒理研究
遗传毒性
度洛西汀Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成（UDS）试验、中国仓鼠骨髓细胞姐妹染色单体互换试验、小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。
生殖毒性
雌性或雄性大鼠在交配前和交配期间经口给予度洛西汀剂量达45mg/kg/天[按照mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量（MRHD）120mg/天的4倍]，未见对交配或生育力的影响。
大鼠和家兔在器官发生期经口给予度洛西汀达45mg/kg/天（按照mg/m2推算，分别相当于MRHD的4倍和7倍），未见致畸作用，但可见胎仔体重降低；无影响剂量为10mg/kg/天（按照mg/m2推算，分别相当于MRHD的1倍和2倍）。
妊娠大鼠在妊娠期和哺乳期经口给予度洛西汀，在30mg/kg/日剂量时幼仔出生后1天时的存活率出生时和哺乳期的体重下降；在该剂量下，幼仔可见与反应性增强相一致的行为表现，如对噪音的惊跳反应增强，自主活动减少；对子代离乳后的生长和生殖行为未见不良影响；无影响剂量为10mg/kg。
致癌性
开展了大鼠和小鼠经掺食法给予度洛西汀2年的致癌性试验。
雌性小鼠在度洛西汀剂量为140mg/kg/天（按照mg/m2推算，相当于MRHD的6倍）时，可见肝细胞腺瘤和肝细胞癌的发生率增加，无影响剂量为50mg/kg/天（按照mg/m2推算，相当于MRHD的2倍）。雄性小鼠在度洛西汀剂量达100mg/kg/天（按照mg/m2推算，相当于MRHD的4倍）时，未见肿瘤发生率增加。
雌性大鼠和雄性大鼠在剂量分别达27mg/kg/天、36mg/kg/天（按照mg/m2推算，分别相当于MRHD的2倍、3倍）时，未见肿瘤发生率增加。
储藏15～30℃密封保存。
