产品介绍适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植发生的排斥反应,也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。本品常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合应用,以提高疗效。
近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。
用法用量成人口服常用量:开始剂量按体重每日12~15mg/kg,1-2周后逐渐减量,一般每周减少开始用药量的5%,维持量约为每日5~10mg/kg。对作移植术的患者,在移植前4~12小时给药。
禁忌1、有病毒感染时禁用本品:如水痘、带状疱疹等。
2、对本品过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药本品可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性,故用本品期间不宜哺乳。
儿童用药小儿常用量:器官移植初始剂量按体重每日6-11mg/kg,维持量每日2-6mg/kg。
老年用药老年患者因易合并肾功能不全,故应慎用本品。
药物相互作用1.本品与雌激素、雄激素、西咪替丁、地尔硫卓、红霉素、酮康唑等合用,可增加本品的血浆浓度。因而可能使本品的肝、肾毒性增加,故与上述各药合用时须慎重,应监测患者的肝、肾功能及本品的血药浓度。
2.与吲哚美辛等非甾体消炎镇痛药合用时,可使发生肾功能衰竭的危险性增加。
3.用本品时如输注贮存超过10日的库存血或本品与保钾利尿剂、含高钾的药物等合用,可使血钾增高。
4.与肝酶诱导剂合用:由于会诱导肝微粒体的酶而增加本品的代谢,故须调节本品的剂量。
5.与肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、环磷酰胺等免疫抑制剂合用,可能会增加引起感染和淋巴增生性疾病的危险性,故应谨慎。
6.与洛伐他汀(降血脂药)合用于心脏移植患者,有可能增加横纹肌溶解和急性肾功能衰竭的危险性。
7.与能引起肾毒性的药合用,可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全,应减低药品的剂量或停药。
药理毒理环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂,能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性,但并不抑制T淋巴细胞,反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性:本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2,亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-1。在明显抑制宿主细胞免疫的同时,对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生,因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能,不产生明显的骨髓抑制作用。
储藏遮光,密封,室温保存。