产品介绍止吐药。用于:
由细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐。
预防和治疗手术后的恶心呕吐。
用法用量每次一片,置于舌尖,待溶解后可随唾液吞咽。具体剂量和服用次数详见说明书
禁忌由于阿扑吗啡与昂丹司琼联合用药时有严重低血压和意识丧失的报道,因此两者不能联合用药。
对昂丹司琼过敏的患者禁用,有报告指出服用昂丹司凉的个别患者出现了过敏反应。
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠
本品在人类怀孕期间的安全性尚未确定,动物研究结果未见对胚胎和胎仔发育,妊娠及预产期,产后发育的影响,然而,由于动物研究结果并不总能预期人类的反应,因此本品不应在怀孕期间使用。
哺乳
动物实验显示,昂丹司琼可分泌至乳汁.故此建议接受昂丹司琼治疗的母亲应停止哺乳。
儿童用药详见【用法用量】项的详细描述。
老年用药详见【用法用量】项的详细描述。
药物相互作用阿扑吗啡:
由于阿扑吗啡与昂丹司琼联合应用时有导致严重的低血压和意识丧失的报道,因此两者不能联合应用。
血清素类药物:
在合并使用5-羟色胺受体拮抗剂和其他血清素药物后有血清素综合征(包括精神状态改变、自主神经失调和神经肌肉症状)的报道。其他血清素药物包括选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRls),5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)。监测5-羟色胺综合征的出现。如果出现症状,应停用盐酸昂丹司琼并开始支持性治疗。
影响细胞色素P-450酶的药物:
昂丹司琼本身并不能诱导或抑制肝细胞色素P-450药物代谢酶系统。由于昂丹司琼是由肝细胞色素P-450药物代谢酶(CYP3A4,CYP2D6,CYP1A2)代谢的,这些酶的诱导剂或抑制剂可能会改变昂丹司琼的清除,从而改变昂丹司琼的半衰期。在使用CYP3A4强效诱导剂(即苯妥英,卡马西平和利福平)的患者中,昂丹司琼清除率明显提高,昂丹司琼血药浓度降低。然而,根据现有数据,不建议对使用这些药物的患者进行盐酸昂丹司琼剂量调整。
曲马多:
虽然尚未观察到昂丹司琼与曲马多之间的药代动力学相互作用,但2项小型研究的数据表明,这两种药物合用时可增加患者自控的曲马多用量。盐酸昂丹司琼与曲马多同时给药时,要对患者进行监测.以确保充分镇痛。
化疗:
卡莫司汀、依托泊苷和顺铂不影响昂丹司琼的药代动力学。
在76名儿科患者的交叉试验中,静脉注射昂丹司琼没有增加高剂量甲氨蝶呤的血药浓度
替马西泮:
昂丹司琼与替马西泮联合给药后,对替马西泮的药代动力学和药效学无影响。
阿芬太尼和阿曲库铵:
昂丹司琼不会改变由阿芬太尼产生的呼吸抑制作用,也不会改变由阿曲库铵所产生的神经肌肉阻滞的程度。与全身或局部麻醉剂的相互作用尚未被研究。
药理毒理药理作用
昂丹司琼是一种选择性的5-HT3受体拮抗剂。虽然昂丹司琼的作用机制尚未完全明确,但其不是多巴胺受体拮抗剂.5-HT3受体既存在于外周迷走神经末梢,也存在于中枢极后区的化学感觉器触发区。尚不能确定昂丹司琼的止吐作用是由中枢或外周或二者同时介导。然而,细胞毒性化疗与小肠嗜铬细胞释放5-HT相关.顺铂引起人尿液中5-HIAA(5-羟基吲哚乙酸)的排泄增加并引起呕吐,释放的5-HT经由5-HT3受体激活迷走神经的传入支.触发呕吐反射。动物预先给于5-HT合成抑制剂,或切断双侧腹部迷走神经和内脏大神经,或预先给予5-HIT3受体拮抗剂可预防顺铂引起的呕吐。
毒理研究
遗传毒性:昂丹司琼标准遗传毒试验结果为阴性。
生殖毒性:大鼠经口给予昂丹司琼达15mg/kg/天(按体表面积计,约相当于人推荐剂量24mg/天的6倍),对雄性和雌性大鼠生育力或生殖行为未见影响。
在胚胎–胎仔发育毒性试验中.妊娠大鼠和奸娠兔经口给予昂丹司琼分别达15mg/kg/天和30mgkg/天(按体表面积计,约相当于人推荐剂量24mg天的6和24倍)未见与昂丹司琼相关的生育力损伤或胎仔损伤。
在围产期毒性试验中,妊娠大鼠于妊娠第17至胎仔出生后第21天经口给予昂丹司琼达15mg/kg/天(按体表面积计,约相当于人最大推荐剂量24mg/天的6倍).除母体体重增长轻微降低外,对妊娠大鼠及其子代的围产期发育(包括F1代的生殖功能)未见影响。
致癌性:小鼠、大鼠经口给药2年的致癌试验中,昂丹司琼的剂量分别达10mg/kg/天、30mgkg天(按体表面积计,约相当于人用剂量24mg/天的4倍,6倍),未见致癌作用。
储藏密封