产品介绍适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。
适用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。
适用于曾接受2到3年他莫昔芬辅助治疗的绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。
用法用量成人(包括老年人)：口服，每日一次，每次1片。
儿童：本药不推荐儿童服用(见“药理毒理”、“药代动力学”节)。
肾功能损害：轻度至中度肾功能损害患者不用调整剂量。
肝功能损害：轻度肝功能损害患者不用调整剂量。
对于早期乳腺癌，推荐的疗程为5年。
禁忌本品禁用于以下情况：
•绝经前妇女；
•怀孕或哺乳期妇女；
•严重肾功能损害的病人(肌酐清除率小于30ml/min)；
•中到重度肝病患者；
•已知对阿那曲唑或任何组份过敏的患者；
其它含有雌激素的疗法可降低本品之药理作用，所以禁止与本品配伍使用；
合并使用他莫昔芬治疗(见“药物相互作用”节)。
孕妇及哺乳期妇女用药本品禁用于孕妇或哺乳期妇女。
儿童用药尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性，因此本品不推荐用于儿童。
已在儿科患者中开展了三项临床试验(两项在患有男子女性型乳房的青春期男孩中进行,一项在患有麦-奥二氏综合征的女孩中进行)。
男子女性型乳房研究
试验0006是在82名男子女性型乳房持续时间为12个月以上的青春期男孩(年龄为11至18岁，包括11岁和18岁)中开展的一项随机、双盲、多中心研究，阿那曲唑1mg/天或每天一次安慰剂治疗达6个月。在治疗6个月后，阿那曲唑1mg治疗组与安慰剂组受试者乳房总体积下降50%或以上的患者数目无显著差异。
试验001是在36名男子女性型乳房持续时间低于12个月的青春期男孩中开展的一项阿那曲唑1mg/天开放、多剂量药代动力学研究。次要目的是评价在第1天至研究治疗6个月后计算的双侧乳房的男子女性乳房体积自基线的下降至少为50%的患者的比例以及患者的耐受性和安全性。
在本研究中选择的25名男孩的一个药效学亚组研究，目的是探索阿那曲唑潜在的受益。发现55.6%(通过超声测定)和77.8%(通过测径器测定)的男孩在6个月时的乳房总体积下降50%或以上(仅观察性数据，未对上述结果进行统计学分析)。
麦-奥二氏综合征研究
试验0046是在28名患有麦-奥二氏综合征(MAS)的女孩(年龄为2岁至≤10岁)中开展的一项阿那曲唑国际多中心、开放性、探索性试验。首要终点是评价麦-奥二氏综合征患者使用阿那曲唑1mg/天的安全性和有效性。研究治疗的疗效基于符合预先规定的与阴道出血、骨龄和生长速度相关的标准的患者比例。
给予治疗时，未见阴道出血日的频率出现具有统计学意义的改变。坦纳期(Tannerstage)、卵巢平均体积或子宫平均体积未出现具有临床意义的改变。与基线时的骨龄增长速率相比，给予治疗时，未见骨龄增长速率出现具有统计学意义的改变。从治疗前及第0个月至第12个月以及治疗前至第2个六个月(第7个月至第12个月)，生长速率(cm/年)显著下降(p<0.05)。在基线时存在阴道出血的患者中，治疗时28%患者出血日频率下降超过50%；40%的患者出现6个月以上的出血停止；12%的患者出现12个月以上的出血停止。
对18岁以下儿童的不良事件的整体评价未显示任何安全性或耐受性顾虑。
老年用药参见【用法用量】。
药物相互作用安替比林和西咪替丁药物临床相互作用的研究表明：本品同其他药物合用时不易引起由细胞色素P-450所介导的药物相互作用。
对临床试验安全性数据进行回顾，未发现本品同其他临床常用药物之间有明显的相互作用。与双膦酸盐药物没有临床显著相互作用。
含有雌激素的疗法可降低本品之药理作用，故不宜同本品合用。
他莫昔芬可能降低本品的药理作用，故不应同本品合用。
药理毒理药理作用
阿那曲唑是一种选择性非甾体芳香化酶抑制剂，可明显降低血清雌二醇浓度，而且不会对肾上腺皮质激素或醛固酮的生成产生明显影响。绝经后妇女雌二醇的主要来源为：雄烯二酮在外周组织中的芳香化酶复合物的作用下转化为雌酮，雌酮随后转化为雌二醇。减少循环中的雌二醇水平证明有利于乳腺癌治疗。
对雌二醇的影响
采用推荐的日剂量治疗时，即1mg阿那曲唑，24小时内雌二醇水平大约降低70%，用药14天后大约降低80%。停止每日给予阿那曲唑1mg之后，对血清雌二醇的抑制作用持续存在，可维持6天。
对皮质类固醇的影响
在ACTH激发试验之前或之后进行测定，本品每日用量达10mg仍不影响皮质醇或醛固酮的分泌。因此服用本品时无需补充皮质激素。
对其他内分泌激素的影响
本品没有孕激素样、雄激素样及雌激素样活性。
如同所有治疗决定一样，乳腺癌妇女及其医师应评估治疗的相对获益和风险。
当本品与他莫昔芬联合使用时，无论激素受体状态如何，其疗效和安全性与单独使用他莫昔芬相似。其确切的机制尚不清楚，但不认为是本品降低了抑制雌二醇的程度所引起的。
毒理研究
急性毒性
在对啮齿类动物进行的急性毒性试验中，阿那曲唑的半数致死量为口服大于100mg/kg/天、腹腔注射大于50mg/kg/天。犬的半数致死量为口服阿那曲唑大于45mg/kg/天。
长期毒性
使用大鼠和犬进行多次给药毒性试验，未建立阿那曲唑无作用剂量水平，在小剂量组(1mg/公斤/日)和中剂量组(狗3mg/公斤/日,大鼠5mg/公斤/日)下所观察到的反应则同化合物本身的药理作用或阿那曲唑酶诱导的特性相关，未有明显毒性作用或变性改变。
致突变试验
用阿那曲唑进行遗传毒性研究证明其非诱变剂或分裂剂。
生殖毒性
雌性大鼠口服阿那曲唑1mg/kg/天时有高的不育率，0.02mg/kg/天时胚胎植入前失败率增加。这些作用均发生在对应的临床应用剂量时。对人类的作用不能排除。这些作用和该化合物的药理学作用有关，停药5周后可完全逆转。
妊娠大鼠和家兔口服给予阿那曲唑，最高分别达1.0和0.2mg/kg/天，未发现致畸作用，所观察到的这些现象(大鼠胎盘增大，家兔流产)和该化合物的药理学作用有关。
大鼠给予阿那曲唑0.02mg/kg/天或以上剂量时（从怀孕后17天至分娩后22天的大鼠）其子代的存活率下降，这些现象和该化合物对分娩的药理学作用有关。对母代大鼠给予阿那曲唑治疗未见对第一代子代行为或生殖机能有副作用。
致癌试验
对大鼠进行为期2年的肿瘤形成研究结果表明，仅在高剂量阿那曲唑（25mg/kg/天）时雌性肝脏肿瘤和子宫基质息肉及雄性甲状腺瘤的发生率有增加。引起此类改变的剂量是人用治疗剂量的100倍，因此认为与阿那曲唑的治疗没有临床相关性。
对小鼠进行为期2年的肿瘤形成研究结果表明，可诱发良性卵巢肿瘤和淋巴网状肿瘤发生率的紊乱（雌性组织细胞肿瘤减少和淋巴瘤引起的死亡增多）。此类改变被认为是芳香化酶抑制剂对小鼠的特殊作用，因此认为与阿那曲唑的治疗没有临床相关性。
储藏密封保存。
