产品介绍用于诊断,仅供静脉内给药。
颅脑和脊髓磁共振成像(MRI)的对比增强
对比增强磁共振血管造影(CE-MRA)
用法用量钆布醇注射液应由具有MRI临床经验的医师给药。用法使用静脉快速注射方式给予所需剂量,给药后可立即开始MRI对比增强扫描(间隔时间取决于所使用的脉冲序列和检查方案)。对比增强磁共振血管造影(CE-MRA)在注射钆布醇注射液后的动脉首过期可观察到最佳成像,颅脑和脊髓磁共振成像的病例在注射钆布醇注射液后大约15分钟内可观察到最佳成像效果(间隔时间取决于病灶/组织的类型)。组织增强通常持续到注射钆布醇注射液后45分钟。T1加权扫描序列特别适合于对比增强检查。对比剂血管内注射给药时,如有可能,患者应平卧。注射完成后应对患者进行至少半小时的观察,因为对比剂的使用经验显示,大部分不良反应发生在这一段时间内。剂量尽可能使用最低批准剂量。成人·颅脑和脊髓磁共振成像成人推荐给药剂量为0.1mmol/kg体重,相当于0.1ml/kg体重的1.0M溶液。如果MRI增强扫描未见异常而临床仍高度怀疑有病灶存在,或需要更精确的信息来指导患者的治疗时,可在第一次给药后的30分钟内再注射最多0.2mmol/kg体重的钆布醇注射液,来提高诊断的准确率。·全身MRI(除了MRA)一般地,给予0.1ml钆布醇注射液/kg体重足以满足临床要求。·对比增强磁共振血管造影(CE-MRA)一个观察视野的成像:体重低于75kg,使用7.5ml;体重大于或等于75kg,使用10ml(相当于0.1-0.15mmol/kg体重);多于一个观察视野的成像:体重低于75kg,使用15ml;体重大于或等于75kg,使用20ml(相当于0.2-0.3mmol/kg体重)。儿童对于未接受过心电图检查的儿童,在给予钆布醇注射液之前必须排除先天性长QT综合征的可能。对于上述适应症,全年龄段儿童(包括足月新生儿)的推荐剂量为0.1mmol钆布醇/kg体重(相当于0.1ml钆布醇注射液/kg体重)。对于儿童和青少年不应给予>0.1ml/kg体重的剂量。由于4周龄以下新生儿及1岁以下婴儿的肾功能尚未发育成熟,应该经慎重考虑后方可使用本品,剂量不超过0.1mmol/kg体重。在一次扫描过程中不应该多次给药。由于在重复给药方面缺乏相关信息,本品两次注射的间隔时间至少应达到7日。
禁忌对本品的组成成份过敏者禁用。对其它钆螯合物有过敏反应或可疑过敏反应史的患者也不应使用本品。
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠尚没有足够的在妊娠期妇女中使用钆布醇注射液的数据。在动物试验中开展的临床相关剂量的重复给药研究结果见【药理毒理】。单次给药于人体的潜在风险未知。除非有明确的用药需要,钆布醇注射液不应该用于妊娠期妇女。哺乳极少量的含钆对比剂可进入乳汁中。应用钆布醇注射液后,母乳喂养应至少停止24小时。临床前数据表明极少量(少于静脉给药剂量的0.1%)的钆布醇可进入乳汁中,而胃肠道的吸收较差(大约5%的口服剂量是经尿排泄的)(见【药代动力学】)。在临床剂量下,预计本品不会对婴儿造成影响,在哺乳期内也可使用本品。
儿童用药对于未接受过心电图检查的儿童,在给予钆布醇注射液之前必须排除先天性长QT综合征的可能。全年龄段儿童(包括足月新生儿)的推荐剂量为0.1mmol钆布醇/kg体重(相当于0.1ml钆布醇注射液/kg体重)。对于儿童和青少年不应给予>0.1ml/kg体重的剂量。由于4周龄以下新生儿及1岁以下婴儿的肾功能尚未发育成熟,应该经慎重考虑后方可使用本品,剂量不超过0.1mmol/kg体重。在一次扫描过程中不应该多次给药。由于在重复给药方面缺乏相关信息,本品两次注射的间隔时间至少应达到7日。
老年用药因为老年人可能存在钆布醇肾清除受损的问题,所以尤其应注意对65岁以上患者是否存在肾功能障碍进行筛查。
药物相互作用未进行过与其他药物的相互作用试验。
药理毒理药理作用ATC-Code:V08CA09作用机制:钆布醇注射液是一种用于磁共振成像(MRI)的顺磁性对比剂,对比增强效果是由钆布醇产生的,钆布醇是一个非离子型化合物,由钆(Ⅲ价)和大环配基二羟基羟甲基丙基-四氮杂环十二烷-三乙酸(布醇)构成。药效学作用:在临床剂量下,钆布醇能导致组织液中质子的弛豫时间缩短。在pH7,磁场强度为0.47T和40℃,弛豫率(r1)约为5.61/(mmolsec)-由血浆中质子的自旋-晶格弛豫时间(T1)的所决定,弛豫率(r2)约为6.51/(mmolsec)-由自旋-自旋弛豫时间(T2)的影响所决定。弛豫率仅轻度依赖磁场强度。钆布醇不能通过完整的血脑屏障,因此不会在健康脑组织或具有完整血脑屏障的病灶中蓄积。如果钆布醇局部组织浓度高,T2效应可引起信号强度减弱。1.0mmol/ml钆布醇注射液的理化常数列表如下:毒理研究临床前常规的安全药理学试验、重复剂量毒性试验、遗传毒性试验和潜在接触致敏性试验结果没有显示出对人体的特殊危害。生殖毒性重复静脉给药可在大鼠和兔中造成胚胎发育延迟;在猴和家兔中,仅在剂量水平达到诊断剂量的8-16倍(基于体表面积)或25至50倍(基于体重)时,才会发生胚胎致死增加。未知单次给药是否会引起这些影响。局部耐受性和潜在接触-致敏作用实验性局部耐受性研究中,单次及重复静脉给药和单次动脉给药不会引起不良反应。周围、皮下和肌肉内给药显示,不慎的静脉周围注射可能引起轻微的局部反应。接触-致敏作用的研究未显示本品的潜在致敏可能。安全药理学临床前心血管安全药理学研究中,伴随应用的剂量,可观察到血压和心肌收缩力的瞬间升高。在用动物(狗)观察心血管作用时,分别在相近(0.25mmol/kg)和高于(1.25mmol/kg)最大临床暴露水平的剂量下,血压(5%和10%,高于生理盐水对照)和心肌收缩力(5%和16%,高于生理盐水对照)呈剂量依赖的一过性增加。心血管安全药理学研究和临床Ⅰ期试验均表明当给予患者3至8倍于正常剂量的钆布醇注射液时有阻断心脏钾通道和影响心脏复极化的作用,因此,不排除钆布醇注射液在个体患者中引起尖端扭转型室性心动过速的可能性。这些作用在临床推荐剂量时,未在人体中观察到。
储藏密闭保存。