产品介绍用于治疗退行性关节疾病(骨关节炎及相关疾病);国内研究显示,本品可显著改善骨关节炎及相关疾病引起的疼痛和关节功能障碍等症状。服用2-4周后开始显效,4-6周表现明显。若连续治疗3个月以后停药,疗效至少可持续1个月(后续效应)。
用法用量长期治疗(不短于3个月):每日1-2次,每次1粒,餐后服用。由于服用双醋瑞因胶囊的首2周可能引起轻度腹泻,因此建议在治疗的首4周每日1粒,晚餐后服用。患者对药物适应后,剂量便应增加至每日2次,餐后口服。医生应根据疗效来决定治疗时间,但疗程不应短于3个月。临床实验中,患者曾连续服用本品2年而无任何安全问题。若治疗中需要合用其它药物进行长期治疗,应每6个月进行一次包括肝脏生化酶在内的全面血液及尿液化验。由于本品起效慢(于治疗后2-4周显效)以及良好的胃肠道耐受性,建议在给药的首2-4周可与其它止痛药或非甾体类抗炎药联合应用。
禁忌本品不能用于已知对双醋瑞因过敏或有蒽醌衍生物过敏史的患者。对曾出现过肠道不适(尤其是过敏性结肠)的患者,必须考虑使用安必丁的益处及相对风险。
孕妇及哺乳期妇女用药虽然动物实验并未显示本品对生殖或胎儿有任何毒性,但安必丁®不应在怀孕期间服用。同时,哺乳期妇女不应服用安必丁®,因曾有少量双醋瑞因衍生物进入母乳的报告。
儿童用药安必丁®不可用于儿童和18岁以下的青少年,因为目前尚无此年龄组使用本品的安全性和疗效研究。
老年用药超过70岁并且伴有严重肾功能不全(肌酐清除率10~30ml/分钟)的老年患者,须剂量减半或遵医嘱。对有腹泻病史的患者应限制使用双醋瑞因,尤其是有腹泻病史的65岁以上老年人。
药物相互作用1、在服用改善肠道转运和(或)肠道内容物性质的药物时,禁服本药。抗酸剂(铝、钙和镁盐比如氧化物和氢氧化物)可显著降低双醋瑞因的吸收,因此应与双醋瑞因至少间隔1-2小时服用。服用双醋瑞因后会增加使用抗生素和(或)化学疗法的病人患小肠结肠炎的可能性,因为抗生素和化学疗法会影响肠道的菌群。
2、服用双醋瑞因可能会引起腹泻和低血钾症。在与利尿剂(高效袢利尿剂和噻嗪类药物)和/或强心苷药物(洋地黄毒苷、地高辛)联合用药时应注意,因为可能增加心律失常的风险。
3、大黄酸(双醋瑞因的活性代谢物)血浆蛋白结合率不受下列药物的影响:华法林、对乙酰氨基酚、水杨酸、吲哚美辛、布洛芬、双氯芬酸、芬布芬、氟比洛芬、萘普生、保泰松、吡罗昔康、舒林酸和替诺昔康、丙戊酸钠、苯妥英、甲苯磺丁脲、格列本脲或氯磺丙脲。
同时服用双醋瑞因与H2受体拮抗剂西咪替丁不会导致血浆、尿液中大黄酸的药代动力学参数明显变化。
药理毒理药理作用:
本品为骨关节炎IL-1的首要抑制剂。
经细胞实验及动物实验证实:
(1)本品可诱导软骨生成、具有止痛、抗炎及退热作用;
(2)不抑制前列腺素合成;
(3)对骨关节炎有延缓疾病进程的作用。
毒理作用:
小鼠和大鼠单次给药的最大耐受量超过人用剂量的190和410倍,狗的最大耐受量超过人用剂量的600倍(按体表面积给药量计算)。亚急性、慢性和生殖毒性试验,致癌和致畸试验均表明安必丁®具有良好的安全性。
储藏密闭,15-25℃保存,请置于儿童不能触及之处。