产品介绍1.甲状腺功能亢进的药物治疗,尤其适用于不伴有或伴有轻度甲状腺增大(甲状腺肿)的患者及年轻患者。2.用于各种类型的甲状腺功能亢进的手术前准备。3.甲状腺功能亢进患者拟采用放射性碘治疗时的准备用药,以预防治疗后甲状腺毒性危象的发生。4.放射碘治疗后间歇期的治疗。5.在个别的情况下,因患者一般状况或个人原因不能采用常规的治疗措施,或因患者拒绝接受常规治疗措施时,由于对赛治甲巯咪唑片(在尽可能低的剂量)耐受性良好,可用甲状腺功能亢进的长期治疗。6.对于必须使用碘照射(如使用含碘造影剂检查)的有甲状腺功能亢进病史的患者和功能自主性甲状腺瘤患者作为预防性用药。
用法用量通常服用赛治甲巯咪唑片可在餐后用适量液体(如半杯水)整片送服。1.甲状腺功能亢进的药物治疗(保守治疗),治疗初期,根据疾病的严重程度,甲巯咪唑的服用剂量为每天20mg-40mg(以甲巯咪唑计)(初始治疗),每天1次或每天2次(每天总剂量相同)。如果在治疗后的第2周到第6周病情得到改善,医生可以按照需要逐步调整剂量。之后1到2年内的服药剂量为每天2.5mg-10mg(以甲巯咪唑计);该剂量推荐每天1次在早餐后服用,如需要可与甲状腺激素同服。病情严重的患者,尤其是摄入碘引起甲状腺功能亢进的患者,剂量可以适当增加。在甲状腺功能亢进的保守治疗中,甲巯咪唑片通常疗程为6个月至2年(平均1年)。从统计学看,延长疗程可以缓解率增加。2.赛治(甲巯咪唑片)用于各种类型的甲状腺功能亢进的术前准备:如上文所述,采用相同的治疗原则。在手术前的最后10天,外科医生可能加用碘剂以使甲状腺组织固定。当甲状腺功能亢进患者进行外科手术的准备,使用本品治疗可在择期手术前3-4个星期开始(个别病例可能需更早),在手术前一天停药。3.放射性碘治疗前的用药如上文所述,由医生决定本品的使用剂量和疗程等。 (详见内包装说明书)
禁忌对甲疏咪唑、其它硫腺类衍生物、硫酰胺衍生物或本品任何辅料过敏者禁用;中到重度血细胞计数素乱(中性粒细胞减少)者禁用;非甲状腺功能亢进症导致的胆汁淤积者禁用;在接受甲疏咪唑或卡比马唑或丙硫氧密啶治疗后,曾出现粒细胞缺乏或严重骨髓抑制者禁用。
既往使用甲疏咪唑或卡比马唑出现急性胰腺炎者禁用。在妊娠期间,禁忌应用甲疏咪唑与甲状腺激素联合治疗。
孕妇及哺乳期妇女用药哺乳期妇女禁用,孕妇慎用。
一般而言,妊娠会对甲状腺功能亢进产生积极效应。然而,妊娠期间,特别是在妊娠的第1个月,通常需要对甲状腺功能亢进进行治疗,妊娠期间未治疗的甲状腺功能亢进可能导致严重并发症(诸如:早产和畸形)。但是,由不恰当剂量的甲巯咪唑治疗导致的甲状腺功能减退也与流产倾向相关。
甲巯咪唑可以通过胎盘屏障,胎儿血液中的浓度与母亲血清中的浓度相等。如果给药剂量不恰当,这可以导致胎儿甲状腺肿形成和甲状腺功能减退,也可以降低胎儿出生体重。已经多次报道,接受甲巯咪唑治疗的妇女分娩了头颅皮肤部分发育不全的新生儿。这种缺陷可以在数周内自发恢复。
另外,多种特定模式的畸形与妊娠前几周内接受高剂量甲巯咪唑治疗相关,这些畸形包括后鼻孔闭锁、食道闭锁、乳头发育不全、智力和运动功能发育迟缓。相比而言,对在出生前对甲巯咪唑产生暴露的多个病例进行了研究,结果既没有发现任何形态发育异常,也没有发现儿童的甲状腺或机体和智力发育受到影响。
由于胚胎毒性效应不能被完全排除,所以在妊娠期间,仅在对受益性风险性进行严格评估之后,获益大于风险才能应用赛治,而且只能在不额外给予甲状腺激素的情况下,应用有效的最低剂量。
甲巯咪唑可以分泌到乳汁中,乳汁中的浓度相当于母亲血清中的浓度,因此,婴儿存在着出现甲状腺功能减退的危险。
在甲巯咪唑治疗期间,可以进行哺乳;但是,甲巯咪唑的每日剂量最高为10 mg,而且不能额外给予甲状腺激素。
必须定期监测新生儿的甲状腺功能。
儿童用药初始剂量根据疾病的严重程度决定:按体重每日0.3~0.5mg/千克。
维持剂量:按体重每日0.2~0.3mg/千克,可能需要加用甲状腺激素治疗。
老年用药在老年患者中,虽然预期不会出现药物蓄积,但仍推荐在严密监测下小心地对剂量进行个体化调整。
药物相互作用碘不足会增加,而过多的碘会降低甲状腺对甲巯咪唑片的反应性。目前尚没有发现与其他药物的直接相互作用。但是,应注意的是在甲状腺功能亢进的情况下,其他药物的分解和排泄可被加速,随着甲状腺功能逐渐恢复正常时,这些反应也可恢复正常。需要时,医生应调整其剂量。
药理毒理药理作用:甲疏咪唑抑制甲状腺内过氧化物酶,从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联,阻碍甲状腺素(T4)和三确甲状腺原氨酸(T3)的合成。
毒理研究:重复给药试验中,高于治疗剂量水平可见骨髓抑制。
遗传毒性;未见甲疏咪唑致突变或染色体断裂作用。
致癌性:小鼠连续2年经掺水法给予甲疏味味。饮水中药物浓度为500mg/L,可见肝脏肿瘤发生率升高,未达统计学基异。大鼠2年慢性毒性试验中,除对甲状腺的药理作用外未见其他和关发现。
储藏25°C以下保存。