产品介绍用于治疗成人饮食控制疗法效果不理想的高胆固醇血症,(血中胆固醇水平异常增加),和/或高甘油三酯血症(血中甘油三酯即脂肪水平异常增高)。特别是饮食控制后血中胆固醇仍持续升高,或是有其他并发的危险因素时。
在服药过程中应继续控制饮食。
目前,尚无长期临床对照研究证明非诺贝特在动脉粥样硬化并发症一级和二级预防方面的有效性。
用法用量配合饮食控制,该药可长期服用,并应定期监测疗效。
0.2g的力邦施泰宁微粒化胶囊每日仅需服用一粒,与餐同服。
当胆固醇的水平正常时,建议减少剂量。
禁忌在下列情况中,此药物禁止使用:
对非诺贝特过敏者禁用;
肝功能不全者;
肾功能不全者;
已知在治疗过程中使用非诺贝特或与之结构相似的药物,尤其是酮洛芬时,会出现光毒性或光敏反应;
与其他贝特类药物合用;
儿童禁用。
该药通常不建议与HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用,在哺乳期也不应使用。
孕妇及哺乳期妇女用药孕期
动物试验结果显示未见有致畸作用。
到目前为至,临床尚未出现致畸和胚胎毒性。但对孕期使用非诺贝特的跟踪不足以排除任何危险,故一般孕妇应禁用。
贝特类药物不用于孕妇,但通过饮食控制不能有效降低高甘油三酯(>10 g/L)而增加母体患急性胰腺炎危险的情况时除外。
哺乳期
目前尚无非诺贝特可进入母乳的资料。但在哺乳期禁用。
儿童用药儿童禁用。
老年用药推荐使用普通成人剂量,如有肾功能损害可以减少剂量。
药物相互作用禁止与以下药物合并使用
其他贝特类药物:增加不良反应如横纹肌溶解症和两种分子间的药效拮抗作用的发生率。
不建议合并使用的药物
HMG-CoA 还原酶抑制剂:增加肌肉不良反应如横纹肌溶解症的发生率。
谨慎合用的药物
口服抗凝剂:与口服抗凝剂合用后,增加出血的危险性(由于它们与血浆蛋白发生了置换反应)。对 INR 进行更频繁的检查和监控。在用非诺贝特治疗期间和停药 8 天后,调节口服抗凝剂的剂量。
药理毒理本品采用了微粒化(Φ<50μm)的制备工艺,含有 200 mg 高生物利用度非诺贝特。
非诺贝特可降低血清胆固醇 20-25%,降低甘油三酯 40-50%。
胆固醇的降低是通过降低低密度动脉粥样化成分(VLDL 和 LDL),并且通过降低总胆固醇/HDL 胆固醇比率取得的(该比率在动脉粥样化高脂血症中升高),从而改善了血浆中胆固醇的分布。
高胆固醇和动脉粥样硬化的关系,以及动脉硬化与冠状动脉疾病危险的关系已得到证实。低水平的 HDL 可增加冠状动脉疾病危险。甘油三酯升高与心血管疾病危险性增大有联系,此外甘油三酯可能还参与动脉粥样硬化过程和血栓形成。
长期有效的治疗(显著降低胆固醇),可使血管外胆固醇的沉积(结节性黄瘤)有明显的消退,甚至完全消除。
在高脂血症病人中非诺贝特有利尿酸的作用,可使血浆中尿酸平均降低 25%。
非诺贝特治疗增加 apoA1、降低 apoB,从而改善 apoA1/apoB 比率,该比值被认为是动脉粥样硬化的危险指标。
动物研究和人体临床研究表明,非诺贝特具有抗血小板凝集的作用,该作用是通过降低 ADP、花生四烯酸和肾上腺素所致的凝集反应而实现的。
非诺贝特通过激活 PPARα(过氧化物酶增殖体激活受体α),激活脂解酶和减少载脂蛋白 CIII 合成,使血浆中脂肪降解和甘油三酯清除明显增加。
储藏密封保存。