产品介绍季节性或常年性过敏性鼻炎及相关症状的治疗。
用法用量口服。10 mg/粒,每日一次,空腹或进食服用。
禁忌对本品成分过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药迄今为止,还没有其他相关的流行病学数据。虽然动物研究表明卢帕他定对妊娠、胚胎/胎儿发育、分娩或产后发育并没有直接或间接的影响(见【药理毒理】)。但妊娠或可能妊娠的妇女应慎用。 卢帕他定可以从动物乳汁中分泌,是否进入人乳汁分泌尚不清楚。由于缺乏人体的数据,哺乳期妇女应慎用。
儿童用药12岁以下儿童的有效性和安全性尚未建立,因此12岁以下儿童不推荐使用。
老年用药老年患者(≥65岁)应慎用。
药物相互作用酮康唑或红霉素:同时服用卢帕他定20mg和酮康唑或红霉素,卢帕他定的全身暴露量分别增加10倍和2-3倍。因此,本品不宜与酮康唑或红霉素或其他CYP3A4同功酶抑制剂同时使用。 葡萄柚:与柚子汁同时服用,卢帕他定的全身暴露量增加3.5倍,因此不宜同时服用柚子汁。 乙醇:给予乙醇后,在一些精神运动性性能测试中,10mg剂量的卢帕他定产生边际效应,但与乙醇引起的效应没有显著性差异;20mg剂量增加乙醇引起的损害。 中枢神经系统(CNS)抑制剂:与其他抗组胺剂一样,不能排除与CNS抑制剂的相互作用。 他汀类药物:在卢帕他定临床试验中有罕见的无症状肌酸磷酸激酶升高的报道。与他汀类药物(某些由细胞色素P450CYP3A4同工酶代谢)的相互作用风险是未知的。基于这些原因,与他汀类药物合用时,卢帕他定应慎用。
药理毒理药理作用 本品是一种长效抗组胺剂,而非镇静剂,通过选择性拮抗组胺H1受体发挥作用。在临床研究对照实验显示,10-80mg的富马酸卢帕他定对于因组胺产生的红斑有显著疗效。推荐剂量10mg应用于抗组胺治疗,30分钟内起作用,疗效可持续24小时。 富马酸卢帕他定具有抗过敏的特性,表现为对因免疫系统或非免疫系统刺激引起的肥大细胞脱颗粒作用的抑制,和对炎性介质细胞因子释放的抑制作用,尤其是因肥大细胞和人类单核细胞的TNF-α释放的抑制作用。此外在体外和体内试验中我们还发现该药物具有拮抗血小板活化因子(PAF)的作用。以上这些临床表现还有待于进一步的确定。 在健康志愿者和过敏性鼻炎患者进行的临床研究中,通过服用富马酸卢帕他定进行疗效评价,发现在心电图QTc间隔上没有明显的差别。 在临床研究期间,偶尔会出现肝药酶的轻度升高,为可逆性,其中对照组占(1.19%)富马酸卢帕他定10mg组占(1.25%),两组发生率相似。 毒理研究 急性毒性试验,富马酸卢帕他定显示极低毒性,在不同性别的大鼠和小鼠,口服给药的LD50值大约为1g/kg。 在大鼠和狗进行重复剂量给药毒性试验,为期4周和为期13周,大鼠还进行生殖毒性和出生前后的发育毒性研究,显示临床用治疗量具有充分的安全范围。在高剂量组,如大鼠生殖和胚胎发育研究中口服给药剂量120mg/kg/天以及兔发育毒性研究口服给药剂量100mg/kg/天条件下无明显胚胎发育异常。致突变试验中,艾姆斯试验、人淋巴细胞中期分析和小鼠微核试验显示该成分无潜在致突变和促分裂作用。
储藏密封,在干燥处保存。