产品介绍改善2 型糖尿病患者餐后高血糖(仅限用于经饮食、运动疗法不能有效控制血糖的患者。
用法用量餐前 5 分钟内口服。通常成人每次 10 mg,每日 3 次。可根据患者的治疗效果酌情调整剂量。
用法用量的注意事项:
餐后服用本品,因为不能快速吸收,所以会降低效果。为了有效控制餐后血糖升高,须于临餐前(5 分钟以内)口服。另外,有报告表明,由于本品口服后能迅速发挥药效,餐前 30 分钟给药后,餐前 15 分钟血中的胰岛素即上升而用餐开始时血糖降低,故可能诱发用餐开始前的低血糖。
使用时的注意事项:
应考虑到仅适用于确诊为糖尿病的患者。需留意除糖尿病外还表现出耐糖异常、尿糖阳性等类似糖尿病症状(肾性糖尿、老年性糖代谢异常、甲状腺功能异常等)的疾病。
对于进行饮食疗法、运动疗法等糖尿病基本疗法的患者,同时,空腹血糖值在 126 mg/dL 以上,或者餐后 1 小时或 2 小时血糖值在 200 mg/dL 以上的情况下使用。
禁忌下列患者应禁用本品:
严重酮症,糖尿病性昏迷或昏迷前期,1 型糖尿病患者(因必须输液及使用胰岛素迅速降低高血糖,所以不适于使用本品)。
严重感染,围手术期,重度外伤患者(因必须使用胰岛素迅速控制血糖,所以不适于使用本品)。
对本品成份有过敏史的患者。
妊娠妇女或有妊娠可能的妇女。
孕妇及哺乳期妇女用药(1)孕妇或可能妊娠的妇女禁服。(在动物试验(大鼠)中已证实本品能够通过胎盘。另外在动物试验(大鼠)中发现围产期母体动物死亡,推测其死亡原因为药理作用所致低血糖。) (2)哺乳期的妇女在服药期间应避免哺乳。(本品在动物实验(大鼠)证实可由母乳分泌。)
儿童用药本品在儿童患者中使用的安全性尚未确立
老年用药老年患者通常生理机能低下,应根据症状从低剂量开始(每次5mg)用药并注意监测血糖值,慎重给药
药物相互作用本品主要是在UGT1A9以及1A3作用下,通过与葡萄糖醛酸结合被代谢。(参照[药代动力学]) 合并用药注意事项(注意合并用药)
药理毒理药理作用 米格列奈与胰岛β细胞磺酰脲受体结合,抑制胰岛β细胞膜上ATP敏感的K+通道,造成细胞去极化,细胞内Ca2+浓度升高,从而促进胰岛素的分泌,降低血糖。 毒性研究 遗传毒性:在细菌回复突变试验中,米格列奈没有诱发基因的变异。在小鼠淋巴瘤试验中,在代谢活化条件下米格列奈钠仅在1047μg/mL以上浓度时诱发基因的变异。在哺乳动物细胞染色体畸变试验中,在非代谢活化条件下,米格列奈钙水合物浓度达到1000μg/mL时没有诱发染色体异常。在使用大鼠肝细胞进行的程序外DNA合成试验中,米格列奈没有诱发程序外DNA合成的作用。在小鼠微核试验中,米格列奈没有诱发染色体异常或抑制纺锤体形成以及抑制骨髓细胞生长的作用。 生殖毒性:在大鼠经口给药的生育力与早期胚胎发育毒性试验中,米格列奈钙水合物对雄性亲代动物的无毒性剂量为500mg/kg/日,对雌性亲代动物为150mg/kg/日,对生殖功能的无毒性剂量为1500mg/kg/日,对胚胎的无毒剂量为1500mg/kg/日。 在大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中,1000mg/kg/日剂量的米格列奈钙水合物因引起母体动物的低血糖导致胎仔体重下降及骨化延迟,出生后4日内生存率降低;米格列奈钙水合物对母体动物及胎仔的无毒性剂量为300mg/kg/日。兔胚胎-胎仔发育毒性试验中,80mg/kg/日剂量的米格列奈钙水合物使胚胎着床后死亡率升高,少数母体动物出现流产;米格列奈钙水合物对母体动物及胎仔的无毒剂量为20mg/kg/日。在大鼠及兔试验中,所有剂量下均未发现致畸作用。 致癌性:在小鼠及大鼠连续给药104周的致癌试验中,米格列奈没有显示出致癌作用。
储藏密闭,25℃以下保存