产品介绍用于轻度、中度老年性痴呆症状的治疗。
用法用量口服。初始用量每次5mg(1片),每日一次,睡前服用;并至少将初始剂量维持1个月以上,才可根据治疗效果增加剂量至每次10mg(2片),仍每日一次。此为最大推荐剂量
禁忌对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物过敏的病人禁用
孕妇及哺乳期妇女用药1.妊娠:以约80倍人用剂量在妊娠大鼠和50倍人用剂量在家兔中做的致畸实验结果未发现有致畸性。但以50倍人用剂量在妊娠大鼠所做的实验中,从孕17天至产后20天给药,死产轻微增多,并且产后4天仔鼠存活率轻度下降。但在约15倍人用剂量的下一个低剂量时,未发现异常作用。目前尚无将多奈哌齐用于孕妇的临床资料。因此,本品孕妇禁用。 2.尚无哺乳期妇女用药的安全有效性研究资料,故服用本品妇女不能哺乳。
儿童用药盐酸多奈哌齐片不推荐用于儿童。
老年用药详见[用法用量]第1项。
药物相互作用盐酸多奈哌齐和/或任一代谢产物都不抑制茶碱、华法令、西咪替丁或地高辛在人体内的代谢。盐酸多奈哌齐的代谢不被同时服用地高辛或西咪替丁所影响。体外试验显示多奈哌齐的代谢与细胞色素氧化酶P450的同工酶3A4和2D6有关,而后者参与程度很小。体外的药物间相互作用研究显示,酮康唑和奎尼丁,分别是CYP3A4和2D6的抑制剂,抑制多奈哌齐的代谢。因此,这些和其它CYP3A4的抑制剂如伊曲康唑和红霉素,以及CYP2D6的抑制剂如氟西汀均能抑制多奈哌齐的代谢。在对健康志愿者进行的研究中,酮康唑可以使多奈哌齐的平均浓度增加大约30%。酶的诱导剂,如利福平、苯妥英钠、卡马西平和酒精可能降低多奈哌齐的浓度。因为抑制或者诱导作用的程度尚不清楚,类似药物的联合应用应当非常谨慎。盐酸多奈哌齐与抗胆碱能药物可能存在相互作用。在与如琥珀胆碱、其它神经―肌肉接头阻滞剂或胆碱能激动剂或β―受体阻滞剂(其影响心肌的传导)等药物合用时有协同作用的可能。
药理毒理药理作用 目前认为阿尔茨海默病痴呆症状的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。盐酸多奈哌齐可能通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少,多奈哌齐的作用可能会减弱。目前尚无证据表明多奈哌齐可以改变痴呆的基础病程。 毒理研究 生殖毒性: 大鼠给予多奈哌齐10mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的8倍),生育力未受影响。妊娠大鼠和家兔分别给予多奈哌齐达16和10mg/kg/天(按体表面积折算,分别约为推荐人用最大剂量的13倍和16倍),未见明显致畸作用。另一试验中大鼠从妊娠第17天到分娩后第20天连续给予多奈哌齐10mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的8倍),死产数轻微升高,产后4天内子代的成活率轻微下降。 遗传毒性: 在Ames细菌回复突变试验中未见多奈哌齐具有致突变性。中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验中,可见多奈哌齐产生诱裂作用。小鼠微核试验中多奈哌齐未产生诱裂作用。 致癌性:目前尚无多奈哌齐的致癌性研究资料。
储藏常温贮存。