产品介绍用于治疗原发性高血压。
用法用量开始剂量为每日5~10mg,分1~2次口服,肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于30ml/min)为每日2.5mg。根据血压水平,可逐渐增加剂量,一般有效剂量为每日10~20mg。每日最大剂量一般不宜超过40mg。可与其他降压药特别是利尿剂合用,降压作用明显增强,但不宜与潴钾利尿剂合用。
禁忌以下情况禁用依那普利: 一对马来酸依那普利或其它ACEI药物或其中任一成分过敏者。 一已知的血管神经性水肿病史(如先前使用ACE抑制剂治疗发生血管神经性水肿、遗传性/先天性血管神经性水肿)。 一肾动脉狭窄(双侧或单侧肾患者单侧)。 一肾移植后。 一血流动力学相关的主动脉或二尖瓣狭窄。或肥厚性心肌病。 一原发性醛固酮增多症。 一原发性肝疾患或肝功能衰竭。 一怀孕 一哺乳期 用依那普利治疗期间,同时使用聚丙烯腈或甲基烯丙基硫化钠高通量滤膜(如AN69)进行透析或血液过滤存在出现过敏反应(超敏反应,甚至休克)的风险。因此,这种合并使用应避免,可使用其他药物(非ACEI)治疗高血压或心衰,或换用其他透析膜。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女禁用ACEI。若必须用马来酸依那普利治疗则应终止妊娠,在治疗期间应当避孕。ACEI对于胎儿,尤其是对后6个月的胎儿有危害。如果在治疗期间怀孕,应改用其他药物以降低对胎儿的危害。没有足够的对于怀孕的安全性数据。近些年,有一些ACEI对于胎儿损害的报道,如颅骨发育不全、宫内发育迟缓、羊水过少、新生儿无尿,甚至新生儿死亡。估计原因为胎儿在后6个月的抗高血压作用。对于ACEI在前3个月胎儿的影响未知。 ACEI可以经乳汁分泌。无在哺乳期应用的经验。依那普利不能在哺乳期应用。
儿童用药缺少在儿童用药经验,因此不推荐儿童使用依那普利。避免儿童误取。
老年用药老年患者对ACE抑制剂反应比年轻人好。年龄大于65岁患者,开始剂量为2.5mg 并严密监测血压和有代表性的实验室参数。
药物相互作用其他药物会影响马来酸依那普利的疗效及副作用。这些药物包括其它降压药物,解热镇痛药,利尿药,麻醉药(使用依那普利应告诉麻醉师),抗抑郁药,抗癌药,免疫抑制剂,肾上腺皮质类脂醇、治疗痛风的药物和治疗糖尿病药物等。服药时饮酒会增加酒精的作用。高盐食物会降低马来酸依那普利的疗效,应避免。在同时服用其他药物时请告知您的医生。
药理毒理药理作用 马来酸依那普利在肝脏水解为依那普利拉,后者是血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。 血管紧张素转换酶(ACE)为肽基二肽水解酶,可将血管紧张素Ⅰ(AgⅠ)转化为缩血管物质血管紧张素Ⅱ(AgⅡ)。 抑制 ACE 可以减少组织和血浆中 AgⅡ的形成,减少醛固酮分泌,提高血浆钾浓度。AgⅡ对肾素分泌的负反馈作用减弱会引起血浆肾素活性升高。 ACE 也可降解缓激肽(血管舒张肽),抑制 ACE 可提高循环和局部激肽释放酶-激肽系统的活性(也提高前列腺素系统的活性)。ACEI 的降压和某些副作用与该机制有关。 对于高血压病人,马来酸依那普利可降低卧位和坐位血压,而不引起代偿性心率加快。在血流动力学检查中,马来酸依那普利可显著降低周围血管阻力。马来酸依那普利通常对肾血流或肾小球滤过率无明显影响。 对多数病人,马来酸依那普利的降压效果出现在服药后约1小时,高峰期出现在服药后4-6小时。最大的降压效果一般出现在按规定剂量服药后3-4周。按推荐剂量长期服药治疗,降压效果持续存在。短期停药不会导致血压反跳。 对心衰病人的血流动力学检查发现,马来酸依那普利可降低周围循环阻力,增加静脉容量,减少心脏前、后负荷(降低心脏灌注压),同时增加心输出量,提高心搏指数和应激能力。 毒性研究 在相关离体和在体实验中未发现马来酸依那普利有致突变或致癌的作用。
储藏遮光,密封保存。