产品介绍适用于类风湿性关节炎的症状治疗、疼痛性骨关节炎(关节病、退行性骨关节病)的症状治疗。
用法用量口服,用水或流质送服吞咽。 类风湿性关节炎:每天15毫克(2粒),根据治疗后的反应,剂量可减至7.5毫克(1粒)/天。 对于不良反应有可能增加的病人:治疗开始剂量7.5毫克(1粒)/天。 骨关节炎:7.5毫克(1粒)/天,如果需要,剂量可增至15毫克(2粒)/天。 严重肾衰竭的病人透析时:剂量不应超过7.5毫克(1粒)/天。 美洛昔康胶囊每日最大建议量为15毫克(2粒)。 儿童适用的剂量尚未确定,目前只限于成人使用。
禁忌以下情况禁用: 对药物活性成分美洛昔康或其赋形剂已知过敏者,与乙酰水杨酸和其他NSAID可能会有交叉过敏反应。 对使用乙酰水杨酸或其他NSAID后出现哮喘、鼻腔息肉、血管水肿或荨麻疹等症状的病人不宜使用美洛昔康片。 -活动性消化性溃疡。 -严重肝功能不全者。 -非透析严重肾功能不全者。 -儿童和年龄小于15岁的青少年。 -孕妇或哺乳者。
孕妇及哺乳期妇女用药虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用,但美洛昔康胶囊不应用于孕妇和哺乳者。
儿童用药儿童的适用剂量尚未确定,儿童和年龄小于15 岁的青少年禁用。
老年用药对可能有肝、肾及心功能不全的老年患者应慎用。
药物相互作用-大剂量的其他的NSAID包括水杨酸盐:同时使用一种以上的NSAID可能通过协同作用而增加胃肠道溃疡及出血的可能性。 -口服抗凝剂,氨苄噻哌啶,系统地使用肝素、溶栓剂,可增加出血的可能。如果上述合并用药不可避免,必须密切监视抗凝剂的作用。 -锂:NSAID据报道可增加锂的血浆浓度。故建议在开始使用、调节和停用美洛昔康片时监控血浆锂水平。 -氨甲喋呤:与其他的NSAID相似,美洛昔康片会增加氨甲喋呤的血液毒性。在这种情况下,建议严格监控血细胞数。 -避孕:据报导,NSAID会降低宫内避孕器的效能。 -利尿剂:用NSAID时,可能使因利尿脱水患者发生急性肾功能不全,故使用美洛昔康片和利尿剂的病人应补充足够的水,在治疗开始前还应监控肾功能。 -抗高血压药(例如:β-受体阻断剂,ACE抑制剂,血管舒张药,利尿剂):有报导在应用NSAID治疗期间,通过抑制致血管舒张作用的前列腺素使得抗高血压药作用降低。 -在胃肠中消胆胺与美洛昔康片结合可加快美洛昔康片的排除。 -通过肾前列腺素间接的作用NSAID会提高环孢菌素的肾毒性,在结合治疗期间要测定肾功能。同时使用抗酸药,西咪替丁,地高辛和速尿时没有观到有关的药代动力学的药物之间相互作用。与口服降糖药的相互作用不能排除。
药理毒理药理作用:本品为非甾体抗炎药。在动物模型上具有镇痛、抗炎、解热作用。其机理可能与抑制前列腺素的合成有关。 毒理研究: 致癌性:大鼠本品0.8mg/kg/日(按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的0.4倍)连续经口给药104周及小鼠本品8mg/kg/日(按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的2.2倍)连续经口给药99周均未见本品有致癌作用。 遗传毒性:本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。 生殖毒性:雄性大鼠和雌性大鼠本品经口给药剂量分别达9mg/kg/日和5mg/kg/日(按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的4.9倍和2.5倍)时,对雌性和雄性大鼠的生育力无明显影响。但雌性大鼠在交配前2周及胚胎发育初期经口给予本品剂量≥1mg/kg/日(按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的0.5倍)时死胎率升高。家兔在整个器官形成期经口给予本品60mg/kg/日(按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的64.5倍)可导致心脏间隔缺损(此为很少见的现象)的发生率升高,剂量≥5mg/kg/日(按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的5.4倍)时死胎率升高。本品在大鼠器官形成期经口给予剂量达4mg/kg/日(按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的2.2倍)时未见致畸性,但剂量≥1mg/kg/日时死亡率升高。本品可通过胎盘屏障。目前尚无本品充分和严格的在孕妇患者进行的临床研究来证实以上生殖毒性,但从动物的结果来看,妊娠期间不应服用本品,除非其潜在的利益大于对胎儿的潜在危险性时。 大鼠在妊娠后期和授乳期经口给予本品≥0.125mg/kg/日(按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的0.07倍)时可导致出生指数、活产率及新生仔鼠存活率下降。目前尚未进行可评价本品对动脉导管关闭影响的临床研究,应避免在怀孕的第6-9个月使用本品。 本品大鼠经口给药剂量≥1mg/kg/日(按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的0.5倍)时死胎率增加、分娩延迟和娩出时间延长;大鼠在器官形成期经口给药4mg/kg/日(按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的2.1倍),在妊娠后期和授乳期经口给药≥0.125mg/kg/日(同前所述)均可导致仔鼠存活率降低。 目前尚未进行本品在人乳中分泌情况的研究,但本品在大鼠乳汁中的浓度高于其血浆浓度。鉴于本品对哺乳期婴儿潜在的严重不良反应,在考虑本品对母亲的重要性后,应决定是否停止哺乳或停止用药。
储藏遮光、密封保存。