产品介绍1、用于单纯饮食控制和/或运动疗法血糖水平未得到满意控制的2 型糖尿病病人。
2、可作为单用磺脲类或盐酸二甲双胍治疗,血糖水平未得到满意控制的 2 型糖尿病病人二线用药。
用法用量个性化给药。
1、用于饮食与运动疗法已不能满意控制血糖的Ⅱ型糖尿病患者,推荐开始剂量为 1 日 1 次,1 次 1 粒(格列本脲/二甲双胍: 1.25 mg/250 mg),与饭同服。
2、对于基线 HbAlc>9% 或 FPG>200 mg/dL 的初次治疗病人,开始剂量为 1 日 2 次,1 次 1 粒(1.25 mg/250 mg),早晚饭时服。每隔两周,可增加本品的每日剂量,以达到最小的有效治疗剂量。
3、用于以前已服用过其它降糖药的病人,推荐开始剂量为 1 日 2 次,1 次 2 粒(2.5 mg/500 mg)或 1 日 2 次,1 次 4 粒(5 mg/500 mg),与饭同服。对于单用磺脲类或盐酸二甲双胍已不能很好控制血糖的病人,推荐开始剂量为 1 日 2 次,1 次 2 粒(2.5 mg/500 mg)或 1 日 2 次,1 次 4 粒(5 mg/500 mg),与早晚饭同服。为避免低血糖,开始剂量不应超过以前所服的磺脲类或盐酸二甲双胍的日剂量。日剂量逐步调整,每次增加量不超过 2 粒(2.5 mg/500 mg),直达到最小的有效治疗剂量。
4、建议最大日剂量不超过 8 粒(10 mg/2000 mg)。
禁忌以下患者禁用:
1、肾脏疾病或肾功能不全者(男性:血清肌酐 ≥ 1.5 mg/dL;女性:血清肌酐 ≥ 1.4 mg/dL。或肌酐清除率异常),由心源性休克、心肌梗塞、败血症引起的肾功能不全。
2、需药物治疗的充血性心衰。
3、对二甲双胍或格列本脲过敏者。
4、急慢性代谢性酸中毒,包括糖尿病性的酮症酸中毒。
5、静脉肾盂造影或动脉造影前、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。
6、Ⅰ型糖尿病患者。
孕妇及哺乳期妇女用药孕期及哺乳期妇女禁用。
儿童用药儿童禁用本品。
老年用药肾功能随着年龄的增加而减退,高龄病人使用本品时,应随时对肾功能进行监视,一般地,高龄病人不可服用最高剂量的本品。
药物相互作用噻嗪类和其他利尿药、皮质醇类、酝噻嗪类、甲状腺制剂、性激素类、口服避孕药、苯妥英钠、烟酸、拟交感神经药、钙离子通道阻滯剂、异烟肼可产生难以控制的高血糖,当病人同服本品和上述药物时,应注意观察病人血糖水平的变化。停止服用上述药物时,应注意观察是否出现低血糖。某些蛋白抑制剂(如水杨酸盐、磺酰胺类、氯霉素、丙磺舒等)对盐酸二甲双胍的影响较小。而磺酰脲类与血清中蛋白结合率高,比盐酸二甲双胍更易于与这些药发生相互作用。 非留体抗炎药、其他强蛋白抑制剂、水杨酸类、碘酰胺类可增强磺酰脲类的降血糖作用。有环丙沙星能增强格列本脲降糖作用的报道,有咪康唑与降糖药同服可引起更为强烈低血糖反应的报道。盐酸二甲双肌和呋喃苯胺酸可相互影响对方的药动学参数:呋喃苯胺酸和盐酸二甲双胍可相互升高Cmax、AUC,对肾脏清除率影响不明显:硝苯地平可增强盐波二甲双胍的吸收,盐酸二甲双胍对硝苯地平的影响较小。阿米洛利、地高辛、妈啡、普鲁卡因胺、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、三胺苯蝶啶、TMP、万古霉素因竞争肾小管转换系统而增强盐酸二甲双胍的药理作用:口服西咪替丁可使盐酸二甲双腻血浆浓度和峰值及整个血药浓度都增加60%,血浆和全血AUC增加40%。单剂量的消除半衰期没有改变。病人服用从近曲小管分泌的阳离子药物时,应密切监测,并调整本品的剂量。
药理毒理毒理研究
遗传/毒性:格列本脲、二甲双胍致突变试验结果为阴性。
生殖毒性:大鼠服用格列本脲 300 mg/kg/天(以 mg/m2 计,约为人最大日推荐剂量的 150 倍),或服用二甲双胍 600 mg/kg/天(以 mg/m2 计,相`当于人每天最大推荐剂量的 2000 mg 的 3 倍),未发现有致畸作用。最近一项研究表明,胎儿先天性不正常与孕妇孕期血糖异常有关,因此建议尽^可能使用胰岛素使孕妇血糖控制在正常水平。
尽管尚不知道格列本脲是否在人乳中排泄,许多磺酰脲类药物已知是在人乳中排泄的。哺乳期大鼠的研究结果显示,盐酸二甲双胍可分泌入乳汁,并可达到在血浆的水平。
致癌性:大鼠连续给予格列本脲 18 个月,剂量达 300 mg/kg/天,未见致癌性,小鼠连续给予 2 年也未见致癌性。
二甲双胍给大鼠 104 周,小鼠 91 周,剂量分别为 900 mg/kg/天和 1500 mg/kg/天(以 mg/m2 计,均相当于人每天最大推荐剂量 2000 mg 的 4 倍)的致癌试验,未发现致癌性。900 mg/kg/天组的雌性大鼠有良性间质性子宫息肉增加的现象。
储藏遮光,密闭,25℃以下保存