产品介绍高血压、稳定性心绞痛。
用法用量口服,剂量应个体化。
服药应在早晨,用水吞服,药片不能掰、压或嚼碎。
治疗高血压: 建议以 5 毫克一日一次作为开始治疗剂量,常用维持剂量为 5 或 10 毫克,一日一次。可根据患者反应将剂量减少或增加,或加用其它降压药。剂量调整间隔一般不少于 2 周。对某些患者,如老年患者和肝功能损害的患者,2.5 mg 一日一次可能就足够。剂量超过 10 mg 一日一次通常不需要。
治疗心绞痛: 建议以 5 毫克一日一次作为开始治疗剂量,常用维持剂量为 5 或 10 毫克,一日一次。
肾功能损害: 肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度。不需要调整剂量。严重肾功能损害的患者使用本品应慎重。
禁忌失代偿性心衰、急性心肌梗死、妊娠妇女、不稳定性心绞痛患者,对非洛地平及本品中任一成份过敏者。
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠
目前缺乏妊娠期妇女使用非洛地平的相关资料。鉴于在动物研究中观察到致畸性,妊娠期妇女不可使用非洛地平。
在推荐使用波依定时一定要排除妊娠的可能性。钙拮抗剂可抑制子宫的假性宫缩,但没有确切的证据表明非洛地平能延迟足月妊娠的生产。由于外周血管扩张导致的血流再分布,存在发生低血压母亲胎儿缺氧和子宫低灌注的危险。
哺乳期
非洛地平可分泌进入乳汁。如果母亲使用治疗剂量的非洛地平,仅极少量会通过乳汁转至儿童。尚无足够的哺乳期妇女接受非洛地平治疗的经验来评估其对婴儿的危险。
因此,哺乳期禁用非洛地平。如果认为继续使用非洛地平治疗的医学利益大于风险,应考虑停止哺乳。
儿童用药儿童使用本品的经验有限。
老年用药老年患者2.5 mg一日一次可能就足够。剂量超过10 mg一日一次通常不需要。 65岁以上的患者,非洛地平的血浆清除率下降,血药浓度会升高,因此建议起始剂量用2.5 mg,一日一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。
药物相互作用非洛地平是CYP3A4的底物。抑制或诱导CYP3A4的药物对非洛地平血药浓度会产生明显影响。 细胞色素P450诱导剂:通过诱导P450而增加非洛地平代谢的药物,如卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、利福平和圣约翰草(hypericum perforatum),当本品与卡马西平、苯妥英、苯巴比妥合用时,非洛地平的AUC降低93%,Cmax降低82%。与CYP3A4诱导剂的合用应避免。 细胞色素P450抑制剂 :强的CYP3A4抑制剂,如吡咯类抗真菌药(伊曲康唑、酮康唑),大环内酯类抗生素(红霉素)和HIV蛋白酶抑制剂。合用伊曲康唑可使非洛地平Cmax增加6倍,AUC增加6倍。合用红霉素导致非洛地平Cmax和AUC升高约2.5倍。与强的CYP3A4抑制剂的合用应避免。 葡萄柚汁抑制CYP3A4。同时服用非洛地平和葡萄柚汁导致Cmax和AUC升高约2倍。这种合用应避免。 他克莫司:非洛地平可能使他克莫司血药浓度升高。两药合用时,应检测他克莫司的血清药物浓度,可能需要调整他克莫司的剂量。 环孢素:同时服用环孢素和非洛地平可使非洛地平的血药浓度增加150%,AUC增加60%。但是,非洛地平对环孢素的药代动力学的影响有限。 西咪替丁 :西咪替丁与非洛地平合用使非洛地平的Cmax和AUC增加约55%。
药理毒理本品为二/氢吡啶类钙通道拮`抗剂(钙通道阻滞剂),其^作用是可逆性竞争二氢吡啶结合位点,阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性 Ca2 + 电流,并阻断 K + 诱导的鼠门静脉挛缩。
体外研究表明,本品对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用;在体外可检测到负性肌力作用,但是在整体动物中未观察到此作用。
本品可使外周血管阻力下降而致血压降低,该药理作用与用药剂量相关,并有伴随反射性心率增加。在动物和人体内观察到本品对外周血管阻力的降低作用而致轻度利尿作用。
本品的降压作用呈剂量依赖性,与血药浓度呈正相关。在第一周用药时可有反射性心率增加,但该作用随时间而减少。长期给药心率可能增加 5~10 次/分钟阻滞剂可对抗此作用。本品单用或与β-阻滞剂合用时不影响心电图的 P-R 间期。临床研究和电生理研究显示,本品单用或与β-阻滞剂合用对心脏传导(P-R、P-Q 和 H-V 间期)没有显著影响。
在对没有左心室功能不全的高血压患者的临床试验中,未发现明确的负性肌力作用。
本品可减低肾血管阻力而不影响肾小球滤过。在第一周用药时可见轻度利尿、尿钠增多和尿钾增多作用,短期和长期治疗不影响电解质。
在对高血压患者的临床试验中发现本品可增加血浆去甲肾上腺素水平。
抗心绞痛作用:非洛地平通过扩张冠脉血管起作用,也可改善心脏的灌注和供氧。通过降低外周动脉阻力(降低后负荷)减少心脏工作负荷,这可降低心肌的氧需求。非洛地平可缓解冠脉痉挛。
对稳定性劳累诱发的心绞痛患者,非洛地平可改善运动耐量并减少心绞痛发作。
在治疗的初期,心率短暂地反射性加快,波依定合用β受体阻滞剂可消除该作用。作用起效时间为 2 小时,作用维持 24 小时。
非洛地平可与β受体阻滞剂合用或作为单一疗法治疗心绞痛。
储藏25℃以下保存。