产品介绍对于饮食控制和运动加服二甲双胍或磺脲类药物,未能满意控制血糖水平的2型糖尿病患者,可作为二线治疗药物。
用法用量口服,就餐时服用。仅用于2型糖尿病的二线治疗;推荐开始剂量为一日2次,一次2片。但是,对于以前服用过格列本脲或/和二甲双胍的病人,本药的首次剂量不应超过以前服用的格列本脲或/和二甲双胍的剂量,以避免发生低血糖。剂量增加应为每两周一次,每次增加不超过2片,直至达到对病人高血糖良好控制的最低剂量。一日最大剂量不超过8片。
禁忌以下患者禁用:1.己知的对二甲双胍或格列本脲过敏者。2.胰岛素依赖型糖尿病人。3.糖尿病伴有急慢性代谢性酸中毒包括糖尿病酮症酸中毒、肝肾功能不全、心功能不全、急性心肌梗 塞、甲状腺疾患、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况的患者。
孕妇及哺乳期妇女用药孕期及哺乳期妇女禁用。
儿童用药儿童禁用本品。
老年用药肾功能随着年龄的增加而减退,高龄病人使用本品时应随时对肾功能进行监视。一般地高龄病人不可服用最高剂量的本品。
药物相互作用噻嗪类和其他利尿药、皮质醇类、酚噻嗪类、甲状腺制剂、性激素类、口服避孕药、苯妥英钠、烟酸、拟交感神经药、钙离子通道阻滞剂,异烟肼可产生难以控制的高血糖,当病人同服本品和上述药物时,应注意观察病人血糖水平的变化。停止服用上述药物时,亦注意观察是否出现低血糖。 某些蛋白抑制剂(如水杨酸盐、磺酰胺类、氯霉素、丙磺舒等)对二甲双胍的影响较小。 而磺酰脲类与血清中蛋白结合率高,比二甲双胍更易于与这些药发生相互作用。 非甾体抗炎药、其他强蛋白抑制剂、水杨酸类、磺酰脲类可增强磺酰脲类的降血糖作用。有环丙沙星能增强格列本脲降糖作用的报道。有咪康唑与降糖药同服可引起更为强烈低血糖反应的报道。 二甲双胍和速尿可互相影响对方的药动学参数;呋喃苯胺酸和二甲双胍可相互升高 Cmax,AUC,对肾脏清除率影响不明显;硝苯地平可增强二甲双胍的吸收。二甲双胍对硝苯地平的影响较小。 阿米洛利、地高辛、吗啡、普鲁卡因胺、奎尼丁、奎尼、雷尼替丁、三胺苯喋啶、TMP、万古霉素因竞争肾小管转换系统而增强二甲双胍的药理作用;口服西咪替丁可使二甲双胍血浆浓度和峰值及整个血药浓度都增加 60%,血浆和全血 AUC 增加 40%。单剂量的消除相半衰期没有变化。病人服用从近曲小管分泌的阳离子药物时,应密切监测并调整本品的剂量。
药理毒理1.本品为口服抗高血糖药盐酸二甲双胍和格列本脲组成的复方制剂。盐酸二甲双胍可减少肝糖元的产生,降低肠对糖的吸收,并且可通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性。 2.格列本脲为磺酰脲类降糖药,主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素产生降血糖作用。 3.遗传毒性:格列本脲、二甲双胍致突变试验结果为阴性。 4.生殖毒性: (1)大鼠服用格列本脲300mg/Kg/天(以mg/m2计,约为人最大日推荐剂量的150倍),或服用二甲双胍600mg/Kg/天(以mg/m2计,相当于人每天最大推荐剂量2000mg的3倍),未发现有致畸作用。 (2)最近一项研究表明,胎儿先天性不正常与孕妇孕期血糖异常有关,因此建议尽可能使用胰岛素使孕妇血糖控制在正常水平。 (3)尽管尚不知道格列本脲是否在人乳中排泄,许多磺酰脲类药物已知是在人乳中排泄的。 (4)哺乳期大鼠的研究结果显示,盐酸二甲双胍可分泌入乳汁,并可达到在血浆的水平。 5.致癌性: (1)大鼠连续给予格列本脲18个月,剂量达300mg/Kg/天,未见致癌性,小鼠连续给予2年也未见致癌性。 (2)二甲双胍给大鼠104周,小鼠91周,剂量分别为900mg/Kg/天和1500mg/Kg/天(以mg/m2计,均相当于人每天最大推荐剂量2000mg的4倍)的致癌试验,未发现致癌性。 (3)900mg/Kg/天组的雌性大鼠有良性间质性子宫息肉增加的现象。
储藏密封保存。