产品介绍用于单纯饮食控制和/或运动疗法血糖水平未得到满意控制的 2 型糖尿病病人。
可作为单用磺脲类或盐酸二甲双胍治疗,血糖水平未得到满意控制的 2 型糖尿病病人的二线用药。
用法用量个性化给药:
用于饮食与运动疗法已不能满意控制血糖的 2 型糖尿病患者,推荐开始剂量为 1 日 1 次,1 次 1 片(格列本脲/二甲双胍:1.25 mg/250 mg),与饭同服。
对于基线 HbAlc)9% 或 FPG)200 mg/dl 的初次治疗病人,开始剂量为 1 日 2 次,1 次 1 片(1.25 mg/250 mg),早晚饭时服。每隔两周,可增加本品的每日剂量,以达到最小的有效治疗剂量。
用于以前已服用过其它降糖药的病人,推荐开始剂量为 1 日 2 次,1 次 2 片(2.5 mg/500 mg)或 1 日 2 次,1 次 4 片(5 mg/1000 mg),与饭同服。对于单用磺脲类或盐酸二甲双胍已不能很好控制血糖的病人,推荐开始剂量为 1 日 2 次,1 次 2 片(2.5 mg/500 mg)或 1 日 2 次,1 次 4 片(5 mg/1000 mg),与早晚饭同服。为避免低血糖,开始剂量不应超过以前所服的磺脲类或盐酸二甲双胍的日剂量。日剂量逐步调整,每次增加量不超过 2 片(2.5 mg/500 mg),直达到最小的有效治疗剂量。
建议最大日剂量不超过 8 片(10 mg/2000 mg)。
禁忌以下患者禁用:
肾脏疾病或肾功能不全(男性:血清肌酐 ≥ 1.5 mg/dl;女性:血清肌酐 ≥ 1.4 mg/dl。或肌酐清除率异常),由心源性休克、心肌梗塞、败血症引起的肾功能不全。
需药物治疗的充血性心衰。
对二甲双胍或格列本脲过敏者。
急慢性代谢性酸中毒,包括糖尿病性的酮症酸中毒。
静脉肾盂造影或动脉造影前、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。
Ⅰ型糖尿病患者。
孕期及哺乳期妇女禁用。
儿童禁用本品。
孕妇及哺乳期妇女用药孕期及哺乳期妇女禁用。
儿童用药儿童禁用本品。
老年用药肾功能随着年龄的增加而减退,高龄病人使用本品时应随时对肾功能进行监视,一般地,高龄病人不可服用最高剂量的本品。
药物相互作用噻嗪类和其他利尿药、皮质醇类、酚噻嗪类、甲状腺制剂、性激素类、口服避孕药、苯妥英钠、烟酸、拟交感神经药、钙离子通道阻滞剂,异烟肼可产生难以控制的高血糖,当病人同服本品和上述药物时,应注意观察病人血糖水平的变化。停止服用上述药物时,应注意观察是否出现低血糖。某些蛋白抑制剂(如水杨酸盐、磺酰胺类、氯霉素、丙磺舒等)对二甲双胍的影响较小。而磺酰脲类与血清中蛋白结合率高,比二甲双胍更易于与这些药发生相互作用。 非甾体抗炎药、其他强蛋白抑制剂、水杨酸类、磺酰胺类可增强磺酰脲类的降血糖作用。有环丙沙星能增强格列本脲降糖作用的报道。有咪康唑与降糖药同服可引起更为强烈低血糖反应的报道。 二甲双胍和呋喃苯胺酸可互相影响对方的药动学参数;呋喃苯胺酸和二甲双胍可相互升高Cmax,AUC,对肾脏清除率影响不明显;硝苯地平可增强二甲双胍的吸收。二甲双胍对硝苯地平的影响较小。 阿米洛利、地高辛、吗啡、普鲁卡因胺、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、三胺苯喋啶、TMP、万古霉素因竞争肾小管转换系统而增强二甲双胍的药理作用;口服西咪替丁可使二甲双胍血浆浓度和峰值及整个血药浓度都增加60%,血浆和全血AUC增加40%。单剂量的消除相半衰期没有变化。病人服用从近曲小管分泌的阳离子药物时,应密切监测并调整本品的剂量。
药理毒理药理作用 本品为口服抗高血糖药格列本脲和盐酸二甲双胍组成的复方制剂。盐酸二甲双胍可减少肝糖元的产生,降低肠对糖的吸收,并且可通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性。格列本脲为磺酰脲类降糖药,主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素产生降血糖作用。 毒理研究 遗传毒性:格列本脲、二甲双胍致突变试验结果为阴性。 生殖毒性:大鼠服用格列本脲300mg/kg/天(以mg/m2计,约为人最大日推荐剂量的150倍),或服用二甲双胍600mg/kg/天(以mg/m2计,相当于人每天最大推荐剂量2000mg的3倍),未发现有致畸作用。最近一项研究表明,胎儿先天性不正常与孕妇孕期血糖异常有关,因此建议尽可能使用胰岛素使孕妇血糖控制在正常水平。 尽管尚不知道格列本脲是否在人乳中排泄,许多磺酰脲类药物已知是在人乳中排泄的。哺乳期大鼠的研究结果显示,盐酸二甲双胍可分泌入乳汁,并可达到在血浆的水平。 致癌性:大鼠连续给予格列本脲18个月,剂量达300mg/kg/天,未见致癌性,小鼠连续给予2年也未见致癌性。 二甲双胍给大鼠104周,小鼠91周,剂量分别为900mg/kg/天和1500mg/kg/天(以mg/m2计,均相当于人每天最大推荐剂量2000mg的4倍)的致癌试验,未发现致癌性。900mg/kg/天组的雌性大鼠有良性间质性子宫息肉增加的现象。
储藏密封保存。