产品介绍治疗男性阴茎勃起功能障碍。
用法用量用法:口服推荐剂量:推荐开始剂量为10mg,在性交之前大约25~60分钟服用。在临床试验中,性交前4~5小时服用,仍显示药效。最大推荐剂量使用频率为一日一次。伐地那非和食物同服或单独服用均可。需要性刺激作为本能的反应进行治疗。剂量范围:根据药效和耐受性,剂量可以增加到20mg或减少到5mg.最大推荐剂量是每日20mg.肝功能损害:轻度肝功能损害的患者(Child-PughA)不需调整剂量;中度肝功能损害患者(Child-PughB),由于伐地那非的清除率减少,建议起始剂量为5mg,随后根据耐受性和药效逐渐增加到10mg;重度肝功能损害患者(Child-PughC)的伐地那非的药代动力学研究尚未进行。肾功能损害:轻度、中度或重度肾功能损害的患者均无需进行剂量调整。透析患者的伐地那非药代动力学研究尚末进行。合并用药:某些患者同时服用伐地那非和a-受体阻滞剂可能导致症状性低血压。只有当患者接受a-受体阻滞剂治疗病情稳定时,才能合并用药。对于接受a-受体阻滞剂治疗病情稳定的患者,应用伐地那非的剂量应为最低推荐起始剂量5mg,并可在任意时间服用坦索罗辛。当伐地那非与其它a-受体阻滞剂合并用药时,应有一定的服药间歇。对于已服用最佳剂量伐地那非的患者,应用a-受体阻滞剂应从最低剂量开始。对于服用PDE5抑制剂(包括伐地那非)的患者,a-受体阻滞剂剂量的增加可能会引起患者血压进步下降。服用某些CYP3A4抑制剂的患者可能需调整伐地那非的剂量(例如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、茚地那韦和红霉素).同时使用红霉素时,伐地那非的最大剂量不超过5mg.服用酮康唑、伊曲康唑时,伐地那非的最大剂量不得超过5mg.当酮康唑、伊曲康唑的剂量超过200mg时,不能服用伐地那非。避免同时服用强效CYP3A4抑制剂茚地那韦和利托那韦。
禁忌对本品中任何成份过敏者禁用。与PDE抑制剂在NO/cGMP通路的作用机制相同,PDE5抑制剂可能增强硝酸盐类药物的降压效果。因此,服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者禁止同时使用伐地那非。(参见【药物相互作用】)禁止与HIV蛋白激酶抑制剂茚地那韦或利托那韦和伐地那非同时使用,因为它们是强效CYP3A4抑制剂。(参见【用法用量】和【药物相互作用】)伐地那非禁用于由于非动脉炎性前部缺血性视神经病变(NAION)失去视力的患者,不论该症状与先前暴露碱性磷质酶5(PDE5)抑制剂是否相关。治疗勃起功能障碍的药物般不应用于不适宜进行性活动的男性(如严重的心血管功能障碍的患者:如不稳定型心绞痛或重度心衰)对以下患者伐地那非的安全性中未作研究,除非有进一步的资料,伐地那非禁用于:重度肝功能损害患者(Child-PughC),需透析的晚期肾病,低血压(血压<90/50mmHg),近期卒中史或心梗史(在6个月中),不稳定型心绞痛,家族退行性眼部疾病如色素性视网膜炎。对75岁以上老年患者,禁止同时使用强P450(CYP)3A4抑制剂(酮康唑和伊曲康唑(口服剂型)。包括伐地那非在内的PDE-5抑制剂禁止与鸟苷酸环化酶刺激剂(如利奥西呱)联合使用,其原因是可能导致症状性低血压。
孕妇及哺乳期妇女用药未进行该项试验且无可靠参考文献。
儿童用药儿童(出生至16岁):伐地那非不适用于儿童。
老年用药老年患者(265岁)伐地那非的清除率减少,起始剂量考虑为5mg。
药物相互作用硝酸盐类,一氧化氮供体:一项对18名健康受试者的研究表明,舌下含服硝酸甘油(0.4mg)前在一定时间内(24小时至1小时)合并服用伐地那非(10mg)时,未发现有增强降血压作用。健康中年受试者服用伐地那非1至4小时后,舌下含服硝酸甘油(0.4mg)降血压作用增强。服用硝酸甘油前24小时使用伐地那非20mg未观察到此作用。目前尚无资料证实患者合并应用伐地那非和硝酸盐类药物具有潜在的降压作用,应禁止合并用药,见【禁忌】。尼可地尔(Nicorandil)是一含有硝酸盐成分的钾通道开放剂。由于硝酸盐成分,尼可地尔与伐地那非有潜在的严重相互作用。其余详见内部说明书。
药理毒理药理作用阴茎勃起是涉及阴茎海绵体及其相关小动脉血管平滑肌松弛的血流动力学过程。在性刺激过程中,阴茎海绵体内的神经元末梢和内皮细胞释放一氧化氮(NO),NO激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶,使细胞内环鸟苷酸(cGMP)水平增加,最终导致平滑肌松弛,增加阴茎内的血流量。cGMP的组织浓度受到通过鸟苷酸环化酶的合成速率和通过磷酸二二酯酶(PDEs)降解cGMP速率共同调节。cGMP特异性磷酸=二酯酶5(PDE5)是存在于人体阴茎海绵体上最主要的PDE。伐地那非通过抑制PDE5活性增加cGMP含量从而增强男性勃起功能。由于局部NO的释放需要性刺激诱导,因此,在无性刺激时,PDE5抑制剂无法改善勃起功能。其余详见内部说明书。
储藏常温保存。