产品介绍1.本品首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2 型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。
2.对于1型A2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生。
3.本品也可与磺酰脲类口服降血糖药合用,具协同作用。
用法用量应遵医嘱服药。本品应从小剂量开始使用,根据病人状况,逐渐增加剂量。通常本品(盐酸二甲双胍片)的起始剂量为0.5克,每日二次;或0.85克,每日一次;随餐服用。可每周增加0.5g,或每2周增加0.85克,逐渐加至每日2克,分次服用。成人最大推荐剂量为每日2550毫克。对需进一步控制血糖患者,剂量可以加至每日2550毫克(即每次0.85克,每天三次)。每日剂量超过2克时,为了更好的耐受,药物最好随三餐分次服用。
禁忌1.肾脏疾病或下列情况禁用本品:心力衰竭(休克)、急性心肌梗塞和败血症等引起的肾功能障碍(血清肌酐水平>1.5毫克/分升(男性),≥1.4毫克/分升(女性)或肌酐清除异常)。
2.需要药物治疗的充血性心衰,和其他严重心、肺疾患。
3.严重感染和外伤,外科大手术,临床有低血压和缺氧等。
4.已知对盐酸二甲双胍过敏。
5.急性或慢性代谢性酸中毒,包括有或无昏迷的糖尿病酮症酸中毒,和糖尿病酮症酸中毒需要用胰岛素治疗。
6.酗酒者。
7.接受血管内注射碘化造影剂者,可以暂时停用本品。
8.维生素B12、叶酸缺乏未纠正者。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇 对于计划怀孕或已经怀孕的患者,不推荐使用二甲双胍,但可以使用胰岛素来维持血糖水平,使其尽可能接近正常水平,从而降低胎儿畸形的风险。 哺乳期妇女 二甲双胍可以通过乳汁排泄。在二甲双胍治疗期间不推荐哺乳
儿童用药本品可用于 10 岁及以上的儿童和青少年,作为单药治疗或与胰岛素联合治疗。参见【用法用量】。 不推荐 10 岁以下儿童使用本品。
老年用药由于老年患者可能出现肾功能减退,应定期检查肾功能并根据肾功能调整二甲双胍的剂量。
药物相互作用1. 单剂联合使用二甲双胍和格列苯脲未发现二甲双胍的药代动力学参数改变。 2. 二甲双胍与呋塞米(速尿)合用,二甲双胍的 AUC 增加,但肾清除无变化;同时呋塞米的 Cmax和 AUC 均下降,终末半衰期缩短,肾清除无改变。 3. 经肾小管排泌的阳离子药物(例如氨氯吡咪、地高辛、吗啡、普鲁卡因胺、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯喋啶、甲氧苄氨嘧啶和万古霉素)理论上可能与二甲双胍竞争肾小管转运系统,发生相互作用,因此建议密切监测、调整本品及/或相互作用药物的剂量。 4. 二甲双胍与西咪替丁合用,二甲双胍的血浆和全血 AUC 增加,但两药单剂合用,未见二甲双胍清除半衰期改变。西咪替丁的药代动力学未见变化。 5. 如同时服用某些可引起血糖升高的药物,如噻嗪类药物或其他利尿剂、糖皮质激素、酚噻嗪、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟碱酸、拟交感神经药、钙离子通道阻滞剂和异烟肼等时要密切监测血糖,而在这些药物停用后,要密切注意低血糖的发生。 6. 二甲双胍不与血浆蛋白结合,因此与蛋白高度结合的药物例如水杨酸盐、氨苯磺胺、氯霉素、丙磺舒等与磺脲类药物相比不易发生相互作用,后者主要与血清蛋白结合。 7. 除氯磺丙脲,患者从其他的口服降糖药转为用本品治疗时,通常不需要转换期。服用氯磺丙脲的患者在换用本品的最初 2 周要密切注意,因为氯磺丙脲在体内有较长滞留,易导致药物作用过量,发生低血糖。 8. 健康人单剂联合使用硝苯地平和二甲双胍,二甲双胍的血浆峰浓度和血浆浓度时间曲线下面积分别增加 20%和 9%,且尿中排泄增加,Tmax 和半衰期无影响。 9. 二甲双胍有增加华法令的抗凝血倾向。 10. 树脂类药物与本品同服,可减少二甲双胍吸收。
药理毒理药理作用 二甲双胍可减少肝糖生成,抑制葡萄糖的肠道吸收,并通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性。 毒理研究 遗传毒性 二甲双胍体外 Ames 试验、 小鼠淋巴细胞基因突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验及小鼠 体内微核试验结果均为阴性。 生殖毒性 大鼠经口给予二甲双胍剂量达 600mg/kg/日,根据体表面积计算,约为人体每日最大推荐剂量 2550mg 的 2 倍,雄性和雌性大鼠生育力未见影响。 妊娠大鼠及兔在器官形成期经口给予二甲双胍剂量最高达 600mg/kg/日,根据体表面积计算,为临床剂量 2550mg 的 2 倍,均未见致畸性。哺乳期大鼠的研究结果显示,盐酸二甲双胍可分泌入乳汁,并可达到在血浆的水平。 致癌性 大鼠连续104周经口给予二甲双胍900mg/kg/日,小鼠连续91周经口给予二甲双胍1500mg/kg/日,根据体表面积计算,均相当于人体每日最大推荐剂量 2550mg 的 3 倍,小鼠和雄性大鼠均未见致癌性,雌性大鼠在剂量达 900mg/kg/日时,良性间质子宫息肉发生率增加。
储藏密封保存。