产品介绍可用于预防同种肾移植病人的排斥反应,及治疗难治性排斥反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
用法用量预防排斥剂量 应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1 g,1日2次。口服2 g/日比口服3 g/日安全性更高。
治疗难治性排斥反应 在临床试验中,治疗难治性排斥的推荐剂量为1.5 g/次,2次/日。如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值小于1.3 x 103/mL),应停药或减量。对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率小于25 mL/分/1.73 m2),应避免超过1 g/次,每日2次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要作剂量调整。
禁忌本药的过敏反应已被观察到。因此,吗替麦考酚酯片禁用于对吗替麦考酚酯和麦考酚酸有过敏反应的患者。孕妇用药信息以及避孕要求参见【孕妇及哺乳期妇女用药】。本品禁用于孕妇,因其可能致突变和致畸(见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。本品禁用于未使用高效避孕方法的育龄期妇女(见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。本品禁用于哺乳期妇女(见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。
孕妇及哺乳期妇女用药1.大鼠和兔子孕期器官形成过程中使用吗替麦考酚酯分散片有胎儿畸形可能。尽管还未对孕妇作充分和良好的对照研究,只有在本药的潜在优点超过对胎儿的潜在危险时方予应用。
2.应在妊娠试验阴性后,才开始服用吗替麦考酚酯分散片。服用吗替麦考酚酯分散片期间,应采取有效避孕措施,当病人一旦怀孕后,应及时向医生咨询。
3.对大鼠的研究发现MMF可通过乳汁分泌。人乳中是否分泌吗替麦考酚酯分散片尚不清楚。并且MMF可能对哺乳期婴儿有可能潜在的严重副作用,应根据MMF对于母亲的重要性作出决定;停止哺乳,或者停药。
儿童用药儿童使用该药的安全性和有效性尚未确证。儿童药代动力学资料有限,若使用时必须多观察。
老年用药药代动力学:吗替麦考酚酯在老年人中的药代动力学数据未被正式研究过。用法与用量:老人(大于等于65岁):对肾移植病人,所推荐的口服每次1g,每天2次的剂量对老人是合适的。注意事项:同青年人相比,老年人发生副反应的危险性增高。用法与用量:老人(大于等于65岁):对肾移植病人,所推荐的口服每次1g,每天2次的剂量对老人是合适的。注意事项:同青年人相比,老年人发生副反应的危险性增高。
药物相互作用阿昔洛韦:MMF和阿昔洛韦同时服用时,MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功能损害时,MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度都升高。这两种药物竞争性地通过肾小管排出,可能会进一步增高两种药物血浓度。
制酸药物和氢氧化镁以及氢氧化铝:同时服用制酸剂时,MMF的吸收减少。
消胆胺:健康人先服用消胆胺4克一天三次,四天后,给予单剂量MMF1.5克,MPA的曲线下面积减少40%。
环孢素A:CsA的药代动力学不受MMF影响。
更昔洛韦:未观察到MMF和静脉注射更昔洛韦之间有药代动力学的交叉作用。
口服避孕药:目前未发现MMF和口服避孕药1毫克炔诺酮/35微克炔雌醇之间有相互影响,但这仅是单次剂量研究所得出的结论,并不能排除长期服用吗替麦考酚酯片后改变口服避孕药的药代动力学的可能性,这可能导致口服避孕药的药效降低。
磺胺甲基异噁唑:对MPA的生物利用度无影响。
其它相互作用:给猴子同时服用丙磺舒和MMF,可使血浆MPAG曲线下面积增加3倍。为此,其它经肾小管排出的药物,可以与MPAG竞争,从而使血浆MPAG或这些药物的浓度升高。
对于有免疫反应障碍的病人不应接种活疫苗。对其他接种的抗体反应可能被消除。
药理毒理药理作用:吗替麦考酚酯(简称MMF)是麦考酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物,MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂、可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯片对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。
储藏密闭,阴凉(不超过20℃)干燥处保存。