产品介绍用于: ① 原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症; ② 反复发作或慢性痛风者; ③ 痛风石; ④ 尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病; ⑤ 有肾功能不全的高尿酸血症。
用法用量口服,剂量应由医生根据患者个体的病情及生化检查结果(如血尿酸和尿尿酸)来决定。一般平均剂量为每天一片,可酌情调整。
禁忌对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药禁用。
儿童用药尚无别嘌醇缓释制剂用于儿童的用药经验。因本品(缓释片)的剂量难以作准确调整,只有当疾病本身的危险性超过药物的危险性,且无其它更安全的选择时才使用于儿童。使用时应由医生根据患儿的病情以及血尿酸和尿尿酸的检测结果,对剂量随时进行调整,以保证产生满意降尿酸作用的最低剂量。
老年用药老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。
药物相互作用(1)饮酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿剂均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时,应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者,本品与噻嗪类利尿剂同用时,有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。 (2)本品与氨苄西林或阿莫西林同用时,皮疹的发生率增多,尤其在高尿酸血症患者。 (3)本品与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时,抗凝药的效应可加强,应注意凝血酶原时间并调整抗凝剂剂量,以防不正常出血。 (4)本品与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时,因本品能抑制黄嘌呤氧化酶而延长硫唑嘌呤或巯嘌呤的半衰期,使其疗效增加2-4倍,毒性增大,故硫唑嘌呤或巯嘌呤的用量一般要减少至常用量的1/4~1/3。 (5)本品与环磷酰胺同用时,对骨髓的抑制可更明显。 (6)本品与尿酸化药同用时,可增加肾结石形成的可能。 (7)本品与茶碱合用,抑制肝脏多种药酶的活性,使茶碱的清除减少,血药浓度增加,并延长茶碱的作用。 (8)其它抗痛风药合用: ① 丙磺舒:别嘌醇与丙磺舒合用,能增强机体排除尿酸到体外的能力,两者合用,作用相加。 ② 保太松:保太松及其代谢产物γ-羟基保太松有排尿酸作用,但它本身毒副作用太大,小剂量应用时也有抑制尿酸分泌的作用,故别嘌醇不宜与保太松合用。 ③ 秋水仙碱:别嘌醇由于治疗初期在阻断黄嘌呤转变为尿酸的同时,还可引起尿酸在体内快速重新分布,诱导急性痛风发作;而秋水仙碱作用于关节腔及体腔的各连接组织,能缓解急性痛风的关节痛、炎症和肿胀,降低痛风的严重度和发作频率。两者合用,特别是治疗初期,能有效地抑制急性痛风的发作。和肿胀,降低痛风的严重度和发作频率。两者合用,特别是治疗初期,能有效地抑制急性痛风的发作。
药理毒理本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内,也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后24小时血尿酸浓度就开始下降,而在2周-4周时下降最为明显。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为6000mg/kg,腹腔注射LD50为750mg/kg;小鼠经口LD50为700mg/kg,腹腔注射LD50为160mg/kg。
储藏密闭、遮光、干燥处保存。