产品介绍舒利迭以联合用药形式(支气管扩张剂和吸入皮质激素),用于可逆性阻塞性气道疾病的常规治疗,包括成人和儿童哮喘。这可包括:1.接受有效维持剂量的长效32-激动剂和吸入型皮激素治疗的患者。2.目前使用吸入型皮质激素治疗但仍有症状的患者。3.接受支气管扩张剂常规治疗但仍然需要吸入型皮质激素的患者。
用法用量舒利迭准纳器只供经口吸入使用。应该让病人认识到舒利迭准纳器须常规使用才能获得理想益处,即使没有症状时也如此。病人应该由医生定期再评估,以使所接受的舒利迭保持最佳剂量,并且只能在医生的建议下才能改变。应将药量调整到维持有效控制症状的最小剂量。应该根据病情的严重程度给病人开含有适宜剂量丙酸氟替卡松的舒利迭。推荐剂量:成人和12岁及12岁以上的青少年:每次1吸(50微克沙美特罗和100微克丙酸氟替卡松),每日2次,或每次1吸(50微克沙美特罗和250微克丙酸氟替卡松),每日2次。4岁及4岁以上儿童:每次1吸(50微克沙美特罗和100微克丙酸氟替卡松),每日2次。尚无4岁以下儿童使用舒利迭的资料。特殊病人群体:老年人或肝、肾受损的病人无需调整剂量。
禁忌对本品中任何成份有过敏史者禁用。
不适用人群尚不明确
孕妇及哺乳期妇女用药生育力: 无人类生育力方面的研究数据。动物研究表明,丙酸氟替卡松或沙美特罗不会对男性或女性生育力产生影响。 孕妇: 在妊娠女性中的研究数据有限。应仅在对母亲的预期获益大于对胎儿的可能风险情况下,才能在妊娠期使用本品。 对动物的生殖毒性研究中,无论单独用药或联合用药,全身性暴露于过量的强效β2 肾上腺素受体激动剂和糖皮质激素时,均发现对胎儿的预期影响。(参见【药理毒理】)。 在使用这两类药物的广泛临床经验中,均未发现上述现象与治疗剂量有相关性的证据。 哺乳期妇女: 尚无有关人类哺乳期用药的资料。在吸入治疗剂量后,沙美特罗与丙酸氟替卡松的血浆浓度都很低,因此在人乳中的浓度很可能相应也很低,这在对哺乳期动物的研究中得到了证实。沙美特罗和丙酸氟替卡松都可以排泄到大鼠乳汁中,乳汁中检测到的药物浓度很低。 妊娠和哺乳期间,应仅在对母亲的预期获益大于对婴儿的可能风险情况下,才能在哺乳期使用本品妊娠妇女用药,应将丙酸氟替卡松的剂量调整至可充分控制哮喘症状的最低有效剂量。
儿童用药参见【用法用量】和【注意事项】。
老年用药参见【用法用量】和【注意事项】。
药物相互作用1.患哮喘的患者,除非追不得已,应避免使用选择性及非选择性β-阻滞剂。与其它含β-肾上腺素药物合用会产生潜在的累积作用。 2.酮康唑和SEREVENT(有效成分为沙美特罗)合用时,将会导致血浆中沙美特罗的暴露量明显增加(Cmax的1.4倍,AUC的15倍),这可能引起心电图QTc间期延长。 3.由于广泛的首过代谢作用和肠及肝中细胞色素酶P4503A4的高系统清除作用,通常,吸入后丙酸氟替卡松的血药浓度很低。因此,不太可能出现具有临床意义的由丙酸氟替卡松引起的药物相互作用。 4.一项对健康志愿者进行的药物相互作用的临床试验显示,利托那韦(ritonavir,一种高效细胞色素酶P4503A4抑制剂)可使丙酸氟替卡松血药浓度大幅度增加,导致血清皮质醇浓度的明显降低。上市后的临床使用显示,曾有同时接受丙酸氟替卡松和利托那韦治疗的患者出现具有临床意义的药物相互作用,导致系统糖皮质激素效应,……详见说明书。
药理毒理1·药理毒理
(1)作用机制舒利迭含有沙美特罗与丙酸氟替卡松,两者有不同的作用方式。沙美特罗起控制症状的作用,而丙酸氟替卡松改善肺功能并预防病情恶化。舒利迭能为同时使用B-激动剂和吸入型皮质激素治疗的病人提供更方便的方案。两种药物的各自作用机制阐述如下:沙美特罗:沙美特罗分子结构为一条能与受体外点结合的长链,为一种选择性的长效(12小时)β2-肾上腺素受体激动剂。与推荐剂量传统的短效32-激动剂相比,沙美特罗的药理特性可提供更有效的针对组胺诱导的支气管收缩的保护作用,并产生至少持续12小时的更持久的支气管扩张作用。体外试验表明沙美特罗可抑制人肺部肥大细胞介质(如组胺、白三烯和前列腺素D2)的释放,是强有力的长效抑制剂。沙美特罗能抑制人体吸入过敏原后的速发与迟发反应,对后者的作用在单剂吸入后能持续30多小时,直至不再有明显的支气管扩张作用。单剂沙美特罗可减弱支气管高反应性。这些特性提示沙美特罗还有非支气管扩张剂的活性,但其全面的临床意义尚不清楚。这一机制不同于皮质激素的抗炎作用。丙酸氟替卡松:吸入推荐剂量的丙酸氟替卡松在肺内产生强效的糖皮质激素抗炎作用,因而减轻哮喘的症状及恶化,而没有使用全身性皮质激素的副作用。在长期吸入丙酸氟替卡松治疗期间,即使使用了儿童及成人的最大推荐剂量,肾上腺皮质激素的每日分泌量仍保持在正常范围以内。当由其它的吸入皮质激素转换过来后,尽管过去及现在间断使用口服皮质激素,肾上腺皮质激素的每日分泌量仍逐渐改善,这表明在吸入丙酸氟替卡松时肾上腺功能可恢复至正常。在长期治疗中肾上腺储备也保持正常,用刺激试验时可检测到正常的增值。尽管如此,必须牢记任何由过去治疗而遗留的肾上腺储备的受损可能会持续相当长时间。
储藏于30℃以下,干燥处保存。