产品介绍本品适用于15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。
本品适用于减轻性过敏性鼻炎引起的症状(15岁至15
用法用量每日一次,每次一片(10mg)。哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时服药。<
禁忌对本品中任何成份过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药无妊娠妇女研究资料,除非明确需要服药,孕妇应避免服用本品。全球上市后经验显示,妊娠期间使用本品后有罕见的新生儿先天性肢体缺陷的报道。这些妇女中绝大部分在怀孕期间还使用了其他哮喘治疗药物。本品的使用与这些事件的因果关系尚未建立。尚不明确本品是否能从乳汁分泌。由于许多药物均可从乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用本品。
儿童用药15岁至18岁患者用药参见【用法用量】。研究表明本品不会影响儿童的生长速率。本品规格不适合15岁以下儿童应用。
老年用药临床研究中,本品的有效性和安全性无年龄差异。
药物相互作用本品可与其它一些常规用于哮喘的预防和长期治疗及治疗过敏性鼻炎的药物合用。在药物相互作用研究中,推荐剂量的本品不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影响:茶碱、泼尼松、泼尼松龙、口服避孕药(乙炔雌二醇/炔诺酮35/1)、特非那定、地高辛和华法林。在合并使用苯巴比妥的患者中,孟鲁司特的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)减少大约40%。但是不推荐调整本品的使用剂量。体外试验表明孟鲁司特是CYP2C8的抑制剂。然而,一项关于孟鲁司特和罗格列酮(一种主要通过CYP2C8代谢的典型探测底物)药物相互作用的临床研究数据表明孟鲁司特在体内对CYP2C8没有抑制作用。因此认为孟鲁司特不会对通过这种酶代谢的药物(例如:紫杉醇、罗格列酮、瑞格列奈)产生影响。
药理毒理药理学 孟鲁司特钠是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示,孟鲁司特对Il型半胱氮酰白三烤(CysLT1)受体有高度的亲和性和选择性(与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和β-肾上腺能受体相比)。孟鲁司特能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT2受体。 毒理学 重复给药毒性;在猴子和大鼠53周,在幼猴和小鼠中14周的毒性试验中。显示孟鲁司特钠有良好的耐受性。当给任何试验中的动物使用至少是人类推荐剂量125倍的孟鲁司特钠时,未发现对毒理学指标有任何影响。 遗传毒性:未发现孟鲁司特钠有基因毒性和致突变作用。在体外微生物突变试验和V-79哺乳动物细胞突变试验中,无论有无代谢活性,孟鲁司特钠均为阴性反应。在体外进行的大鼠肝细胞碱洗脱试验和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验中,无论有无微拉体酶活性系统,均无基因毒性作用。同样,当雄性或雌性小鼠口服高达1200mg/kg[(3600mg/m X成人每天推荐剂量的6000倍,按成人体重50kg计)的孟鲁司特钠后,未发现有诱导骨髓细胞染色体异常的作用。 生殖毒性:在雄性大鼠口服孟鲁司特钠的剂量高达800mg/kg/天和雌性大鼠口服剂量高达100mg/kg/天的研究中。未发现对生育和生殖能力有影响。这些剂量分别高于成人推荐剂量的4000信和500倍(按成人体重50Kkg计). 发育毒性研究中,大鼠使用剂量高达400mg/kg/天和给兔使用剂量高达100mg/kg/天的孟鲁司特钠时,未发现与治疗相关的不良作用。在大鼠和兔中确实存在胎儿接触到孟鲁司特钠的情况,并在哺乳大鼠的乳汁中明显检测到孟鲁司特纳。 致癌性;大鼠口服剂量高达200mg/kg天106周、小鼠口服剂量高达100mgkg天92周的研究中,都未发现孟鲁司特钠有致癌性。这些剂量相当于成人推荐剂量的1000倍和500倍(按成人体重50kg计).
储藏密封