产品介绍本品为抗胆碱支气管扩张药,适用于慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗,包括慢性支气管炎和肺气肿,伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。
用法用量本品的推荐剂量为每日一次,每次应用Helioeast粉雾吸入器吸入给药装置吸入一粒胶囊。本品只能用Helioeast粉雾吸入器吸入给药装置吸入。不应超过推荐剂量使用。噻托溴铵胶囊不得吞服。
禁忌对噻托溴铵、阿托品或其衍生物(如异丙托溴铵或氧托溴铵)或本品的赋形剂甘氨酸有过敏反应的患者禁用本品。
孕妇及哺乳期妇女用药没有关于妊娠状态下应用噻托溴铵的临床资料。动物试验研究显示出与母体相关的生殖毒性。 没有关于哺乳期妇女使用噻托溴铵的资料。根据对哺乳期啮齿类动物的研究,少量的噻托溴铵可分泌至乳汁中。 因此,本品不应用于妊娠或哺乳期妇女,除非预期的利益超过可能对未出生的胎儿或婴儿带来的危险。
儿童用药尚没有儿科患者应用噻托溴铵的经验,因此年龄小于18岁的患者不推荐使用本品。
老年用药老年患者可以按推荐剂量使用本品。
药物相互作用文献资料报道 尽管未进行过正式的药物相互作用研究,但噻托溴铵吸入性粉末与其它药物同时使用未发现不良反应,这些药物包括拟交感的支气管扩张剂、甲基黄嘌呤、口服或者吸入性甾体类药物等,为通常用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)的药物。 噻托溴铵与其它抗胆碱药物合用未进行过研究,因此不推荐与其它抗胆碱药物合用。 【对驾驶和操作机器能力的影响】 文献资料报道 未进行对驾驶和操作机器能力影响的研究。根据在推荐剂量下得到的药理学和不良反应特性,没有证据显示会影响驾驶和操作机器的能力。
药理毒理药理作用 噻托溴铵为长效的抗胆碱药物,它对五种胆碱受体(M1~M5)具有相似的的亲和性。通过和平滑肌上的M3受体结合产生对支气管平滑肌的扩张作用。这种作用具有竞争性和可逆性。体内、体外研究显示本品具有剂量依赖性的,可持续24小时的抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩作用。本品对支气管的扩张作用具有突出的定位选择性。 毒理研究 生殖毒性:大鼠吸入剂量达1.689mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的760倍),对生育力未见影响。大鼠吸入剂量达0.078mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的35倍),有流产,活胎数量和平均胎儿重量减少,胎儿的性成熟延迟的作用;兔吸入剂量达0.4mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的360倍),增加植入后的丢失。但在大鼠和兔吸入剂量分别为0.009和0.088mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的4倍和80倍),未见这种作用。 遗传毒性:本品细菌基因突变试验、V79中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、人淋巴细胞体外染色体畸变试验、小鼠微核试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验结果均为阴性。 致癌性:大鼠吸入本品剂量达0.059mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的25倍)104周,雌性小鼠吸入本品剂量达0.145mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的35倍)83周,雄性小鼠吸入本品剂量达0.002mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的0.5倍)101周,未观察到致癌作用。
储藏密封