产品介绍西地那非适用于治疗勃起功能障碍。
用法用量对大多数患者,推荐剂量为50毫克,在性活动前约1小时按需服用;但在性活动前0.5-4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至100毫克(最大推荐剂量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。其余详见说明书。
禁忌硝酸酯类:由于已知的本品对一氧化氮/cGMP途径的作用(见【药理毒理】),西地那非可增强硝酸酯的降压作用。故服用一氧化氮供体(例如任何形式的有机硝酸酯类或有机亚硝酸酯类)的患者,无论是规律服用或间断服用,均为禁忌症。禁止PDE抑制剂(包括西地那非)与鸟苷酸环化酶激动剂(例如利奥西呱)合用,因为这样可能会引起症状性低血压。患者服用西地那非后,何时可以安全地服用硝酸酯类药物(如需要)目前尚不清楚。根据健康志愿者药代动力学资料,单剂口服100mg,24小时后血浆西地那非浓度约为2ng/ml(峰值血药浓度约为440ng/ml)(见【药代动力学】)。其余详见说明书。
孕妇及哺乳期妇女用药西地那非不适用于妇女。
儿童用药西地那非不适用于新生儿、儿童。
老年用药健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低(见“【药代动力学】:特殊人群的药代动力学”)。鉴于血药浓度较高可能同时增加疗效和不良事件的发生,故起始剂量以25mg为宜(见【用法用量】)。
药物相互作用其他药物对西地那非的作用:(1)体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P450(CYP)3A4(主要途径)和2C9(次要途径)。故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除,而这些同功酶的诱导剂会增加西地那非的清除。红符素或CYP3A4的强效抑制剂(如沙奎那韦、酮康唑、伊曲康唑)以及CYP的非特异性抑制物如西咪替丁,与西地那非合用时,与西地那非血浆水平升高相关。(2)体内试验:健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑制剂)800mg,导致血浆西地那非浓度增高56%。当单剂西地那非100mg与CYP3A4的中等抑制剂红霉素(500mg一日两次,共5天达到稳态)合用时,西地那非的最大血药浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)分别升高160%和182%。此外,在健康男性志愿者进行的一项研究中,当HIV蛋白酶抑制剂saquinavir(另一种CYP3A4抑制剂)达稳态时(1200mg,一日三次),服用单剂100mg西地那非则后者的Cmax提高140%,AUC增加210%。西地那非不影响saquinavir的药代动力学。相比saquinavir,酮康唑和伊曲康唑等更强效的CYP3A4抑制剂,上述作用可能更大。临床试验的人群药代动力学数据亦表明,当与CYP3A4抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时,西地那非的清除事降低(见【用法用量】)。其余详见说明书。
药理毒理药理作用:本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐,一种环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE)的选择性抑制剂。作用机制阴茎勃起的生理机制沙及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶,导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使得海绵体内平滑肌松弛,血液流入。其余详见说明书。
储藏密封,30℃以下保存。