产品介绍作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。
高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。
劳力型心绞痛。
控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。
减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。
配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象
用法用量口服。
1. 高血压: 初始剂量 10 mg(1 片),每日 3~4 次,可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日最大剂量 200 mg(20 片)。
2. 心绞痛: 开始时 5~10 mg(半片~1 片),每日 3~4 次;每 3 日可增加 10~20 mg(1~2 片),可渐增至每日 200 mg(20 片),分次服。
3. 心律失常: 每次 10~30 mg(1~3 片),日服 3~4 次。饭前、睡前服用。
4. 心肌梗死:每日 30~240 mg(3~24 片),日服 2~3 次。
5. 肥厚型心肌病:10~20 mg(1~2 片),每日 3~4 次。按需要及耐受程度调整剂量。
6. 嗜铬细胞瘤:10~20 mg(1~2 片),每日 3~4 次。术前用三天,一般应先用β受体阻滞剂,待药效稳定后加用普萘洛尔。
禁忌l. 支气管哮喘。 2. 心源性休克。 3. 心脏传导阻滞(Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞)。 4. 重度或急性心力衰竭。 5. 窦性心动过缓。
孕妇及哺乳期妇女用药本品可通过胎盘进入胎儿体内,有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓,分娩时无力造成难产,新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制、及心率减慢,尽管有报道对母亲及胎儿均无影响,但必须慎用,不宜作为孕妇第一线治疗用药。本品可少量从乳汁中分泌,故哺乳期妇女慎用。
儿童用药尚未确定,一般按体重每日 0.5~1.0 mg/kg,分次口服。根据体重计算儿童用量,本品血药浓度治疗范围与成人相似。但是按体表面积计算的儿童剂量,本品血药浓度治疗范围高于成人。有报道认为,先天愚型患者服用本品时,血药浓度升高,从而提高生物利用度。
老年用药因老年患者对药物代谢与排泄能力低,使用本品时应适当调节剂量。
药物相互作用与抗高血压药物相互作用:本品与利血平合用,可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用,可致极度低血压。 与洋地黄合用,可发生房室传导阻滞而使心率减慢,需严密观察。 与钙拮抗剂合用,特别是静脉注射维拉帕米,要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。 与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用,可引起显著高血压、心率过慢,也可出现房室传导阻滞。 与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用,可使后者疗效减弱。 与氟哌啶醇合用,可导致低血压及心脏停搏。 与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。 酒精可减缓本品吸收速率。 与苯妥英钠、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。 与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。 与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。 与甲状腺素合用导致 T3 浓度的降低。 与西咪替丁合用可降低本品肝代谢,延缓消除,增加普萘洛尔血药浓度。 可影响血糖水平,故与降糖药同用时,需调整后者的剂量。
药理毒理普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2 受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。 抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。 竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β2 受体,降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复。 有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜 Ca2 + 转运有关。致癌、致突变和生殖毒性在 18 个月内,大鼠或小鼠每日给药 150 mg/kg,为期 18 个月,无明显毒性反应,无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物 10 倍于人用剂量时,显示本品有胚胎毒性。
储藏密封