产品介绍(1)高血压病。(2)心绞痛。
用法用量(1)治疗高血压和心绞痛的初始剂量为2.5mg(半片),一日1次;根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至5mg(1片),一日1次。
(2)本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时不需调剂量。
禁忌对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者。
孕妇及哺乳期妇女用药在无其他更安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大时才推荐使用本品。
儿童用药尚无本品用于儿童的资料。
老年用药老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量,再渐增量为妥。
药物相互作用(1)本品与下列药物的合用是安全的:噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下用硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。
(2)对健康自愿者,本品与地高辛合用,未改变地高辛的血药浓度或肾清除率;与西咪替丁合用时,本品的药代动力学未发生改变。
(3)体外研究资料表明,本品对地高辛、苯妥英、华法令或消炎痛的血浆蛋白结合率无影响。
(4)对健康男性志愿者,本品与华法令合用,不影响华法令对凝血酶原时间的改变。
药理毒理(1)本品为钙内流阻滞剂(亦即钙通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道(慢通道)进入细胞。
(2)本品直接舒张血管平滑肌,具有抗高血压作用。
(3)本品缓解心绞痛的作用机制尚未完全确定,但通过以下作用减轻心肌缺血: a)扩张外周小动脉,使外周阻力(后负荷)降低,从而使心肌的耗能和氧需求减少。b)扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉,使冠状动脉痉挛(变异型心绞痛)病人心肌供氧增加。
(4)本品在肝中代谢时间长,与其他所有钙拮抗剂相同,在肝功能受损时使用本品应十分小心。
储藏遮光、密封保存。