产品介绍适用于治疗十二指肠溃疡。
用法用量本品用于成人十二指肠溃疡,每日晨起空腹吞服(不可咀嚼),一次10mg,一日一次。疗程为4周,或遵医嘱。
禁忌1.对艾普拉唑及其它苯并咪唑类化合物过敏者禁用。2.由于目前尚无用肝、肾功能不全者的临床试验资料,肝、肾功能不全者禁用壹丽安。
孕妇及哺乳期妇女用药目前尚无孕妇及哺乳期妇女使用壹丽安的临床试验资料,不建议孕妇及哺乳期妇女服用。若哺乳期妇女必须用药时,应暂停哺乳。
儿童用药婴幼儿禁用。
老年用药一般而言,老年患者的胃酸分泌能力和其他生理机能均会降低,用药应慎重。本品临床试验中18例60~65岁患者使用10mg治疗4周,其安全性和有效性与一般人群无明显区别。
药物相互作用1.由于艾普拉唑抑制胃酸分泌,可影响依赖于胃内pH值吸收的药物(如酮康唑、伊曲康唑等)的生物利用度,合用时应注意调整剂量或避免合用。2.体外试验和代谢研究的结果提示肝脏CYP3A4酶参与本品的代谢,但目前尚不能确定CYP3A4酶为本品的主要代谢酶。国外研究结果显示,24例健康受试者口服艾普拉唑40mg/次,每天1次,用药5天,使CYP3A4酶的特异性底物咪达唑仑的血浆浓度升高31~41%,提示艾普拉唑属于CYP3A4酶的弱抑制剂,推测其对经CYP2C19酶代谢的药物(如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、苯妥英钠、氯米帕明等)的代谢影响不大。目前尚无确切数据说明本品是否经肝脏CYP2C19酶代谢,但现有的临床试验数据提示,人体中CYP2C19酶的基因多态性不影响本品的疗效。
药理毒理药理作用艾普拉唑属不可逆型质子泵抑制剂,其结构属于苯并咪唑类。艾普拉唑经口服后选择性地进入胃壁细胞,转化为次磺酰胺活性代谢物,与H+、K+-ATP酶上的巯基作用,形成二硫键的共价结合,不可逆抑制H+、K+-ATP酶,产生抑制胃酸分泌的作用。毒性研究遗传毒性:艾普拉唑CHL细胞染色体畸变试验和鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验结果为阳性。小鼠微核实验结果为阴性。生殖毒性:大鼠在妊娠第6天到第17天经口给予本品20、80、160、320mg/kg,动物着床前丢失略有增加,其他未见异常。雄性大鼠交配前63天、交配期间及交配期结束后2周,雌性大鼠在交配前14天、交配期间直至妊娠第17天时经口给予本品,当剂量达到320mg/kg时,动物胎仔出现外形和内脏异常发生率升高,包括:小眼球、亚珠网膜间隙膨大、腹裂畸形、外生殖器畸形、体形短小、全身水肿、无隙肛门以及上肢和下肢异常等,枕骨、一个或更多个胸中心骨化不完全,第五掌骨未能骨化等。大鼠在妊娠第6至产后第21天,经口给予本品,1000mg/kg组F1代大鼠出现体毛粗糙和脱毛现象,并出现骨化延迟现象。200和1000mg/kg组F1代大鼠肝脏重量显著减轻。F1代雌性大鼠妊娠后检查,发现黄体数、着床数和活胎数均下降。致癌性:P53(+/-)小鼠连续26周经口给予本品,在16和64mg/kg/d剂量下动物出现胃重量增加,病理检查可见基底黏膜增生。F344大鼠连续24个月经口给予本品,在43和138mg/kg/d剂量下,动物胃腺体出现良性或恶性神经内分泌瘤。此结果与其它质子泵抑制剂相似。
储藏密封