产品介绍本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。 本品适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童。
用法用量本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中,本品 应该从临床有效剂量开始用药,1天内分为2次给药。本品可以空腹或与食物一起服用。对没有肾功能损害的病人,推荐治疗剂量如下。 1、成人: ①单药治疗:用本品治疗,起始剂量可以为一天600 mg(8-10 mg/kg/天),分2次给药。为了获得理想的效果,可以每隔1个星期增加每天的剂量,每次增加剂量不要超过600 mg。每日维持剂量范围在600-2400 mg之间,绝大多数病人对每日900 mg的剂量即有效果。未使用其它抗癫痫药治疗的病人,有效药物剂量为每日1200 mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好,而换用本品单独治疗的难治性癫痫病人,每日2400 mg的剂量证明是有效的。 ②联合治疗:用本品治疗,起始剂量可以为一天600 mg(8-10 mg/kg/天)分2次给药。为了获得理想的效果,可以每隔1个星期增加每天的剂量,每次增加剂量不要超过600 mg。每日维持剂量范围在600-2400 mg之间。联合用药的对照研究显示,每日有效的治疗剂量为600-2400 mg。然而,在其它抗癫痫药不减量的情况下,主要因为中枢神经系统的不良反应,大多数病人不能耐受每日2400 mg的剂量。 对每日服用剂量超过2400 mg没有进行过系统研究。老年人建议对有肾功能损害的老年人,调整药物剂量(见肾功能损害的病人)。对易发生低钠血症的病人,参见[注意事项]。肝功能损害的病人:对于有轻到中度肝功能损害的病人,不必进行药物剂量调整。对重度肝功能损害病人未进行过服用本品的临床试验。肾功能损害的病人:有肾功能损害的病人(肌酐清除率<30 mL/分),本品起始剂量应该是常规剂量的一半(300 mg/ 日),并且增加剂量时间间隔不得少于1周,直到获得满意的临床疗效。有肾功能损害的病人在增加剂量时,必须进行仔细的监测。 2、 儿童: ①5岁和5岁以上的儿童在单药和联合用药过程中,起始的治疗剂量为8-10 mg/kg/日,分为2次给药。联合治疗中,平均大约30 mg/kg/日的维持剂量就能获得成功的治疗效果。如果临床提示需要增加剂量,为了获得理想的效果,可以每隔1个星期增加每天的剂量,每次增量不要超过10 mg/kg/日,最大剂量为46 mg/kg/日。 ②5岁以下的儿童目前没有充足的资料支持5岁以下的儿童使用本品。
禁忌1.已知对本品任何成份过敏的病人。
2.房室传导阻滞者。
孕妇及哺乳期妇女用药一、妊娠: 1.有确切的证据表明奥卡西平片(曲莱)对人的胚胎有危险,但是,药物对患有阗痫病的母亲的益处可能会大于其危险性。 2.奥卡西平片(曲莱)没有足够的证据和临床人体对照研究能够对期间服用本品的安全性进长地评价。对于在治疗期间的妇女,或者在孕期给予本品治疗的妇女,必须仔细权衡使用药物的利弊。 3.奥卡西平和其活性代谢物MHD能够通过胎盘屏障。 4.使用本药物在怀孕的最后几个星期,母亲应服用维生素K1,新生儿也应服用。 5.维生素B12缺乏者应该排除或进行治疗。 二、哺乳: 1.在哺乳期间,应对使用本品治疗的利弊进行仔细考虑。 2.用母乳喂养母亲不得给予奥卡西平片(曲莱)治疗。
儿童用药参见【用法用量】,或遵医嘱。
老年用药参见【用法用量】,或遵医嘱。
药物相互作用1.酶抑制:奥卡西平或MHD对在人肝脏的微粒体中存在的下列细胞色素-P450复合物有抑制作用,但非常罕见或轻微。 2.酶诱导:对人肝脏细胞酶诱导研究显示,奥卡西平和MHD对CYP2B的同工酶和CYP3A4亚群有微弱的诱导作用,奥卡西平和MHD是否对其它的CYP同工酶也有诱导能力现还不十分清楚。 3.与其它抗癫痫药的相互作用:没有观察到本品的自身诱导作用。 4.激素类避孕药:参见[注意事项] 5.钙离子拮抗剂:反复与奥卡西平片(曲莱)一起服用,非洛地平AUC降低28%,然而血清浓度仍保持在推荐的治疗范围内。 6.与其它药物的相互作用:临床试验中有同时用三环类抗抑郁药治疗的病人,没有观察到本品与这些药物间的相互作用。锂剂与奥卡西平联合使用能导致神经毒性反应增加。 (详见内包装说明书)
药理毒理尽管目前对多数抗癫痫药物作用的确切机制尚未完全弄清,但是仍可认为该类药物是通过改变神经元兴奋性基本介质的活性,即脑的电压和神经介质离子通道的调控而产生其效用。根据最近的研究发现,奥卡西平和其单羟基衍生物(MHD)的抗惊厥作用主要是阻断了脑的电压依赖性钠离子通道。在治疗浓度时,这两种化合物抑制了细胞培养中的鼠神经元的钠依赖性动作电位的持续性高频重复放电,这种效应可能有助于阻断癫痫灶的痫性电活动的传播。另外,鼠海马组织切片的体外研究结果表明,消旋MHD及其两种对映体的抗癫痫作用也因为有钾离子通道的参与调节。 (详见内包装说明书)
储藏遮光,密封保存。