产品介绍用于治疗抑郁症。
用法用量口服。用药开始第1~3天为一次150mg(1片),每日一次,连续使用3天,第4天后加至每日二次,每次150mg(1片)。本品的推荐剂量为一日300mg(2片),分两次服用,两次间隔时间大于8小时。与其他抗抑郁药一样,本品的最佳抗抑郁效果可能直到第4周甚至更长时间才显示。每日300mg的用量临床使用数周后未出现明显改善者,可以考虑增加剂量到每日400mg。通常抑郁急性发作需持续药物治疗数月,甚至更长,由于证据有限,尚不明确本品维持治疗的剂量是否与推荐起效剂量一致,长期维持服药时需定期重新评价服药的必要性。
禁忌以下患者禁用:1.癫痫发作患者;2.使用其他含有安非他酮成分药物的患者;3.现在或者既往诊断为贪食症或厌食症的患者,因为可能诱发癫痫的发作;4.不能与单胺氧化酶(MAO)抑制剂合并应用。停用单胺氧化酶抑制剂而服用本品时,间隔至少应该为14天;5.对安非他酮或本品成分过敏者;6.突然戒酒或停用镇静剂的患者。
孕妇及哺乳期妇女用药目前尚无妊娠妇女应用的充分的对照研究资料来证明本品的安全性,因此,孕妇不宜使用,如必须使用时,应充分权衡利弊。安非他酮及其代谢物可以通过乳汁分泌,考虑到本品对婴儿的潜在影响,在哺乳期妇女不宜使用,如必须使用时,应当充分评估本品对母亲的必要性,以确定是否停止哺乳而使用该药物。
儿童用药本品的临床研究不包括18岁以下的人群。因此,该药对儿童吸烟人群的有效性和安全性尚未明确。
老年用药1.安非他酮缓释片临床研究(抗抑郁以及戒烟研究)中大约有6000名患者的年龄在65岁以上,其中47位在75岁以上。此外,还有几百名65岁以上的老年患者参加安非他酮普通片的研究(抗抑郁)。老年患者和年轻患者应用本品的安全性和有效性没有显著差异。但某些老年患者可能对本品的敏感性较强。2.单次给药的药代动力学研究显示安非他酮及其代谢物在老年人和年轻人的体内分布相似。而其它药代动力学研究显示,老年患者用药后,安非他酮及其代谢物在体内蓄积的风险在增加。3.安非他酮在肝脏中大量代谢为活性代谢物,这些代谢物最终通过肾脏代谢消除。肾功能受损者体内代谢物的毒性反应则会高一些。因此老年患者应慎重选用合适剂量,并同时监测肾功能。
药物相互作用1.细胞色素P450ⅡB6代谢的药物:体外试验表明安非他酮主要是由细胞色素P450ⅡB6同功酶所代谢,因此与其他影响细胞色素P450ⅡB6同功酶药物存在潜在的交互作用。2.MAO抑制剂:动物研究显示单胺氧化酶抑制剂(MAOI)苯乙肼可以增加安非他酮的急性毒性。3.左旋多巴:临床资料表明同时使用安非他酮和左旋多巴后,不良反应发生率可能升高。服用左旋多巴的患者同时服用本品时应慎重,从最小剂量开始使用,然后逐渐加量。4.降低癫痫发作阈值的药物:本品与降低癫痫发作阈值的药物(如:抗精神病药物、抗抑郁药物、茶碱、全身应用类固醇等)或者疗法(比如突然中断苯并二氮卓类药物)合用时应极其小心。5.尼古丁透皮贴剂:临床研究提示安非他酮缓释片和尼古丁透皮贴剂合用具有较高的紧急治疗性高血压发生率,因此对二者的联合应用应严密监测血压情况。
药理毒理药理作用 安非他酮对去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺摄取有较弱的抑制作用,对单胺氧化酶无此作用。本品的戒烟机制尚不明确,可能与去甲肾上腺素能和/或多巴胺能作用相关。 毒理研究 遗传毒性:安非他酮Ames试验中5个菌株中的2个出现阳性结果(突变率为对照组的2-3倍)。在3个体内大鼠骨髓细胞遗传学试验中,有1个试验出现染色体畸变率增加。 生殖毒性:大鼠经口给予安非他酮高达300mg/kg,未见对生育力的损伤。妊娠大鼠和家兔给予安非他酮剂量分别高达450mg/kg和150mg/kg(按体表面积计算,分别相当于最大推荐人用剂量的7~11倍和7倍),未见与药物相关的胎仔毒性。 致癌作用:长期给药研究中大鼠和小鼠灌胃给予安非他酮剂量高达300 和150mg/kg(按体表面积计算,分别相当于最大推荐人用剂量的7倍和2倍),连续104周和96周,其中剂量为100~300 mg/kg时可引起大鼠肝脏结节性增生,该增生是否为肿瘤前病变(precursors of neoplasm)尚不清楚,但在小鼠中未见相似的病变。两试验中均未见肝脏和其他器官恶性肿瘤发生率增加。
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