产品介绍用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速(包括伴预激综合症者)。
用法用量口服。1次100~200mg(2~4片),一日3~4次。治疗量,一日300~900mg(6~18片),一日4~6次。维持量一日300~600mg(6~12片),分2~4次服用。由于其局部麻醉作用,宜在饭后或与食物同时吞服,不得嚼碎。
禁忌无起搏器保护的窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞患者,严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及对该药过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药在孕妇中应用的安全性和有效性尚不确定,因此仅用于药物作用对胎儿有利的情况下。尚不知该药是否存在于母乳,建议哺乳期妇女停用。
儿童用药该药在儿童中使用的安全性和有效性尚不清楚。
老年用药该药在老年患者中应用并无与年龄相关的副作用增加现象。但老年患者用药后可能出现血压下降,且易发生肝、肾功能损害,有效药物剂量较正常低,因此要谨慎应用。老年患者药物剂量较正常低。
药物相互作用与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用增加中枢神经系统副作用的发生。可以增加血清地高辛浓度,并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期,而对本品没有影响。与华法令合用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使本品血药稳态水平提高,但对其电生理参数没有影响。
药理毒理(1)本品属于Ic类(即直接作用于细胞膜)的抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出,0.5~1ug/min时可降低收缩期的去极化作用,因而延长传导,动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长,并可提高心肌细胞阈电位,明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维,对心肌的影响较小),也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明,治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延长心房及房室结的有效不应期,它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性β阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用(比维拉帕米弱100倍),尚有轻度的抑制心肌作用,增加末期舒张压,减少博出量,其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度的降压和减慢心率作用。 (2)离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。 (3)它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。 (4)大鼠口服180~360mg/kg/day(成人推荐用药最大剂量的12~24倍)六个月后发生肾功能异常,肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应。长期给予大鼠19倍成人推荐最大用量时可发现肝脂肪变性。
储藏遮光,密封。