产品介绍本品适用于以下治疗:1.活动性十二指肠溃疡;2.良性活动性胃溃疡;3.伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征(GORD);4.与适当的抗生 素合用,可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡;5.侵蚀性或溃疡性胃-食管返流征的维持期治疗。
用法用量本品不能咀嚼或压碎服用,应整片吞服。
A.活动性十二指肠溃疡和活动性良性胃溃疡患者:20mg(2片),1次/日,晨服。大多数活动性十二指肠溃疡患者在用药4周后痊愈。但有2%的患 者还需要继续用药4周才能达痊愈。一些十二指肠溃疡患者对晨服10mg(1片)片剂,1次/日的治疗量即有反应。大多数活动性良性胃溃疡需在用药六周后痊 愈。但有9%的患者还需继续用药六周才可达痊愈。
B.侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征(GORD)患者:20mg(2片),1次/日,疗程为4~8周。
C.胃-食管返流征的长期治疗方案(GORD)的维持治疗:疗程为12个月,维持治疗量为10mg(1片)或20mg(2片),1次/日。一些患者对10mg(1片)/日的维持治疗量即有反应。
D.幽门螺旋杆菌的根治性治疗:与适当的抗生素合用,可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。本品应在早晨、餐前服用,尽管用药时间及摄食对雷贝拉唑钠药效无影响,但此种给药方式更有利于治疗的进行。
禁忌1.对雷贝拉唑钠,苯并咪唑替代品或对该制剂制备中使用的任何赋形剂过敏的患者禁用;
2.孕妇和哺乳期妇女禁用;
3.高龄者功能低下禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药对于孕妇或有可能妊娠的妇女,只有在治疗有益性大于危险性的前提下方可使用。[据报告,在动物试验中(大鼠经口给予400mg/kg,家兔静脉注射30mg/kg),见有胎儿毒性(大鼠呈骨化延迟,家兔呈体重低下、骨化延迟)。]宜避免用于哺乳期妇女,不得已而必须用药时,则应暂停给婴儿哺乳。[据报告,动物试验中观察到本药向乳汁中转移。]
儿童用药对于儿童的安全性尚不明确(没有临床经验)。
老年用药本药主要经肝脏代谢,而老年患者肝功能低下者居多,有时可出现不良反应。因此,当出现消化系统不良反应(参照“不良反应”项)时,应慎重给予,必要时应停止用药。
药物相互作用 详见说明书。
药理毒理药理作用雷贝拉唑为苯并咪唑类化合物,是第二代质子泵抑制剂,通过特异性地抑制胃壁细胞H+-K+-ATP酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。该作用呈剂量依赖性,并可使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。本品对胆碱和组胺H2受体无拮抗作用。毒理作用遗传毒性:本品鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验(Ames)、中国藏书卵细胞基因突变试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验结果均呈阳性;本品体外仓鼠肺细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验和体内、体外肝程序外DNA合成(UDS)试验结果均为阴性。生殖毒性:大鼠静脉给予雷贝拉唑50mg/kg/天(血浆AUC约为患者临床推荐剂量时的13倍)和兔静脉给予本品50mg/kg/天(血浆AUC约为患者临床推荐剂量时的8倍),其生育力和生殖行为未见明显异常,对动物胎仔未见损伤。尚无怀孕妇女给药的充分和严格对照的临床研究,由于动物生殖毒性并不总能预测药物对人体的影响,故怀孕期间仅在确定需要时才能使用本品。大鼠在妊娠后期和哺乳期经口给予雷贝拉唑400mg/kg/天,可导致动物体重增长减慢。由于许多药物可经乳汁分泌,且可能对哺乳婴儿产生毒副作用,故应考虑药物对母亲的重要性,决定在此期间停止哺乳还是停止用药。致癌性:采用CD-1小鼠进行了88天/104周试验,雷贝拉唑经口给药剂量高达100mg/kg/天时为表现肿瘤发生率增加,此时血药浓度为患者推荐剂量下的1.6倍。采用SD大鼠进行了给药104周的致癌性试验研究,其中雄性大鼠口服剂量5,15,30,60mg/kg/天,雌性大鼠口服剂量5,15,30,60和120mg/kg/天,结果所有剂量组雌、雄动物均出现胃肠嗜铬细胞样(ELC)增生,雌性动物所有剂量组都出现胃肠嗜铬细胞样(ELC)良性肿瘤。雄性动物即使在最高剂量组(血药浓度相当于临床推荐剂量下的0.2倍)下,也未见与药物有关的肿瘤产生。
储藏 密封,在阴凉干燥处(不超过20℃)保存。