产品介绍替格瑞洛与阿司匹林合用,用于急性冠脉综合征患者或有心机梗死病史且伴有至少一种动脉粥样硬化血栓形成事件高危因素的患者,降低心血管死亡,心肌梗死和卒中发生率
用法用量口服。倍林达可在饭前或饭后服用。 倍林达起始剂量为单次负荷量180 mg(90 mg×2片),此后每次1片(90 mg),每日两次。 除非有明确禁忌,倍林达应与阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹林后,阿司匹林的维持剂量为每日1次,每次75~100mg。
禁忌对替格瑞洛或倍林达任何辅料成分过敏者。 活动性病理性出血(如消化性溃疡或颅内出血)的患者。 有颅内出血病史者 中-重度肝脏损害患者 因联合用药可导致替格瑞洛的暴露量大幅度增加,禁止替格瑞洛片与强效CYP3A4抑制剂(如: 酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦和阿扎那韦)联合用药。
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠 尚无有关怀孕妇女使用替格瑞洛治疗的对照研究。动物研究显示,母体接受约5~7倍人体最大推荐用药剂量(MRHD,根据体表面积)时,替格瑞洛会引发胎儿畸形。只有潜在获益大于对胎儿的风险时,才能在怀孕期间使用替格瑞洛。 哺乳 替格瑞洛或其活性代谢产物是否会分泌到人乳中仍未知。替格瑞洛可通过大鼠乳汁分泌。由于许多药物可分泌至人乳中,且替格瑞洛对哺乳婴儿有潜在严重不良反应可能,因此,应在考虑替格瑞洛对母亲的重要性后,再决定是停止哺乳还是中止药物。
儿童用药替格瑞洛片对18岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立。
老年用药老年患者无需调整剂量。见【用法用量】。 在PLATO和 Pegasus研究中,43%的患者≥65岁,15%的患者≥75岁。各治疗组和年龄组的相对出血风险相似。 老年患者与年轻患者的安全性或有效性总体无差异。然而,根据临床经验并不能确定老年与年轻患者之间的药效差异是一致的,某些老年患者对药物更为敏感的情况不能排除。
药物相互作用替格瑞洛主要经CYP3A4代谢,少部分由CYP3A5代谢。 其他药物对替格瑞洛的影响: CYP3A抑制剂: 合并使用酮康唑可使替格瑞洛的Cmax和AUC分别增加2.4倍和7.3倍,活性代谢产物的Cmax和AUC分别下降89和56;其它CYP3A4的强抑制剂也会有相似的影响。应避免本品与CYP3A强效抑制剂(酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦、沙奎那韦、奈非那韦、茚地那韦、阿扎那韦和泰利霉素等)联合使用(见【禁忌】和【药代动力学】)。 CYP3A诱导剂:
药理毒理药理研究:替格瑞洛是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。替格瑞洛及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用,阻断信号传导和血小板活化。替格瑞洛及其活性代谢产物的活性相当。 在一项6周研究中,比较替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,对以20 μM ADP 作为血小板聚集激动剂的急性和慢性血小板抑制效应进行了研究。负荷剂量替格瑞洛180 mg或氯吡格雷600 mg给药后,在研究第1天对IPA起始作用进行了评价。如图4所示,替格瑞洛所有时间点的IPA均较高。约在2小时
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