产品介绍1.本品适用于2岁至14岁儿童哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。
2.本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状(2岁至14岁儿童的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎)。
用法用量每日一次。哮喘病人应在睡前服用。季节性过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时间服药。 同时患有哮喘和季节性过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。
15岁及15岁以上患有哮喘和/或季节性过敏性鼻炎的成人患者每日一次,每次10mg。
6至14岁哮喘和/或季节性过敏性鼻炎儿童患者每日一次,每次5mg。
2至5岁哮喘和/或季节性过敏性鼻炎儿童患者每日一次,每次4mg。
一般建议 以哮喘控制指标来评价治疗效果,本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。
对肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。 本品与其它治疗哮喘药物的关系 本品可加入患者现有的治疗方案中。 减少合并用药物的剂量: 支气管扩张剂 单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者,可在治疗方案中加入本品,一旦有临床治疗反应(一般出现在首剂用药后),根据患者的耐受情况,可将支气管扩张剂剂量减少。
吸入皮质类固醇对接受吸入皮质类固醇治疗的哮喘患者加用本品后,可根据患者的耐受情况适当减少皮质类固醇的剂量。应在医疗监护下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入皮质类固醇。但不应当用本品突然取代吸入皮质类固醇或遵医嘱。
禁忌对本品中的任何成份过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药除非明确需要服药,孕始应避免服用本品。 已有数据显示,已发表的评价妊娠妇女使用孟鲁司特的重大出生缺陷的前瞻性和回顺性队列研究并未确立药物相关性风险。现有的研究在方法上有一定的局限性, 包括样本量太小,有些是回顾性数据收集,以及不一致的比较组。 尚不明确本品是否能 从乳计分泌。由于许多药物均可从乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用本品。
儿童用药已在6个月至14岁的儿童中进行了安全性和有效性研究。6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究。研究表明本品不会影响儿童的生长速率。
老年用药不适用。
药物相互作用本品可与其它一些常规用于哮喘预防和长期治疗及治疗过敏性鼻炎的药物合用。在药物相互作用研究中,推荐剂量的本品不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影响:茶碱、泼尼松、泼尼松龙、口服避孕药(乙炔雌二醇/炔诺酮35/1)、特非那定、地高辛和华法林。甲状腺激素、镇静类安眠药、非甾体类抗炎药、苯二氟卓类药物和减充血剂:虽然没有进行额外的特定的相互作用研究,但本晶与临床研究中广泛使用的常见处方药物联用,没有临床不良相互作用的证据。这些药物包括甲状腺激素、镇静类安眠药、非甾体类抗炎药、苯二氟卓类药物和减充血剂。在合并使用苯巴比妥的患者中,孟鲁司特的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)减少大约40%。由于孟鲁司特通过CYP3A4、2C8和2C9代谢,因此孟鲁司特应谨慎与CYP3A4、2C8和2C9诱导剂(如苯妥英钠、苯巴比妥、利福平)同时服用,特别是儿童。但是不推荐调整本品的使用剂量。体外试验表明孟鲁司特是CYP2C8的抑制剂。然而,-项关于孟鲁司特和罗格列酮(一种主要通过CYP2C8代谢的典型探测底物)药物相互作用的临床研究数据表明,盂鲁同特在体内对CYP2C8没有抑制作用。因此认为孟鲁司特不会对通过这种酶代谢的药物(例如:紫杉醇、罗格列酮、瑞格列奈)产生影响。体外研究表明,孟鲁司特是CYP2C8、2C9和3A4的底物。-项涉及孟鲁司特和吉非贝齐(CYP2C8和2C9的抑制剂)药物间相互作用的临床研究证明,吉非贝齐能使孟鲁司特的全身暴露水平增加4.4倍。CYP3A4的强效抑制剂-_--伊曲康唑,与吉非贝齐和孟鲁司特同时给药后不会进一步增加孟鲁司特的全身暴露水平。在临床安全性研究中,使用了大于在成人中批准的10mg剂量(例如连续22周给予成人患者200mg/天的剂量,以及连续大约1周给予患者最高为900mg/天的剂量),没有观察到有临床意义的不良事件,基于这样的数据,吉非贝齐对孟鲁司特全身暴露水平的影响被认为是不具有临床意义的。因此,与吉非贝齐同时给药,无需调整孟鲁司特的剂量。根据体外数据,孟鲁司特与其他已知的CYP2C8抑制剂(例如甲氧苄啶)之间预计不会发生有临床意义的药物相互作用。此外,仅孟鲁司特与伊曲康唑同时给药不会显薯增加前者的全身暴露水平。
药理毒理药理作用半胱氨酰白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)是花生四烯酸的代谢产物,由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些类花生酸类物质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。|型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的促炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。孟鲁司特对CysLTr受体有高度的亲和性和选择性(与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和β-肾上腺能受体相比)。孟鲁司特抑制LTD4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。毒理研究遗传毒性孟鲁司特钠在体外微生物突变试验、V-79哺乳动物细胞突变试验、大鼠肝细胞碱洗脱试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓染色体畸变试验中,结果均为阴性。生殖毒性雌性大鼠经口给予孟鲁司特钠200mg/kg/天(估算暴露量为成人每8最大推荐口服剂量
储藏15-30°C室温保存,防潮和遮光。