产品介绍糖尿病神经性病变
用法用量成人通常剂量每次50毫克(1片),每日三次,于饭前口服。
禁忌尚不明确。
孕妇及哺乳期妇女用药目前尚无用本品在孕妇的安全资料,因此,孕妇在需要使用本品时应极为慎重,权衡其利弊后再决定是否使用本品,在动物试验中表现本品可通过乳汁排出,因此,哺乳期妇女应避免使用本品。
儿童用药本品在儿童的安全有效性尚未建立。
老年用药老年患者如有因生理机能的改变,使用本品时应考虑适当减量。
药物相互作用尚不明确。
药理毒理药理作用 依帕司他是一种可逆性的醛糖还原酶非竞争性抑制剂,对醛糖还原酶具有选择性抑制作用。临床研究显示,依帕司他能抑制糖尿病性外周神经病变患者红细胞中山梨醇的积累,与对照组比较能改善患者的自觉症状和神经功能障碍。动物试验结果显示,依帕司他显著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神经、红细胞、视网膜中山梨醇的累积,提高其运动神经传导速度和自主神经机能;在神经形态学上,依帕司他可改善轴突流异常,增加其坐骨神经中有髓神经纤维密度、腓肠神经髓鞘厚度、轴突面积、轴突圆柱率;另外,依帕司他也可改善模型动物坐骨神经的血流并使其肌醇含量回升。 毒理研究 遗传毒性:依帕司他Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性:大鼠灌胃给予依帕司他20、100、500mg/kg,生育力与早期胚胎发育毒性试验、胚胎-胎仔发育毒性试验和围产期毒性试验未见异常;兔胚胎-胎仔发育毒性试验中,灌胃给予20、100、250、500mg/kg,可见500mg/kg剂量下流产及胎仔完全吸收的发生率增加。 致癌性:小鼠掺食法给予依帕司他300、800、2000ppm18个月,大鼠掺食法给予依帕司他500、1500、5000ppm24个月,未见肿瘤发生率明显增加。
储藏避光密闭保存。