产品介绍治疗敏感菌引起的外耳道炎、中耳炎。
用法用量滴耳成人一次6~10滴,日2~3次。滴耳后进行约10分钟耳浴。根据症状适当增减滴耳次数。
禁忌对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇不宜应用,如确有应用指征,且利大于弊时方可慎用。哺乳期妇女使用时应停止授乳。
儿童用药一般不用于婴幼儿。
老年用药尚不明确。
药物相互作用长期大量使用经局部吸收后,可产生与全身用药相同的药物相互作用,如可使环孢素、丙磺舒等药物血药浓度升高,干扰咖啡因的代谢等。
药理毒理药理作用 作用机制 左氧氟沙星是喹诺酮类抗菌药物氧氟沙星(消旋体)的左旋体。氧氟沙星的抗菌作用主要由左旋体产生。左氧氟沙星及其他氟喹诺酮类抗菌药物的作用机制为抑制细菌DNA复制、转录、修复和重组所需的拓扑异构酶Ⅳ和DNA旋转酶(为拓扑异构酶Ⅱ)。 耐药性 氟喹诺酮类耐药性由DNA旋转酶或拓扑异构酶Ⅳ的特定区域,也称为喹诺酮耐药性决定区(ORDRs)的突变,或者药物外排系统改变产生。 氟喹诺酮类抗生素,包括左氧氟沙星,其化学结构和作用方式与氨基糖苷类、大环内酯类及β一内酰胺类抗菌药物(包括青霉素)均不同。因此氟喹诺酮类药物对上述抗菌药物耐药的细菌仍可能有效。 体外条件下由于自发变异而产生的对左氧氟沙星耐药的情况较少(范围10-9至10-10)。虽然观察到左氧氟沙星和其他一些氟喹诺酮类药物之间存在交叉耐药,但对其他氟喹诺酮类品种耐药的细菌仍有可能对左氧氟沙星敏感。 体内和体外抗菌活性 左氧氟沙星体外对多种革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌作用,在浓度等于或稍高于抑菌浓度时即具有杀菌活性。 在体外研究和临床感染中证明,左氧氟沙星对下列微生物有抗菌作用: 革兰氏阳性需氧菌:粪肠球菌(多种菌株仅中度敏感)、金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)、表皮葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)、腐生葡萄球菌、肺炎链球菌(包括多重耐药性菌株[MDRSP]*)、化脓性链球菌。 MDRSP(多重耐药性肺炎链球菌)指对下列两种或多种抗菌药物耐药的菌株:青霉素(MIC≥2ug/mL)、二代头孢菌素如(头孢呋辛)、大环内酯类、四环素及甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲噁唑。 革兰氏阴性需氧菌:阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、肺炎军团菌、卡他莫拉菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌*、粘质沙雷氏菌。 *与此类中的其他药物相同,使用左氧氟沙星进行治疗时,铜绿假单胞菌的某些菌株可以很快产生耐药性。 其他微生物:肺炎衣原体、肺炎支原体。 下列数据为体外试验结果,但其临床意义未知: 体外条件下左氧氟沙星对下列微生物的大多数菌株(≥90%)的最小抑菌浓度(MIC值)为2ug/mL或更低;但是左氧氟沙星治疗由这些微生物所引起的临床感染的安全性和有效性尚未进行足够的、良好对照的实验研究。 革兰氏阳性需氧菌:溶血性葡萄球菌、β-溶血链球菌(C/F组)、β-溶血链球菌(G组)、无乳链球菌、米勒链球菌、草绿色链球菌。 革兰氏阴性需氧菌:鲍曼不动杆菌、鲁氏不动杆菌、百日咳杆菌、柯氏柠檬酸杆菌(差异柠檬酸杆菌)、弗氏柠檬酸杆菌、产气肠杆菌、坂崎氏肠杆菌、产酸克雷伯菌、摩根氏杆菌、聚团肠杆菌、普通变形杆菌、雷氏普罗威登斯菌、斯氏普罗威登斯菌、萤光假单胞杆菌。 革兰氏阳性厌氧菌:产气荚膜梭状芽胞杆菌。 毒理研究 遗传毒性 大鼠口服剂量高达360mg/kg/天时,左氧氟沙星对其繁殖能力没有损害,这一剂量相当于相对体表面积相同时人类最大推荐剂量的4.2倍。静脉滴注剂量为100mg/kg/天时,左氧氟沙星对其繁殖能力也没有损害,这一剂量相当于相对体表面积相同时人类最大推荐剂量的1.2倍。 动物毒理学和/或药效学:左氧氟沙星和其他喹诺酮类抗菌药物已经表明可以导致大多数种属的未成年实验动物发生关节病变。未成年的狗(4-5月龄)口服左氧氟沙星,剂量为10mg/kg/天,连续用药7天,或静脉给药,剂量为4mg/kg/天,连续给药14天,均可引起关节损害。幼年大鼠口服剂量为300mg/kg/天,连续用药7天,或静脉给药,剂量为60mg/kg/天,连续给药4周,均可以引起关节病变。3个月的小猎犬,连续14天口服常规用量的左氧氟沙星40mg/kg/day,在第8天出现严重的关节毒性而停药。在剂量≥2.5mg/kg水平(根据比较血浆AUC,约是儿童用量的0.2倍)时,可出现轻微肌肉骨骼损伤的临床表现,但尚无大体病理学和组织病理学损伤。剂量为10和40mg/kg(分别为儿童用量的约0.7倍和2.4倍)时,可以引起滑膜炎和关节软骨损伤。恢复18周后,关节软骨大体病理学和组织病理学仍存在。 小鼠耳部肿胀试验显示左氧氟沙星的光毒性与氧氟沙星相似,但与其他喹诺酮类药物相比较弱。 虽然在某些静脉给药的大鼠试验中发现了结晶尿,但是结晶并不是在膀胱中形成的,而是在排尿后形成的,因此不意味着左氧氟沙星具有肾毒性。 与非甾体类抗炎药同时使用可以加重喹诺酮类药物对小鼠CNS的刺激作用。 左氧氟沙星的剂量为6mg/kg或更高时,快速静脉注射可以使狗产生低血压。这一作用可能与组胺的释放有关。 动物的体外和体内试验显示,在人体起治疗作用的血浆浓度范围内,左氧氟沙星既不是酶诱导剂,也不是酶抑制剂,因此,与其他药物或试剂不存在药物代谢酶相关的相互作用。
储藏遮光,密封保存。