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启程 草酸艾司西酞普兰片 10mg*10片

本品为处方药,请仔细阅读说明书并取得处方后,在医师指导下服用。本网站只做信息展示,不提供在线交易。

功效:
治疗抑郁障碍,治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。展开
厂商:湖南洞庭药业股份有限公司
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商品名称
启程 草酸艾司西酞普兰片
通用名称
草酸艾司西酞普兰片
汉语拼音
Caosuan aisixitaipulan pian
成份
草酸艾司西酞普兰。其化学名称为:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈草酸盐。
性状
为圆形、白色薄膜衣片。10mg:椭圆形、白色薄膜衣片。
功能主治
治疗抑郁障碍,治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。
规格
10mg*10片
用法用量
用法:口服,可以与食物同服。 用量:抑郁障碍,每日1次。常用剂量为每日10 mg,根据患者的个体反应,每日最大剂量可以增加至20 mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后,应持续治疗至少6个月以巩固疗效。 伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍,每日1次。建议起始剂量为每日5 mg,持续1周后增加至每日10 mg,根据患者的个体反应,剂量还可以继续增加,至最大剂量每日20 mg。 治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。 老年患者(>65岁),推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗,最大剂量也应相应降低。 本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。 肾功能降低者,轻中度肾功能降低者不需要调整剂量,严重肾功能降低(CLcr[30 mL/分钟)的患者慎用。 肝脏功能降低者,建议起始剂量每日5 mg,持续治疗2周。根据患者的个体反应,剂量可以增加至每日10 mg。建议对肝功能严重降低的患者需注意并进行特别谨慎的剂量增加。 细胞色素P450 2C(CYP2C19)慢代谢者 对于已知是CYP 2C19慢代谢的患者,建议起始剂量每日5 mg,持续治疗2周。根据患者的个体反应,可将剂量增加至每日10 mg。
批准文号
国药准字H20143391
生产企业
湖南洞庭药业股份有限公司
不良反应
1.在本品治疗或中断治疗的早期已报告有自杀意识和自杀行为的事件。 2.此类事件报告于SSRI类药物治疗中。 上市后报道的QT-间期延长的案例,主要存在于已有心脏病的患者中,原因尚不清楚。在一项健康受试者的双盲安慰剂对照研究中,使用本品10mg/天组患者的心电图的QTC(Fridericia校正)间期较基线时改变了4.3毫秒,30mg/天组改变了10.7毫秒。 停止使用SSRIs/SNRIs(特别是突然停止)常常会出现停药症状。头晕,感觉障碍(包括感觉异常和电休克感觉),睡眠障碍(包括失眠和紧张的梦),激越和焦虑,恶心和/或呕吐,震颤,意识模糊,出汗,头痛,腹泻,心悸,情绪不稳,易怒,和视觉障碍为最常报道的反应。一般这些事件为轻度或中度且为自限性,但是在一些患者中可能会严重或时间延长。因此建议不再需要本品治疗时,应逐渐减少剂量到停药。
禁忌
1. 对本品活性成份或任一辅料过敏者禁止使用。 2. 禁止与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用。 3. 禁止与利奈唑胺合并用药。 4. 禁止与匹莫齐特合并用药。 5. 在已知患有QT间期延长或先天性QT综合征的患者中,禁止使用本品。
注意事项
抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中,发现本品治疗组发生与自杀相关的行为(自杀企图和自杀观念)和敌意(攻击性,对抗行为和易怒)的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验临床需要,仍需密切监测患者的自杀征兆。 下列的特殊警告和慎用适用于各类SSRI类药物: 1.矛盾性焦虑。建议降低起始剂量可以减少药物的这种致焦虑效应。 2.癫痫发作。 3.SSRI类药物应慎用于有躁狂或轻躁狂发作史的患者。 4.糖尿病。使用SSRI类药物治疗可能会影响对血糖的调节。 5.自杀、自杀观念或病情恶化。 6.静坐不能/精神运动不安。 7.低钠血症。罕有使用SSRI类药物出现低钠血症(可能是由于抗利尿激素的异常分泌引起的)的报告,通常在停止药物治疗后症状缓解。 8.出血。有使用SSRI类药物发生皮下出血的报告,如瘀斑和紫癜。 9.电抽搐治疗(ECT)。目前关于合用SSRI类药物和电抽搐治疗只有有限的临床经验,因此,建议慎重。 10.可逆性、选择性MAO-A抑制剂。 11.建议本品与5-羟色胺能药物(如舒马曲坦或其它曲坦类药物、曲马多和色氨酸)合用时应谨慎。 12.合并使用SSRI类药物和含有圣约翰草(金丝桃素)的中草药可能会增加不良反应的发生。 13.停药症状。 14.对驾车及操作机器能力的影响。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.孕妇关于孕妇使用本品的临床数据有限。在大鼠的生殖毒理研究中观察到其致畸作用,但未发现致畸发生率增加。本品用于孕妇的临床资料有限。 2.本品不应用于孕妇,如有临床需要,只有在慎重考虑其风险/利益后方可使用。如有孕妇使用本品,应持续监测胎儿直到妊娠晚期,特别是在妊娠末3个月。在怀孕期间应避免突然停药。孕妇一直使用SSRI类药物直到新生儿出生,报告的新生儿会出现以下效应:呼吸窘迫,紫绀,呼吸暂停,癫痫发作,体温不稳,呕吐,低血糖,易激惹,震颤,张力亢进,肌肉张力增加,神经过敏,昏睡,持续哭闹,嗜睡,吮吸或入睡困难。可能是5-羟色胺能作用或停药综合征。孕妇使用SSRI类药物时不应突然停药。大多数情况并发症会在分娩后立即或很快([24小时)出现。 3.流行病学数据表明在孕妇中使用SSRI类药物,特别是妊娠晚期,可能增加新生儿持续性肺动脉高压的风险(PPHN)。在1000个使用SSRI的孕妇中观察到约5例。在一群人群中,每1000个孕妇中有1至2例发生PPHN。哺乳期妇女艾司西酞普兰可在乳汁中分泌,哺乳妇女不应接受本品治疗或在用药期间停止哺乳。
儿童用药
抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中,发现本品组发生与自杀相关的行为(自杀企图和自杀观念)和敌意(攻击性,对抗行为和易怒)的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验,仍需密切监测患者的自杀表现。
老年用药
推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗,最大剂量也应相应降低。
药物相互作用
1.药效学相互作用禁忌合用:非选择性M、不可逆AOIs有接受SSRI类药物治疗的患者合并使用非选择性单胺氧化酶抑制剂(MAOI)和近期停服SSRI类药物治疗而开始MAOI治疗的患者发生了严重不良反应的报告,有些患者出现了5-羟色胺综合征。本品禁忌与非选择性MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治疗至少14天后和可逆性MAOI(如 :吗氯贝胺)至少1天后,开始本品治疗。 2.停止本品治疗后至少间隔7天,可以开始非选择性的,MAOI治疗。匹莫齐特使用本品40 mg每天治疗的患者同时服用单剂量2 mg的匹莫齐特可导致匹莫齐特AUC和最大血药浓度的升高,即使在整个研究中并不一致。匹莫齐特和西酞普兰联合服用会导致QTc间期延长大约10毫秒。由于匹莫齐特较低剂量即可发生相互作用,所以禁止艾司西酞普兰和匹莫齐特联用。需要谨慎注意的合并治疗:可逆性、选择性MAO-A抑制剂(吗氯贝胺)。由于5-羟色胺综合征的危险,不推荐本品与MAO-A抑制剂合用。如确实需要合并治疗,应以最小推荐起始剂量开始,且要加强临床监测。可以在停止可逆性MAOI治疗至少1天后,开始本品治疗。 3.司来吉兰与司来吉兰(一种不可逆的MAO-B抑制剂)合并使用需谨慎,因为可能出现5-羟色胺综合征的危险。5-羟色胺能药物与5-羟色胺能药物合用(如曲马多、舒马曲坦和其它曲坦类药物)可能会导致5-羟色胺综合征。降低癫痫发作阈值的药物SSRI类药物可以降低癫痫发作阈值,建议与能降低癫痫发作阈值的其它药物合用时应谨慎。如抗抑郁剂(三环类,SSRIs),精神安定剂(吩噻嗪类,硫杂蒽类,丁酰苯类),甲氟喹,丁胺苯丙胺和曲马多。锂盐,色氨酸有合用SSRI类药物和锂盐或色氨酸产生协同效应的报告,因此应谨慎合用SSRI类药物和这些药物。圣约翰草合用SSRI类药物和含有圣约翰草(金丝桃素)的中草药,可能增加不良反应的发生。出血本品与口服抗凝剂合用时,可能会改变此类药物的抗凝效应。接受口服抗凝剂治疗的患者应特别注意在开始或停止本品治疗时监测抗凝效应。 4.酒精本品与酒精之间没有药代动力学和药效学方面的相互作用。但与其它精神活性药物一样,不建议与酒精合用。药代动力学相互作用影响本品的药代动力学的其它药物本品在体内代谢主要由CYP 2C19介导,CYP 3A4和CYP 2D6也参与其代谢,但影响较小。本品的主要代谢产物去甲基草酸艾司西酞普兰也可能部分由CYP 2D6催化。合并使用奥美拉唑(CYP 2C19酶抑制剂)会导致本品的血浆浓度中度升高(大约50%)。艾司西酞普兰与西咪替丁(多种酶的中等强度抑制剂)合用可以中度增加艾司西酞普兰的血浆浓度(大约70%)。因此当本品达到治疗剂量的上限时,应谨慎合用CYP 2C19酶抑制剂(如 :奥美拉唑,氟西汀,氟伏沙明,兰索拉唑,噻氯匹定)和西咪替丁。 5.依据临床判断降低本品的剂量可能是必要的。本品对其它药物药代动力学的影响本品为CYP 2D6的抑制剂,与下列药物合用时应谨慎,包括主要经CYP 2D6代谢的药物、治疗指数较窄的药物,如 :氟卡尼、普罗帕酮和美托洛尔(当治疗心力衰竭时)、或者一些主要经CYP 2D6代谢的作用于中枢神经系统的药物(抗抑郁药物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等,或抗精神病药物利培酮、甲硫哒嗪和氟哌啶醇 )。合用时应调整剂量。与去甲丙咪嗪或美托洛尔合用可能导致这两种药物(均为CYP 2D6底物)血浆浓度升高2倍以上。体外研究显示,本品还可能引起CYP 2C19的轻度抑制,建议与经CYP 2C19代谢的药物合用时应小心。
药理毒理
1.药理作用:艾司西酞普兰是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取,从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示,艾司西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂(SSRI),对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。在5-HT再摄取抑制方面,艾司西酞普兰的活性比R-对映体至少强100倍。大鼠抑郁模型长期(达5周)给予艾司西酞普兰未见耐药性。艾司西酞普兰对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体,苯二氮受体无亲和力,或仅具有较低的亲和力。 2.艾司西酞普兰对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力,或仅具有较低的亲和力。毒理研究:遗传毒性西酞普兰Ames试验中,在无代谢活化剂存在时,5个试验菌株中有2个菌株(TA98和TA1537)结果为阳性。西酞普兰CHL染色体畸变试验中,无论有或无代谢活化剂存在,结果均为阳性。西酞普兰小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验(HPRT)、大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验(UDS)、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性生育力试验中,大鼠经口给予西酞普兰32、48、72 mg/kg/天,可见各剂量组交配率降低,剂量≥32 mg/kg/天时生育力降低,剂量为48 mg/kg/天时妊娠时间延长。 3.大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中,大鼠经口给予艾司西酞普兰56、112、150 mg/kg/天,中、高剂量(根据 mg/m2推算,相当于人最大推荐剂量[MRHD]20 mg/天≥56倍)时,可见胎仔体重降低和骨化延迟。各剂量组均可见母体毒性(临床情况异常、体重增量减少、摄食量降低),未见致畸作用。发育的无影响剂量为56 mg/kg/天,相当于MRHD约28倍。妊娠大鼠围产期给予艾司西酞普兰6、12、24、48 mg/kg/天,最高剂量组(相当于MRHD约24倍)子代死亡率轻微增加及生长轻微迟滞,并可见轻微母体毒性(临床情况异常、体重增量减少、摄食量降低)。24 mg/kg/天剂量组可见子代死亡率轻微增加。无影响剂量为12 mg/kg/天,相当于MRHD约6倍。在动物生殖毒性试验中,西酞普兰可见对胚胎/胎仔发育和出生后发育的不良影响,包括在高于人体治疗剂量时出现的致畸性。 4.大鼠胚胎/胎仔毒性试验中,大鼠经口给予西酞普兰32、56、112 mg/kg/天,高剂量时可见胚胎/胎仔生长抑制、胎仔存活率降低,胎仔异常率增加(包括心血管和骨骼缺陷)及母体毒性(临床异常正常、体重增量减少),发育的无影响剂量为56 mg/kg/天。家兔经口给予西酞普兰剂量高达16 mg/kg/天未见异常。围产期毒性试验中,大鼠经口给予西酞普兰4.8、12.8、32 mg/kg/天,高剂量组可见出生后4天内幼鼠死亡率增加,幼鼠生长停滞。无影响剂量为12.8 mg/kg/天。致癌性NMRI/BOM小鼠和COBS WI大鼠经口给予西酞普兰,分别连续18和24个月。小鼠在剂量高达240 mg/kg/天时未见致癌性。大鼠在剂量为8或24 mg/kg/天时,可见小肠肿瘤的发生率增加。此现象与人的相关性尚不明确。
药代动力学
吸收:口服吸收完全,不受食物的影响(口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度),与西酞普兰一样,来士普的绝对生物利用度约为80%。 分布 口服给药后的表观分布容积(Vα,β/F)约为12-26L/kg。草酸艾司西酞普兰及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。 代谢:草酸艾司西酞普兰在肝脏内主要经去甲基化合去二甲基化代谢。两种代谢产物都有药理活性。另外,N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后,去甲基化和去二甲基化得代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和<5%。草酸艾司西酞普兰的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢,CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。 消除 多次给药后消除半衰期约为30小时,口服药物的血浆清除率(Cloral)约为0.6L/分钟,药物的主要代谢产物半衰期更长,来士普及其代谢产物主要经肝脏(代谢)和肾脏消除,主要以代谢产物形式从尿液中排泄。 草酸艾司西酞普兰的腰带动力学呈线性,大约在一周后达稳态血浆浓度,每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/L(范围:20至125nmol/L)。 老年患者(>65岁) 与年轻患者相比,老年患者的药物消除更为缓慢。与年轻的健康受试者相比,老年人的AUC高出50%。 肝功能降低者 目前草酸艾司西酞普兰尚未在肝功能降低的患者中进行过研究。肝功能降低的患者,西酞普兰的半衰期约为肝功正常患者的2倍(83小时:37小时),其平均稳态浓度高出60%。代谢产物的药代动力学尚未在此类人群中进行过研究。西酞普兰为非立体异构选择性,因此具有药理活性的S-对映体的增加幅度目前尚不清楚,因而对这些结果应谨慎理解。 肾功能降低者 在肾功能降低患者中观察到西酞普兰的半衰期延长,血浆药物浓度轻度升高(CLCR10-53ml/分钟)。尚未对代谢产物的血浆浓度进行过研究,但其浓度可能会升高。 多态性:已发现经CYP2C19代谢的慢代谢者,草酸艾司西酞普兰的血浆浓度是快代谢者的两倍,而经CYP2D6代谢的慢代谢者药物血浆浓度没有明显变化。
储藏
密封。
包装
有效期
24个月


商品名称
启程 草酸艾司西酞普兰片
通用名称
草酸艾司西酞普兰片
汉语拼音
Caosuan aisixitaipulan pian
成份
草酸艾司西酞普兰。其化学名称为:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈草酸盐。
性状
为圆形、白色薄膜衣片。10mg:椭圆形、白色薄膜衣片。
功能主治
治疗抑郁障碍,治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。
规格
10mg*10片
用法用量
用法:口服,可以与食物同服。 用量:抑郁障碍,每日1次。常用剂量为每日10 mg,根据患者的个体反应,每日最大剂量可以增加至20 mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后,应持续治疗至少6个月以巩固疗效。 伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍,每日1次。建议起始剂量为每日5 mg,持续1周后增加至每日10 mg,根据患者的个体反应,剂量还可以继续增加,至最大剂量每日20 mg。 治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。 老年患者(>65岁),推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗,最大剂量也应相应降低。 本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。 肾功能降低者,轻中度肾功能降低者不需要调整剂量,严重肾功能降低(CLcr[30 mL/分钟)的患者慎用。 肝脏功能降低者,建议起始剂量每日5 mg,持续治疗2周。根据患者的个体反应,剂量可以增加至每日10 mg。建议对肝功能严重降低的患者需注意并进行特别谨慎的剂量增加。 细胞色素P450 2C(CYP2C19)慢代谢者 对于已知是CYP 2C19慢代谢的患者,建议起始剂量每日5 mg,持续治疗2周。根据患者的个体反应,可将剂量增加至每日10 mg。
批准文号
国药准字H20143391
生产企业
湖南洞庭药业股份有限公司
不良反应
1.在本品治疗或中断治疗的早期已报告有自杀意识和自杀行为的事件。 2.此类事件报告于SSRI类药物治疗中。 上市后报道的QT-间期延长的案例,主要存在于已有心脏病的患者中,原因尚不清楚。在一项健康受试者的双盲安慰剂对照研究中,使用本品10mg/天组患者的心电图的QTC(Fridericia校正)间期较基线时改变了4.3毫秒,30mg/天组改变了10.7毫秒。 停止使用SSRIs/SNRIs(特别是突然停止)常常会出现停药症状。头晕,感觉障碍(包括感觉异常和电休克感觉),睡眠障碍(包括失眠和紧张的梦),激越和焦虑,恶心和/或呕吐,震颤,意识模糊,出汗,头痛,腹泻,心悸,情绪不稳,易怒,和视觉障碍为最常报道的反应。一般这些事件为轻度或中度且为自限性,但是在一些患者中可能会严重或时间延长。因此建议不再需要本品治疗时,应逐渐减少剂量到停药。
禁忌
1. 对本品活性成份或任一辅料过敏者禁止使用。 2. 禁止与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用。 3. 禁止与利奈唑胺合并用药。 4. 禁止与匹莫齐特合并用药。 5. 在已知患有QT间期延长或先天性QT综合征的患者中,禁止使用本品。
注意事项
抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中,发现本品治疗组发生与自杀相关的行为(自杀企图和自杀观念)和敌意(攻击性,对抗行为和易怒)的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验临床需要,仍需密切监测患者的自杀征兆。 下列的特殊警告和慎用适用于各类SSRI类药物: 1.矛盾性焦虑。建议降低起始剂量可以减少药物的这种致焦虑效应。 2.癫痫发作。 3.SSRI类药物应慎用于有躁狂或轻躁狂发作史的患者。 4.糖尿病。使用SSRI类药物治疗可能会影响对血糖的调节。 5.自杀、自杀观念或病情恶化。 6.静坐不能/精神运动不安。 7.低钠血症。罕有使用SSRI类药物出现低钠血症(可能是由于抗利尿激素的异常分泌引起的)的报告,通常在停止药物治疗后症状缓解。 8.出血。有使用SSRI类药物发生皮下出血的报告,如瘀斑和紫癜。 9.电抽搐治疗(ECT)。目前关于合用SSRI类药物和电抽搐治疗只有有限的临床经验,因此,建议慎重。 10.可逆性、选择性MAO-A抑制剂。 11.建议本品与5-羟色胺能药物(如舒马曲坦或其它曲坦类药物、曲马多和色氨酸)合用时应谨慎。 12.合并使用SSRI类药物和含有圣约翰草(金丝桃素)的中草药可能会增加不良反应的发生。 13.停药症状。 14.对驾车及操作机器能力的影响。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.孕妇关于孕妇使用本品的临床数据有限。在大鼠的生殖毒理研究中观察到其致畸作用,但未发现致畸发生率增加。本品用于孕妇的临床资料有限。 2.本品不应用于孕妇,如有临床需要,只有在慎重考虑其风险/利益后方可使用。如有孕妇使用本品,应持续监测胎儿直到妊娠晚期,特别是在妊娠末3个月。在怀孕期间应避免突然停药。孕妇一直使用SSRI类药物直到新生儿出生,报告的新生儿会出现以下效应:呼吸窘迫,紫绀,呼吸暂停,癫痫发作,体温不稳,呕吐,低血糖,易激惹,震颤,张力亢进,肌肉张力增加,神经过敏,昏睡,持续哭闹,嗜睡,吮吸或入睡困难。可能是5-羟色胺能作用或停药综合征。孕妇使用SSRI类药物时不应突然停药。大多数情况并发症会在分娩后立即或很快([24小时)出现。 3.流行病学数据表明在孕妇中使用SSRI类药物,特别是妊娠晚期,可能增加新生儿持续性肺动脉高压的风险(PPHN)。在1000个使用SSRI的孕妇中观察到约5例。在一群人群中,每1000个孕妇中有1至2例发生PPHN。哺乳期妇女艾司西酞普兰可在乳汁中分泌,哺乳妇女不应接受本品治疗或在用药期间停止哺乳。
儿童用药
抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中,发现本品组发生与自杀相关的行为(自杀企图和自杀观念)和敌意(攻击性,对抗行为和易怒)的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验,仍需密切监测患者的自杀表现。
老年用药
推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗,最大剂量也应相应降低。
药物相互作用
1.药效学相互作用禁忌合用:非选择性M、不可逆AOIs有接受SSRI类药物治疗的患者合并使用非选择性单胺氧化酶抑制剂(MAOI)和近期停服SSRI类药物治疗而开始MAOI治疗的患者发生了严重不良反应的报告,有些患者出现了5-羟色胺综合征。本品禁忌与非选择性MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治疗至少14天后和可逆性MAOI(如 :吗氯贝胺)至少1天后,开始本品治疗。 2.停止本品治疗后至少间隔7天,可以开始非选择性的,MAOI治疗。匹莫齐特使用本品40 mg每天治疗的患者同时服用单剂量2 mg的匹莫齐特可导致匹莫齐特AUC和最大血药浓度的升高,即使在整个研究中并不一致。匹莫齐特和西酞普兰联合服用会导致QTc间期延长大约10毫秒。由于匹莫齐特较低剂量即可发生相互作用,所以禁止艾司西酞普兰和匹莫齐特联用。需要谨慎注意的合并治疗:可逆性、选择性MAO-A抑制剂(吗氯贝胺)。由于5-羟色胺综合征的危险,不推荐本品与MAO-A抑制剂合用。如确实需要合并治疗,应以最小推荐起始剂量开始,且要加强临床监测。可以在停止可逆性MAOI治疗至少1天后,开始本品治疗。 3.司来吉兰与司来吉兰(一种不可逆的MAO-B抑制剂)合并使用需谨慎,因为可能出现5-羟色胺综合征的危险。5-羟色胺能药物与5-羟色胺能药物合用(如曲马多、舒马曲坦和其它曲坦类药物)可能会导致5-羟色胺综合征。降低癫痫发作阈值的药物SSRI类药物可以降低癫痫发作阈值,建议与能降低癫痫发作阈值的其它药物合用时应谨慎。如抗抑郁剂(三环类,SSRIs),精神安定剂(吩噻嗪类,硫杂蒽类,丁酰苯类),甲氟喹,丁胺苯丙胺和曲马多。锂盐,色氨酸有合用SSRI类药物和锂盐或色氨酸产生协同效应的报告,因此应谨慎合用SSRI类药物和这些药物。圣约翰草合用SSRI类药物和含有圣约翰草(金丝桃素)的中草药,可能增加不良反应的发生。出血本品与口服抗凝剂合用时,可能会改变此类药物的抗凝效应。接受口服抗凝剂治疗的患者应特别注意在开始或停止本品治疗时监测抗凝效应。 4.酒精本品与酒精之间没有药代动力学和药效学方面的相互作用。但与其它精神活性药物一样,不建议与酒精合用。药代动力学相互作用影响本品的药代动力学的其它药物本品在体内代谢主要由CYP 2C19介导,CYP 3A4和CYP 2D6也参与其代谢,但影响较小。本品的主要代谢产物去甲基草酸艾司西酞普兰也可能部分由CYP 2D6催化。合并使用奥美拉唑(CYP 2C19酶抑制剂)会导致本品的血浆浓度中度升高(大约50%)。艾司西酞普兰与西咪替丁(多种酶的中等强度抑制剂)合用可以中度增加艾司西酞普兰的血浆浓度(大约70%)。因此当本品达到治疗剂量的上限时,应谨慎合用CYP 2C19酶抑制剂(如 :奥美拉唑,氟西汀,氟伏沙明,兰索拉唑,噻氯匹定)和西咪替丁。 5.依据临床判断降低本品的剂量可能是必要的。本品对其它药物药代动力学的影响本品为CYP 2D6的抑制剂,与下列药物合用时应谨慎,包括主要经CYP 2D6代谢的药物、治疗指数较窄的药物,如 :氟卡尼、普罗帕酮和美托洛尔(当治疗心力衰竭时)、或者一些主要经CYP 2D6代谢的作用于中枢神经系统的药物(抗抑郁药物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等,或抗精神病药物利培酮、甲硫哒嗪和氟哌啶醇 )。合用时应调整剂量。与去甲丙咪嗪或美托洛尔合用可能导致这两种药物(均为CYP 2D6底物)血浆浓度升高2倍以上。体外研究显示,本品还可能引起CYP 2C19的轻度抑制,建议与经CYP 2C19代谢的药物合用时应小心。
药理毒理
1.药理作用:艾司西酞普兰是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取,从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示,艾司西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂(SSRI),对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。在5-HT再摄取抑制方面,艾司西酞普兰的活性比R-对映体至少强100倍。大鼠抑郁模型长期(达5周)给予艾司西酞普兰未见耐药性。艾司西酞普兰对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体,苯二氮受体无亲和力,或仅具有较低的亲和力。 2.艾司西酞普兰对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力,或仅具有较低的亲和力。毒理研究:遗传毒性西酞普兰Ames试验中,在无代谢活化剂存在时,5个试验菌株中有2个菌株(TA98和TA1537)结果为阳性。西酞普兰CHL染色体畸变试验中,无论有或无代谢活化剂存在,结果均为阳性。西酞普兰小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验(HPRT)、大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验(UDS)、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性生育力试验中,大鼠经口给予西酞普兰32、48、72 mg/kg/天,可见各剂量组交配率降低,剂量≥32 mg/kg/天时生育力降低,剂量为48 mg/kg/天时妊娠时间延长。 3.大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中,大鼠经口给予艾司西酞普兰56、112、150 mg/kg/天,中、高剂量(根据 mg/m2推算,相当于人最大推荐剂量[MRHD]20 mg/天≥56倍)时,可见胎仔体重降低和骨化延迟。各剂量组均可见母体毒性(临床情况异常、体重增量减少、摄食量降低),未见致畸作用。发育的无影响剂量为56 mg/kg/天,相当于MRHD约28倍。妊娠大鼠围产期给予艾司西酞普兰6、12、24、48 mg/kg/天,最高剂量组(相当于MRHD约24倍)子代死亡率轻微增加及生长轻微迟滞,并可见轻微母体毒性(临床情况异常、体重增量减少、摄食量降低)。24 mg/kg/天剂量组可见子代死亡率轻微增加。无影响剂量为12 mg/kg/天,相当于MRHD约6倍。在动物生殖毒性试验中,西酞普兰可见对胚胎/胎仔发育和出生后发育的不良影响,包括在高于人体治疗剂量时出现的致畸性。 4.大鼠胚胎/胎仔毒性试验中,大鼠经口给予西酞普兰32、56、112 mg/kg/天,高剂量时可见胚胎/胎仔生长抑制、胎仔存活率降低,胎仔异常率增加(包括心血管和骨骼缺陷)及母体毒性(临床异常正常、体重增量减少),发育的无影响剂量为56 mg/kg/天。家兔经口给予西酞普兰剂量高达16 mg/kg/天未见异常。围产期毒性试验中,大鼠经口给予西酞普兰4.8、12.8、32 mg/kg/天,高剂量组可见出生后4天内幼鼠死亡率增加,幼鼠生长停滞。无影响剂量为12.8 mg/kg/天。致癌性NMRI/BOM小鼠和COBS WI大鼠经口给予西酞普兰,分别连续18和24个月。小鼠在剂量高达240 mg/kg/天时未见致癌性。大鼠在剂量为8或24 mg/kg/天时,可见小肠肿瘤的发生率增加。此现象与人的相关性尚不明确。
药代动力学
吸收:口服吸收完全,不受食物的影响(口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度),与西酞普兰一样,来士普的绝对生物利用度约为80%。 分布 口服给药后的表观分布容积(Vα,β/F)约为12-26L/kg。草酸艾司西酞普兰及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。 代谢:草酸艾司西酞普兰在肝脏内主要经去甲基化合去二甲基化代谢。两种代谢产物都有药理活性。另外,N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后,去甲基化和去二甲基化得代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和<5%。草酸艾司西酞普兰的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢,CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。 消除 多次给药后消除半衰期约为30小时,口服药物的血浆清除率(Cloral)约为0.6L/分钟,药物的主要代谢产物半衰期更长,来士普及其代谢产物主要经肝脏(代谢)和肾脏消除,主要以代谢产物形式从尿液中排泄。 草酸艾司西酞普兰的腰带动力学呈线性,大约在一周后达稳态血浆浓度,每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/L(范围:20至125nmol/L)。 老年患者(>65岁) 与年轻患者相比,老年患者的药物消除更为缓慢。与年轻的健康受试者相比,老年人的AUC高出50%。 肝功能降低者 目前草酸艾司西酞普兰尚未在肝功能降低的患者中进行过研究。肝功能降低的患者,西酞普兰的半衰期约为肝功正常患者的2倍(83小时:37小时),其平均稳态浓度高出60%。代谢产物的药代动力学尚未在此类人群中进行过研究。西酞普兰为非立体异构选择性,因此具有药理活性的S-对映体的增加幅度目前尚不清楚,因而对这些结果应谨慎理解。 肾功能降低者 在肾功能降低患者中观察到西酞普兰的半衰期延长,血浆药物浓度轻度升高(CLCR10-53ml/分钟)。尚未对代谢产物的血浆浓度进行过研究,但其浓度可能会升高。 多态性:已发现经CYP2C19代谢的慢代谢者,草酸艾司西酞普兰的血浆浓度是快代谢者的两倍,而经CYP2D6代谢的慢代谢者药物血浆浓度没有明显变化。
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