产品介绍注射用艾博韦泰适用于与其它抗反转录病毒药物联合使用,治疗已接受过抗病毒药物治疗的HIV-1感染者,对流行的HIV-1病毒及耐药病毒均有效。
用法用量联合使用其他抗逆转录病毒药物,一周给药一次,一次1瓶。
禁忌对本品过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药在大鼠和家兔生殖毒性试验中,静脉注射艾博韦泰剂量分别达成人剂量的4倍和2倍,未发现对亲代生育力和胚胎发育的毒性。尚无艾博韦泰用于孕妇的临床研究数据,不建议本品用于孕妇。艾博韦泰是否通过人类乳汁分泌尚不清楚。感染HIV的产妇不应哺乳婴儿,以避免HIV传播。哺乳期妇女在接受本品治疗时不应哺乳。
儿童用药目前尚未明确本品在儿童患者中的安全性和有效性。尚未确立本品用于16岁以下未成年人的安全性和有效性。
老年用药本品的临床研究未包括足够数量的65岁及以上的受试者,不能确认他们使用本品后的效应是否较年轻受试者有所不同。
药物相互作用体外人肝微粒体试验显示,艾博韦泰不是CYP450酶抑制剂,对人肝微粒体酶CYP1A2、2C8、2C9、2C19、2D6和3A4活性没有明显的抑制作用。在体外联合用药抗HIV-1病毒试验中,本品与齐多夫定(AZT)和沙奎那韦(SQV)具有协同作用,与依非韦仑(EFV)和恩夫韦肽(T20)表现为相加作用。艾博韦泰与洛匹那韦/利托那韦(Lopinavir/Ritonavir,LPV/r)联合用药没有改变艾博韦泰的药代动力学特征,LPV/r体内暴露量降低但不需要调整剂量。
临床试验艾博韦泰的有效性评价主要基于一項剂量探索研究和一项迸行中的疔效确证性研究(TALENT study) 。剂量探索研究采用开放、平行研究设计, 评价不同剂量艾博韦泰联合洛匹那韦/利托那韦(LPV/r) 治疗HIV-1感染者的有效性和安全性。入组20例HIV-1感染者,在LPV/r基础上,分别使用160mg和320mg两个剂量的艾博韦泰,以病毒载量变化作为主要指标评价有效性。结果显示,艾博韦泰联合LPV/r治疗后,所有20名受试者HIV-RNA均有明显下降,CD4水平有不同程度的升高,且320mg组 抗病毒效果明显优于160mg组。确证性研究(TALENT study) 采用多中心、开放、 随机对照、 非劣性设计,评价注射用艾博韦泰联合洛匹那韦/利托那韦(LPV/r) 治疗-一线失败的HIV-1感染者的安全性和有效性。受试者为已经接受了抗HIV- -线药物治疗并失败的HIV-1感染者和艾滋病患者,计划入组420例,治疗周期为48周,期间接受7次访视。给药方案为:试验组为艾博韦泰注射剂 LVP/r,第1、2、3、8天每天一-次及其后的每周一次,连续治疗48周;对照组使用三药组合即洛匹那韦/利托那韦 替诺福韦或齐多夫定 拉米夫定(LPV/r TDF或AZT 3TC)。主要疗效指标:研究终点48周HIV-RNA水平<50copies/m1的受试者百分比,采用Snapshot Approach方 法评价;次要疗效指标: 治疗后HIV-RNA对数值的变化、治疗后HIV-RNA水平<400copies/ mL的百分率、治疗后CD4细胞计数的变化。中期数据分析总结了试验组83例和对照组92例治疗24~ 48周的有效性数据。在治疗48周时,FAS集试验组和对照组主要疗效指标HIV-RNA<50 copies/ml受试者百分率分别为80.4%和66. 0%,组间差值的双侧95%CI为- 3. 0~31.9%,以预设的非劣性界值12%为标准,非劣性检验合格,试验组疗效不劣于对照组, 见表3。PPS集试验组和对照组HIV-RNA<50 copies/m1 受试者百分率分别为94.9%和74.4%, 有统计学差异(P<0. 05), 表明试验组疗效优于对照组。回归分析(logistic) 显示,受试者性别、基线病毒载量和CD4计数水平对48周HIV-RNA<50copies/ml百分率均无显著影响,不影响治疗效果。艾博韦泰能有效控制100, 000copies/ml以上高病毒载量感染者和CD4细胞计数低于100个/ μl的感染者的病毒复制,见表3。治疗24周时,FAS集试验组和对照组主要疗效指标HIV-RNA<50 copies/ml 受试者百分率分别为79.5%和78.3%, 组间差值的双侧95%CI为-10.8~13.4%, 以预设的非劣性界值12%为标准,非劣性检验合格,试验组疗效不劣于对照组,组间差异无统计学意义,P>0. 05。PPS集与FAS集结果一致。其他次要指标包括治疗前后HIV-RNA对数值的变化、治疗后HIV-RNA水平<400copies/mL的百分率、治疗前后CD4细胞计数的变化与主要疗效指标的结果基本一致。
药理毒理本品是一种人类免疫缺陷病毒(HIV-1)融合抑制剂。
储藏避光、密封、冷藏保存。