使用APP享更多福利

¥56.00 11.20 ¥53.00 已成交件

冠爽 匹伐他汀钙片 2mg*14片

本品为处方药,请仔细阅读说明书并取得处方后,在医师指导下服用。本网站只做信息展示,不提供在线交易。

功效:
高胆固醇血症.家族性高胆固醇血症。展开
厂商:华润双鹤药业股份有限公司
  • 正品保证正品保证
  • 隐私配送隐私配送
  • 直营药房直营药房
  • 急速送达急速送达
运费 满59元包邮
商品名称
冠爽 匹伐他汀钙片
通用名称
匹伐他汀钙片
成份
本品活性成份为匹伐他汀钙,其化学名称为(+)-双((3R.5S.6E)-7-【2一环丙基4-(4-氟苯基)-3-隆啉基】-3.5-二羟基-6-庚酸)单钙盐 分子式:C50H46CaF2N2O8 分子量:880.98
性状
本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。
功能主治
高胆固醇血症.家族性高胆固醇血症。
规格
2mg*14片
用法用量
通常,成人一日1次,晚饭后口服匹伐他汀钙1-2mg 按照年龄和治疗反应适当增减剂量,在LDL胆固醇降低不充分的情况下可以增量,每日最大给药量为4mg.
批准文号
国药准字H20080737
生产企业
华润双鹤药业股份有限公司
不良反应
匹伐他汀钙片在国外(日本)批准上市前进行的临床试验,886例患者中有197例(22.2%)出现了不良反应。自(他)觉症状的不良反应50例(5.6%),主要症状包括腹痛药疹、倦怠感、麻木,瘙痒等。临床检查值异常有167例(18.8%),主要是γ-GTP升高、CK (CPK) 升高、血清ALT (GPT)、血清AST (GOT)升高等。 日本上市后的安全性监测中20002例中有1210例(6 0%)出现了不良反应(第5次安全性定期报告)。 他汀类药品的上市后监测中有高血糖反应、 糖耐量异常糖化血红蛋白水平升高新发糖尿病、血糖控制恶化的报告,部分他汀类药品亦有低血糖反应的报告。 1.严重不良反应 (1)横纹肌溶解症(发生率不明):可能会出现以肌肉痛乏力感CK (CPK) 升高、血及尿中的肌球蛋白升高为特征的横纹肌溶解症。伴随横纹肌溶解症的发生,可能会出现急性肾功能衰竭等严重的肾功能障碍,出现这种情况时,应停止给药。 (2)肌病(发生率不明):可能会出现肌病,所以如出现广泛的肌肉痛.肌肉压痛或明显CK (CPK) 升高时须停止给药。 (3) 肝功能障碍、黄疸:可能会出现伴随ALT (GPT). AST (GOT)显著升高的肝功能障碍,黄疸,所以应定期进行肝功能检查,发现异常应停止给药,进行妥善处理。 (4) 血小板减少(发生率不明):可能会出现血小板减少,所以应注意进行血液检查,发现异常应停止给药,进行妥善处理。 2.其他不良反应(日本资料) 上市后经验:他汀类药品的国外上市后监测中有罕见的认知障碍的报道,表现为记忆力丧失、记忆力下降、思维混乱等,多为非严重可逆性反应,一般停药后即可恢复。
禁忌
1.下列患者禁止给药 (1)对本品成分有既往过敏史的患者。 (2) 重症肝病患者或胆道闭塞的患者(这些患者服用本药可能导致血药浓度升高,不良反应发生频率增高,并有使肝功能进一步恶化的可能。)。(参照【药代动力学】) (3)正服用环孢菌素的患者(可能导致血药浓度升高,不良反应发生频率增高。可能发生横纹肌溶解症等严重的不良反应)。(参照【药物相互作用】、【药代动力学】) (4)孕妇及可能妊娠的妇女和哺乳期妇女。(参照【孕妇及哺乳期妇女用药】) 2.以下患者原则上禁止给药,但如有必要可慎重给药 肾功能相关的临床检查值异常的患者,只限于判断本药与贝特类药物在临床上不得不合并用药的情况( 易引起横纹肌溶解症)。(参照【药物相互作用】)
注意事项
1.慎重给药(以下患者需慎重给药) (1)肝病患者或有既往史的患者,酒精中毒者(本药物主要分布和作用于肝脏,有使肝功能进一步恶化的可能。另外,对酒精中毒者,有易出现横纹肌溶解症的报告。)。 (2)肾病患者或有既往史的患者(横纹肌溶解症的报告病例大多是有肾功能障碍的患者,另外发现伴随横纹肌溶解症可以发生急剧的肾功能恶化。1。 (3) 正在服用贝特类药物(苯扎贝特等), 烟酸的患者(易出现横纹肌溶解症)。(参照【药物相互作用】项) (4)甲状腺机能低下症患者遗传性肌疾病(肌营养障碍等)或有家族史患者、药物性肌障碍的既往史患者(有易出现横纹肌溶解症的报告)。 (5)老年患者(参照【老年用药】)。2.重要的基本注意事项 在使用本药的情况下以下几点要充分注意。 (1) 使用本药前首先采用治疗高脂血症的基本疗法一 食物疗法:以及减少如高血压,吸烟等引起缺血性心脏病的危险因素和进一步运动疗法。 (2) 从服药开始到12 周之间至少要检查肝功能1次以后定期 (如半年1次)检查。 (3) 服药过程中要定期检查血中脂质值,如发现对治疗无反应时应停止给药。 3.使用注意事项 交付患者本品时,指导患者将药片从双铝泡罩包装中取出后服用。(有由于误服双铝泡罩包装板,硬角刺入食道粘膜,引起穿孔并发纵隔炎等严重合并症的报告。) 4.其他注意事项 狗的经口给药试验(3mg/kg/日以上3个月1mg/kg/ 日以上12个月)发现有白内障的发生。但其他动物(大鼠、猴子)未见类似情况发生。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.孕妇或可能妊娠的妇女禁止给药。【关于妊娠中给药安全性还未得到证实。动物实验(大鼠)的围产期和哺乳期给药试验(1mg/kg以上)中,雌性动物在分娩前后出现死亡。另外在兔的器官形成期给药试验(0.3mg/kg以上)中也发现雌性动物的死亡。给子大鼠大量的其他HMG CoA还京酶抑制剂时有出现胎儿骨骼畸形的报告。还有人类在妊娠3个月内服用了其他的HMGCoA还原酶抑制剂后出现了胎儿先天性畸形的报告。 2.哺乳期禁止给药。(动物试验(大鼠)发现会向乳汁转移。)
儿童用药
儿童用药的安全性尚未得到证实(没有使用经验)。
老年用药
一般的高龄患者都生理功能下降,如发现不良反应则应注意减量使用。(有易出现横纹肌溶解症的报告)
药物相互作用
匹伐他汀的主要代谢途径为经过肝脏葡萄糖苷酸转移酶(UGTs)糖酯化作用形成匹伐他汀内酯。 本制剂几乎不被肝的药物代谢酶P450 (CYP)代谢(CYP2C9 有很少的代谢)。 与他汀类可能产生相互作用的药物包括HIV蛋白酶抑制剂(如洛匹那韦达芦那韦利托那韦)唑类抗真菌药(如伊曲康唑,酮康唑)大环内酯类抗感染药(如红霉素、克拉霉素,泰利霉素)。贝特类调脂药(如吉非贝特、苯扎贝特)烟酸奈法唑酮、环孢素、肢碘酮.地尔硫卓。夫地西酸等。 匹伐他汀与HIV蛋白酶抑制剂(如洛匹那韦、达芦那韦利托那韦)合用时,无剂量限值。 1.合并用药禁忌(不要合并使用),具体看说明书详情。 2.原则合并用药禁忌(原则上不合并使用,具体看说明书详情。 3.合并用药注意事项(合并用药时须注意的事项),具体看说明书详情。
药理毒理
匹伐他汀钙是通过拮抗性抑制合成胆固醇途径所必须的限速酶一HMG- CoA还原酶,从而阻止肝脏内胆固醇的合成。其结果促进了肝脏内的LDL受体表达,使从血中到肝脏的LDL摄取增加,因此血浆总胆固醇下降。另外,由于肝脏内持续的胆固醇合成障碍,也导致了向血液中分泌的VLDL减少,从而血浆中的甘油三酯下降。 1. HMG CoA还原酶的抑制作用 匹伐他汀钙在利用大鼠的肝微粒体的试验中,对HMG CoA还原酶具有拮抗性的阻断作用,阻断作用的IC5o值为6 8nM (体外试验)。 2.胆固醇的合成抑制作用 匹伐他汀钙在利用人肝癌由来细胞(HepG2) 的试验中,在-定浓度下对于胆固醇合成有抑制作用(体外试验) 另外,经口给药的肝胜抑制胆固醇的合成作用是有选择性的(大鼠)。 3.降血脂作用 口服匹伐他汀钙可显著降低血浆中的总胆固醇和甘油三酯(狗. 豚鼠)。 4.抑制脂质蓄积和内膜肥厚的作用 匹伐他汀钙可以抑制载有氧化的LDL巨嗜细胞(小鼠单球由来株细胞)内胆甾醇酯的蓄积(体外试验)。另外,经口服给药对于颈动脉磨损的模型也有明显的抑制内膜肥厚的作用(兔子)。 5. 作用机制 (1) LDL受体表达的促进作用 匹伐他汀钙对于HepG2细胞的LDL受体mRNA的表达起促进作用增加LDL的结合量,摄取量ApoB的分解量(体外试验)。另外,口服时,与用量正相关地促进LDL受体的表达(豚鼠)。 (2) VLDL 分泌降低作用 口服匹伐他汀钙,可明显地降低VLDL-甘油三酯的分泌(豚鼠)。
药代动力学
1. 国外健康成人的体内动态 (1)单次口服给药的血药浓度 国外文献资料显示,日本健康成年男子各6名空腹单次口服匹伐他汀钙2mg. 4mg时,血浆中主要存在原形药物和其主要代谢产物内酯体。2mg给药后的原形药物的药代动力参数如下表所示。食物对于原形药物药代动力学的影响为:餐后单次给药和空腹单次给药相比,出现Tmax延迟和Cmax的下降,但餐前和餐后给药的AUC无明显差异。 (2)重复口服给药的血药浓度 国外文献资料显示,日本6名健康成年男子早餐后每日一次口服匹伐他汀钙4mg.连续7日重复给药,药代动力学参数如下表所示,重复给药引起的变动很小,T1/2 约为11小时。 另外,高龄者6名与非高龄者5名每日一次连续5天口服匹伐他汀钙2mg时,两组的药代参数无明显差异。 (3) 与环孢素合并用药时的血药浓度(国外数据) 6名健康成年男子1日1次连续6天口服匹伐他汀钙2mg,第6天匹伐他汀钙给药前1小时,单次口服给药环孢素2mg/kg.血浆中浓度AUC增加到4.6倍Cmax 增加到6.6倍。 (4) 与贝特类药物合并用药时的血药浓度(国外数据,非日本人) 24名健康成人1日1次连续6天口服匹伐他汀钙4mg,从第8天开始与非诺贝特和吉非罗齐合并用药7天,血浆中浓度(AUC)非诺贝特增加到1.2倍,吉非罗齐增加到1.4倍。 2.国内健康成人的体内动态 (1)单次口服给药的血药浓度 中国健康成人的药代动力学研究显示,本品1mg. 2mg. 4mg单次空腹口服后(n=10)吸收迅速,吸收程度随剂量增加而成比例增加(在1一4mg剂量范围内符合线性药代动力学特征)。 餐后单次给药和空腹单次给药相比(n=10).出现Tmax延迟和Cmax下降,但空腹和餐后给药的AUC无明显差异。 与日本人药代动力学参数相比, 本品的Tmax和Cmax无明显差异,AUC较高。食物对药代动力学的影响与国外(日本)文献报道致。 (2)重复口服给药的血药浓度 中国健康成人的药代动力学研究显示,本品2mg-日一次早餐后服用(n=10).连续7天,药代动力学无明显改变,未见药物蓄积现象。 3.肝功能障碍者的体内动态(国外资料) (1)肝硬化患者(非日本人数据) 肝硬化患者12名和健康成人6名单次口服匹伐他汀钙2mg时,血浆中浓度与健康成人相比,Child Pugh grade A患者的Cmax 为健康成人的1.3倍,AUC为1.6倍Child-Pugh grade B患者的Cmax为健康成人的2.7倍AUC为3.9倍。 (2)脂肪肝 肝功能障碍者(脂肪肝) 6名与肝功能正常者6名1日1次连续7天口服匹伐他汀钙2mg,对药物动态的影响很小。 4.尿中排泄(国外数据) 健康成年男性各6名分别单次口服匹伐他汀钙2mg. 4mg. 尿中的药物排泄率很低,原形药物不到06%内酯体不到1.3%,总计不到2%。 健康成年男性6名连续7天每日一次口服匹伐他汀钙4mg.尿中原形药物和内酯体的排泄率从第1次给药到第7天给药没有增加,并随着停止给药而迅速减少。 5.代谢 匹伐他汀钙在体内通过环化为内酯体侧链的B氧化、喹啉环的羟基化和葡萄糖醛酸或氨基乙磺酸内聚化等方法进行代谢,主要通过粪便排泄(大鼠,狗) 在人体内,发现血中有原形药物和其主要代谢产物内酯体、其他代谢产物如丙酸的衍生物,8-羟基化体只发现极少量的存在。同样尿中也只发现极少量的原形药物,内酯体、脱氢内酯体,8-羟基化体和它们的内聚体。 6.药物代谢酶 匹伐他汀钙在采用人肝微粒体的代谢试验中,只有很少被代谢,主要由CYP2C9产生8位羟基体(体外试验)。 在对于CYPF分子种类的模型基质的抑制试验中,CYP2C9 的基质甲苯磺丁脲,CYP3A4的基质翠酮的代谢没有影响(体外试验)。 7.血浆蛋白结合率 匹伐他汀钙血浆蛋白结合率很高,在人血浆及4%人血清白蛋自中的结合率为99.5~ 99.6%在0.06%人a1酸性糖蛋白中的结合率为94. 3%- 94. 9% (体外试验)。
储藏
密封
包装
有效期
24个月


商品名称
冠爽 匹伐他汀钙片
通用名称
匹伐他汀钙片
成份
本品活性成份为匹伐他汀钙,其化学名称为(+)-双((3R.5S.6E)-7-【2一环丙基4-(4-氟苯基)-3-隆啉基】-3.5-二羟基-6-庚酸)单钙盐 分子式:C50H46CaF2N2O8 分子量:880.98
性状
本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。
功能主治
高胆固醇血症.家族性高胆固醇血症。
规格
2mg*14片
用法用量
通常,成人一日1次,晚饭后口服匹伐他汀钙1-2mg 按照年龄和治疗反应适当增减剂量,在LDL胆固醇降低不充分的情况下可以增量,每日最大给药量为4mg.
批准文号
国药准字H20080737
生产企业
华润双鹤药业股份有限公司
不良反应
匹伐他汀钙片在国外(日本)批准上市前进行的临床试验,886例患者中有197例(22.2%)出现了不良反应。自(他)觉症状的不良反应50例(5.6%),主要症状包括腹痛药疹、倦怠感、麻木,瘙痒等。临床检查值异常有167例(18.8%),主要是γ-GTP升高、CK (CPK) 升高、血清ALT (GPT)、血清AST (GOT)升高等。 日本上市后的安全性监测中20002例中有1210例(6 0%)出现了不良反应(第5次安全性定期报告)。 他汀类药品的上市后监测中有高血糖反应、 糖耐量异常糖化血红蛋白水平升高新发糖尿病、血糖控制恶化的报告,部分他汀类药品亦有低血糖反应的报告。 1.严重不良反应 (1)横纹肌溶解症(发生率不明):可能会出现以肌肉痛乏力感CK (CPK) 升高、血及尿中的肌球蛋白升高为特征的横纹肌溶解症。伴随横纹肌溶解症的发生,可能会出现急性肾功能衰竭等严重的肾功能障碍,出现这种情况时,应停止给药。 (2)肌病(发生率不明):可能会出现肌病,所以如出现广泛的肌肉痛.肌肉压痛或明显CK (CPK) 升高时须停止给药。 (3) 肝功能障碍、黄疸:可能会出现伴随ALT (GPT). AST (GOT)显著升高的肝功能障碍,黄疸,所以应定期进行肝功能检查,发现异常应停止给药,进行妥善处理。 (4) 血小板减少(发生率不明):可能会出现血小板减少,所以应注意进行血液检查,发现异常应停止给药,进行妥善处理。 2.其他不良反应(日本资料) 上市后经验:他汀类药品的国外上市后监测中有罕见的认知障碍的报道,表现为记忆力丧失、记忆力下降、思维混乱等,多为非严重可逆性反应,一般停药后即可恢复。
禁忌
1.下列患者禁止给药 (1)对本品成分有既往过敏史的患者。 (2) 重症肝病患者或胆道闭塞的患者(这些患者服用本药可能导致血药浓度升高,不良反应发生频率增高,并有使肝功能进一步恶化的可能。)。(参照【药代动力学】) (3)正服用环孢菌素的患者(可能导致血药浓度升高,不良反应发生频率增高。可能发生横纹肌溶解症等严重的不良反应)。(参照【药物相互作用】、【药代动力学】) (4)孕妇及可能妊娠的妇女和哺乳期妇女。(参照【孕妇及哺乳期妇女用药】) 2.以下患者原则上禁止给药,但如有必要可慎重给药 肾功能相关的临床检查值异常的患者,只限于判断本药与贝特类药物在临床上不得不合并用药的情况( 易引起横纹肌溶解症)。(参照【药物相互作用】)
注意事项
1.慎重给药(以下患者需慎重给药) (1)肝病患者或有既往史的患者,酒精中毒者(本药物主要分布和作用于肝脏,有使肝功能进一步恶化的可能。另外,对酒精中毒者,有易出现横纹肌溶解症的报告。)。 (2)肾病患者或有既往史的患者(横纹肌溶解症的报告病例大多是有肾功能障碍的患者,另外发现伴随横纹肌溶解症可以发生急剧的肾功能恶化。1。 (3) 正在服用贝特类药物(苯扎贝特等), 烟酸的患者(易出现横纹肌溶解症)。(参照【药物相互作用】项) (4)甲状腺机能低下症患者遗传性肌疾病(肌营养障碍等)或有家族史患者、药物性肌障碍的既往史患者(有易出现横纹肌溶解症的报告)。 (5)老年患者(参照【老年用药】)。2.重要的基本注意事项 在使用本药的情况下以下几点要充分注意。 (1) 使用本药前首先采用治疗高脂血症的基本疗法一 食物疗法:以及减少如高血压,吸烟等引起缺血性心脏病的危险因素和进一步运动疗法。 (2) 从服药开始到12 周之间至少要检查肝功能1次以后定期 (如半年1次)检查。 (3) 服药过程中要定期检查血中脂质值,如发现对治疗无反应时应停止给药。 3.使用注意事项 交付患者本品时,指导患者将药片从双铝泡罩包装中取出后服用。(有由于误服双铝泡罩包装板,硬角刺入食道粘膜,引起穿孔并发纵隔炎等严重合并症的报告。) 4.其他注意事项 狗的经口给药试验(3mg/kg/日以上3个月1mg/kg/ 日以上12个月)发现有白内障的发生。但其他动物(大鼠、猴子)未见类似情况发生。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.孕妇或可能妊娠的妇女禁止给药。【关于妊娠中给药安全性还未得到证实。动物实验(大鼠)的围产期和哺乳期给药试验(1mg/kg以上)中,雌性动物在分娩前后出现死亡。另外在兔的器官形成期给药试验(0.3mg/kg以上)中也发现雌性动物的死亡。给子大鼠大量的其他HMG CoA还京酶抑制剂时有出现胎儿骨骼畸形的报告。还有人类在妊娠3个月内服用了其他的HMGCoA还原酶抑制剂后出现了胎儿先天性畸形的报告。 2.哺乳期禁止给药。(动物试验(大鼠)发现会向乳汁转移。)
儿童用药
儿童用药的安全性尚未得到证实(没有使用经验)。
老年用药
一般的高龄患者都生理功能下降,如发现不良反应则应注意减量使用。(有易出现横纹肌溶解症的报告)
药物相互作用
匹伐他汀的主要代谢途径为经过肝脏葡萄糖苷酸转移酶(UGTs)糖酯化作用形成匹伐他汀内酯。 本制剂几乎不被肝的药物代谢酶P450 (CYP)代谢(CYP2C9 有很少的代谢)。 与他汀类可能产生相互作用的药物包括HIV蛋白酶抑制剂(如洛匹那韦达芦那韦利托那韦)唑类抗真菌药(如伊曲康唑,酮康唑)大环内酯类抗感染药(如红霉素、克拉霉素,泰利霉素)。贝特类调脂药(如吉非贝特、苯扎贝特)烟酸奈法唑酮、环孢素、肢碘酮.地尔硫卓。夫地西酸等。 匹伐他汀与HIV蛋白酶抑制剂(如洛匹那韦、达芦那韦利托那韦)合用时,无剂量限值。 1.合并用药禁忌(不要合并使用),具体看说明书详情。 2.原则合并用药禁忌(原则上不合并使用,具体看说明书详情。 3.合并用药注意事项(合并用药时须注意的事项),具体看说明书详情。
药理毒理
匹伐他汀钙是通过拮抗性抑制合成胆固醇途径所必须的限速酶一HMG- CoA还原酶,从而阻止肝脏内胆固醇的合成。其结果促进了肝脏内的LDL受体表达,使从血中到肝脏的LDL摄取增加,因此血浆总胆固醇下降。另外,由于肝脏内持续的胆固醇合成障碍,也导致了向血液中分泌的VLDL减少,从而血浆中的甘油三酯下降。 1. HMG CoA还原酶的抑制作用 匹伐他汀钙在利用大鼠的肝微粒体的试验中,对HMG CoA还原酶具有拮抗性的阻断作用,阻断作用的IC5o值为6 8nM (体外试验)。 2.胆固醇的合成抑制作用 匹伐他汀钙在利用人肝癌由来细胞(HepG2) 的试验中,在-定浓度下对于胆固醇合成有抑制作用(体外试验) 另外,经口给药的肝胜抑制胆固醇的合成作用是有选择性的(大鼠)。 3.降血脂作用 口服匹伐他汀钙可显著降低血浆中的总胆固醇和甘油三酯(狗. 豚鼠)。 4.抑制脂质蓄积和内膜肥厚的作用 匹伐他汀钙可以抑制载有氧化的LDL巨嗜细胞(小鼠单球由来株细胞)内胆甾醇酯的蓄积(体外试验)。另外,经口服给药对于颈动脉磨损的模型也有明显的抑制内膜肥厚的作用(兔子)。 5. 作用机制 (1) LDL受体表达的促进作用 匹伐他汀钙对于HepG2细胞的LDL受体mRNA的表达起促进作用增加LDL的结合量,摄取量ApoB的分解量(体外试验)。另外,口服时,与用量正相关地促进LDL受体的表达(豚鼠)。 (2) VLDL 分泌降低作用 口服匹伐他汀钙,可明显地降低VLDL-甘油三酯的分泌(豚鼠)。
药代动力学
1. 国外健康成人的体内动态 (1)单次口服给药的血药浓度 国外文献资料显示,日本健康成年男子各6名空腹单次口服匹伐他汀钙2mg. 4mg时,血浆中主要存在原形药物和其主要代谢产物内酯体。2mg给药后的原形药物的药代动力参数如下表所示。食物对于原形药物药代动力学的影响为:餐后单次给药和空腹单次给药相比,出现Tmax延迟和Cmax的下降,但餐前和餐后给药的AUC无明显差异。 (2)重复口服给药的血药浓度 国外文献资料显示,日本6名健康成年男子早餐后每日一次口服匹伐他汀钙4mg.连续7日重复给药,药代动力学参数如下表所示,重复给药引起的变动很小,T1/2 约为11小时。 另外,高龄者6名与非高龄者5名每日一次连续5天口服匹伐他汀钙2mg时,两组的药代参数无明显差异。 (3) 与环孢素合并用药时的血药浓度(国外数据) 6名健康成年男子1日1次连续6天口服匹伐他汀钙2mg,第6天匹伐他汀钙给药前1小时,单次口服给药环孢素2mg/kg.血浆中浓度AUC增加到4.6倍Cmax 增加到6.6倍。 (4) 与贝特类药物合并用药时的血药浓度(国外数据,非日本人) 24名健康成人1日1次连续6天口服匹伐他汀钙4mg,从第8天开始与非诺贝特和吉非罗齐合并用药7天,血浆中浓度(AUC)非诺贝特增加到1.2倍,吉非罗齐增加到1.4倍。 2.国内健康成人的体内动态 (1)单次口服给药的血药浓度 中国健康成人的药代动力学研究显示,本品1mg. 2mg. 4mg单次空腹口服后(n=10)吸收迅速,吸收程度随剂量增加而成比例增加(在1一4mg剂量范围内符合线性药代动力学特征)。 餐后单次给药和空腹单次给药相比(n=10).出现Tmax延迟和Cmax下降,但空腹和餐后给药的AUC无明显差异。 与日本人药代动力学参数相比, 本品的Tmax和Cmax无明显差异,AUC较高。食物对药代动力学的影响与国外(日本)文献报道致。 (2)重复口服给药的血药浓度 中国健康成人的药代动力学研究显示,本品2mg-日一次早餐后服用(n=10).连续7天,药代动力学无明显改变,未见药物蓄积现象。 3.肝功能障碍者的体内动态(国外资料) (1)肝硬化患者(非日本人数据) 肝硬化患者12名和健康成人6名单次口服匹伐他汀钙2mg时,血浆中浓度与健康成人相比,Child Pugh grade A患者的Cmax 为健康成人的1.3倍,AUC为1.6倍Child-Pugh grade B患者的Cmax为健康成人的2.7倍AUC为3.9倍。 (2)脂肪肝 肝功能障碍者(脂肪肝) 6名与肝功能正常者6名1日1次连续7天口服匹伐他汀钙2mg,对药物动态的影响很小。 4.尿中排泄(国外数据) 健康成年男性各6名分别单次口服匹伐他汀钙2mg. 4mg. 尿中的药物排泄率很低,原形药物不到06%内酯体不到1.3%,总计不到2%。 健康成年男性6名连续7天每日一次口服匹伐他汀钙4mg.尿中原形药物和内酯体的排泄率从第1次给药到第7天给药没有增加,并随着停止给药而迅速减少。 5.代谢 匹伐他汀钙在体内通过环化为内酯体侧链的B氧化、喹啉环的羟基化和葡萄糖醛酸或氨基乙磺酸内聚化等方法进行代谢,主要通过粪便排泄(大鼠,狗) 在人体内,发现血中有原形药物和其主要代谢产物内酯体、其他代谢产物如丙酸的衍生物,8-羟基化体只发现极少量的存在。同样尿中也只发现极少量的原形药物,内酯体、脱氢内酯体,8-羟基化体和它们的内聚体。 6.药物代谢酶 匹伐他汀钙在采用人肝微粒体的代谢试验中,只有很少被代谢,主要由CYP2C9产生8位羟基体(体外试验)。 在对于CYPF分子种类的模型基质的抑制试验中,CYP2C9 的基质甲苯磺丁脲,CYP3A4的基质翠酮的代谢没有影响(体外试验)。 7.血浆蛋白结合率 匹伐他汀钙血浆蛋白结合率很高,在人血浆及4%人血清白蛋自中的结合率为99.5~ 99.6%在0.06%人a1酸性糖蛋白中的结合率为94. 3%- 94. 9% (体外试验)。
储藏
密封
包装
有效期
24个月

提示

您的信息已登记成功,药师会尽快与您联系,请耐心等待并保持电话畅通。

确定

冠爽 匹伐他汀钙片 2mg*14片

¥56.00立省11.20

购买数量
下一步

冠爽 匹伐他汀钙片 2mg*14片

¥56.00 ¥53.00

购买数量
下一步

冠爽 匹伐他汀钙片 2mg*14片

¥56.00 ¥53.00

购买数量
加入清单