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普诺安 安立生坦片 5mg*10片*3板

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本品为处方药,请仔细阅读说明书并取得处方后,在医师指导下服用。本网站只做信息展示,不提供在线交易。

功效:
适用于治疗有WHOII级或III级症状的肺动脉高压患者,用以改善运动能力和延缓临床恶化。展开
厂商:江苏豪森药业集团有限公司
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商品名称
普诺安 安立生坦片
通用名称
安立生坦片
成份
安立生坦
性状
本品为黄色薄膜衣片,除去薄膜衣后为白色或类白色片。
功能主治
适用于治疗有WHOII级或III级症状的肺动脉高压患者,用以改善运动能力和延缓临床恶化。
规格
5mg*10片*3板
用法用量
成人:起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日1次;如果耐受则可考虑调整为10mg每日1次。药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日1次剂量的研究。在开始治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。已存在肝脏损害:不推荐在中重度肝功能损害的患者中应用。目前尚无在轻度肝功能损害患者中的应用信息;但是,此类患者对安立生坦的暴露可能会有所增加。
批准文号
国药准字H20183321
生产企业
江苏豪森药业集团有限公司
不良反应
大多数药物不良反应为轻至中度,仅有鼻充血呈剂量依赖性。与安慰剂组相比,安立生坦片治疗组中仅有少数患者发生的不良事件与肝功能检测有关。上市后经验:下述不良反应是在获得批准后的使用过程中被识别的:液体潴留,心衰(与液体潴留相关),超敏反应(如血管性水肿、皮疹),以及贫血。因为这些自发报告的反应来自规模大小不确定的人群,因此不可能估算出非常可靠的发生率、或确定一个与药物接触相关的因果关系。
禁忌
妊娠分类X。在妊娠妇女中应用可能会导致胎儿损害。安立生坦口服剂量分别在大鼠≥15mg/kg/日,以及在兔子≥7mg/kg/日时有致畸作用;目前没有关于更低剂量的研究。在两个种属动物中都可以观察到下颚、硬腭和软腭、以及心脏和大血管的畸形,以及胸腺和甲状腺的形成障碍。致畸性是内皮素受体拮抗剂的一类作用。目前没有关于在妊娠妇女中应用的数据。本品禁用于确实或可能已经怀孕的妇女。如果在妊娠期间应用安立生坦片,或在应用过程中怀孕,患者应该被告知可能会对胎儿产生的危害。因此在开始治疗前必须排除妊娠,并且在治疗过程中以及治疗后1个月内都应该使用2种合适的避孕方法进行避孕,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用T型铜380AIUD或LNg20IUS进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。
注意事项
血液学改变:在应用其它内皮素受体拮抗剂后会出现血红蛋白浓度及红细胞压积的下降,此类现象在临床试验中也有出现。这些指标的下降出现在开始治疗后的前几周,之后则保持稳定。在为期12周的安慰剂对照研究中,接受治疗的患者在治疗结束时的血红蛋白与基线时相比平均下降0.8g/dL。有7%接受治疗的患者(其中10%的患者每日剂量为10mg)出现血红蛋白明显下降(与基线相比降低幅度>15%,并且绝对值低于正常值低限),而与之相比安慰剂组仅有4%的患者发生此类情况。目前尚不清楚导致血红蛋白下降的原因,但它似乎不是由于出血或溶血所致。应在开始治疗前、开始治疗后第1个月、以及随后定期检测血红蛋白。如果患者伴有临床意义的贫血,则不推荐使用治疗。如果患者在治疗过程中出现有临床意义的贫血、并且排除了其它诱因,则应考虑停止治疗。液体潴留:外周性水肿是内皮素受体拮抗剂类药物的一种已知效应,同时它也是肺动脉高压和肺动脉高压恶化的临床结果。在安慰剂对照研究中,与安慰剂组相比,接受5或10mg治疗的患者外周性水肿的发生率更高。大部分水肿的严重性为轻至中度,且在老年患者中的发生率和严重度更高。此外,目前已有关于肺动脉高压患者在使用治疗后的几周内发生液体潴留的上市后报告。患者需要使用利尿剂、限制液体摄入,或者,在某些情况下还因为心功能衰竭失代偿而需要住院治疗。如果有临床意义的液体潴留进一步发展(伴或不伴体重增加),应该开展进一步的评估以明确病因(如本品或潜在心衰),在必要的时候进行特殊治疗或中断治疗。精子计数下降:为期5个月的另一种内皮素受体拮抗剂(波生坦)研究评估了药物对睾丸功能的影响,受试者为25名患有WHO功能III级和IV级肺动脉高压并且基线精子计数正常的男性患者。使用波生坦治疗3或6个月后,有25%的患者精子计数下降了至少50%。其中1名患者在3个月时发生了明显的精子减少,并且在随后6周的2次随访中所检测的精子计数仍然很低。停止波生坦治疗后2个月,精子计数恢复到基线水平。在22名完成6个月治疗的患者中,精子计数维持在正常范围内,并且没有观察到精子形态、精子活动力、或者激素水平的变化。根据这些关于内皮素受体拮抗剂的发现和临床前数据,不能排除如的内皮素受体拮抗剂会对精子发生产生不良效应。肺静脉闭塞性疾病:如果患者在起始使用血管扩张剂如本品期间出现急性肺水肿,需考虑肺静脉闭塞症的可能性,如果确诊后应停用。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠患者:妊娠分类X。孕妇及哺乳期妇女禁用安立生坦片。X级:对动物和人类的药物研究或人类用药的经验表明,药物对胎儿有危害,而且孕妇应用这类药物无益,因此禁用于妊娠或可能怀孕的患者。
老年用药
老年患者用药在两项关于本药的安慰剂对照临床研究中,有21%的患者≥65岁,而有5%的患者≥75岁。老年患者(≥65岁)接受安立生坦片治疗后在步行距离方面的改善程度要差于较年轻的患者,但对此类亚组分析的结果必需进行谨慎的解释。与较年轻的患者相比,外周性水肿在老年患者中更为常见。
药物相互作用
体外研究:用人类肝脏组织进行的研究表明,安立生坦由CYP3A、CYP2C19、5-二磷酸葡萄糖基转移酶(UGTs)、1A9S、2B7S以及1A3S进行代谢。体外实验提示,安立生坦是器官阴离子转运蛋白(OATP)的底物,同时也是P-gp的底物(而非抑制剂)。体内研究:安立生坦与下述药物联合应用不会导致有临床意义的安立生坦暴露量改变:酮康唑、奥美拉唑、昔多芬、他达拉非。联合应用安立生坦不会导致下述药物暴露量的改变:华法令、地高辛、昔多芬、他达拉非、乙炔雌二醇/炔诺酮。未知:安立生坦潜在的药物相互作用尚没有得到充分的认识,因为目前还没有开展过下列药物的体内药物相互作用研究:CYP3A和2C19的强诱导物(利福平),UGTs和P-gp的诱导物(利福平),运载体P-gp(环孢素A)和OATP(环孢素A、利福平、利托那韦)的强抑制剂。因为利托那韦、环孢素A和利福平会对上述包含于安立生坦片分布过程中的酶产生影响,因此不排除会对安立生坦的暴露产生有临床意义的影响。
药理毒理
内皮素-1(ET-1)是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型(ETA和ETB)共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖,而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。在患有肺动脉高压的患者中,血浆ET-1的浓度增高了10倍,并且与右心房平均压力的增加和疾病的严重程度相关。肺动脉高压患者肺组织中ET-1和ET-1 mRNA浓度增加9倍,主要集中在肺动脉内皮细胞。这些发现提示了ET-1可能在肺动脉高压的发病和发展中起了重要的作用。安立生坦是一种与ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂,与ETB相比对,ETA有高选择性(>4000倍),有关对ETA高选择性的临床影响还是未知。药效学-心脏电生理 :在一项随机、阳性和安慰剂对照、平行组研究中,健康受试者被分为三组,组先服用本药10 mg每日1次,然后增至每日1次服用40 mg ;第二组先服用安慰剂,然后改为每日1次服用400mg莫西沙星 ;第三组仅服用安慰剂。本药10 mg每日1次对QTc间期没有明显影响。40 mg剂量本药则会延长平均QTc,Tmax为5 ms,95%可信区间上限为9 ms。对于那些每日服用5-10 mg本药、并且没有同时使用代谢抑制剂的患者,预计不会出现明显的QTc延长。
药代动力学
药物代谢动力学:安立生坦(S-安立生坦)在健康受试者中的药代动力学是与剂量成比例的。目前对安立生坦的生物利用度尚不清楚。安立生坦的吸收很迅速,在健康受试者和肺动脉高压患者中的峰浓度都出现在口服后2小时左右。进食不会影响药物的生物利用度。体外研究表明,安立生坦是P-gp的底物。安立生坦与血浆蛋白的结合非常紧密(99%)。安立生坦的清除主要通过非肾脏途径,但代谢和胆道清除的相对贡献目前还不是十分明确。在血浆中,4-羟甲基安立生坦的AUC约占母体AUC的4%。在体内S-安立生坦向R-安立生坦的转化是微不足道的。安立生坦在健康受试者和肺动脉高压患者的平均口服清除率分别为38 mL/min和19 mL/min。虽然安立生坦的终末半衰期为15小时,但稳态时安立生坦的平均谷浓度约为平均峰浓度的15%,而在长期每日给药后的累积因子约为1.2,这提示了安立生坦的有效半衰期约为9小时。安立生坦由CYP 3A、CYP 2C19、5-二磷酸葡萄糖基转移酶(UGTs)、1A9S、2B7S以及1A3S进行代谢。体外实验提示,安立生坦是器官阴离子转运蛋白(OATP)的底物,同时也是P-gp的底物(而非抑制剂)。因为有这些因素存在,可以预计到会出现药物相互作用;然而,目前尚未发现安立生坦和通过这些途径进行代谢的药物之间存在有临床意义的相互作用(见【凡瑞克药物相互作用】特殊人群:肾功能损害:肾功能损害对安立生坦药代动力学的影响已经应用人群药代动力学方法在肌酐清除率介于20-150 mL/min的肺动脉高压患者中进行了验证。轻到中度肾功能损害对安立生坦的暴露不会产生明显的影响。因此,在轻到中度肾功能受损的患者中无需进行本药剂量的调整。目前尚无安立生坦在中度肾功能受损患者中应用的数据。目前尚无关于血液透析对安立生坦分布的研究。肝脏损害:目前尚无关于已存在的肝脏损害对安立生坦药代动力学影响的研究。因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。不推荐在中到重度肝功能损害的患者中应用凡瑞克。目前没有关于本药在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高(见【凡瑞克用法用量】部分)。
储藏
遮光,密封保存。
包装
有效期
24个月

商品名称
普诺安 安立生坦片
通用名称
安立生坦片
成份
安立生坦
性状
本品为黄色薄膜衣片,除去薄膜衣后为白色或类白色片。
功能主治
适用于治疗有WHOII级或III级症状的肺动脉高压患者,用以改善运动能力和延缓临床恶化。
规格
5mg*10片*3板
用法用量
成人:起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日1次;如果耐受则可考虑调整为10mg每日1次。药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日1次剂量的研究。在开始治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。已存在肝脏损害:不推荐在中重度肝功能损害的患者中应用。目前尚无在轻度肝功能损害患者中的应用信息;但是,此类患者对安立生坦的暴露可能会有所增加。
批准文号
国药准字H20183321
生产企业
江苏豪森药业集团有限公司
不良反应
大多数药物不良反应为轻至中度,仅有鼻充血呈剂量依赖性。与安慰剂组相比,安立生坦片治疗组中仅有少数患者发生的不良事件与肝功能检测有关。上市后经验:下述不良反应是在获得批准后的使用过程中被识别的:液体潴留,心衰(与液体潴留相关),超敏反应(如血管性水肿、皮疹),以及贫血。因为这些自发报告的反应来自规模大小不确定的人群,因此不可能估算出非常可靠的发生率、或确定一个与药物接触相关的因果关系。
禁忌
妊娠分类X。在妊娠妇女中应用可能会导致胎儿损害。安立生坦口服剂量分别在大鼠≥15mg/kg/日,以及在兔子≥7mg/kg/日时有致畸作用;目前没有关于更低剂量的研究。在两个种属动物中都可以观察到下颚、硬腭和软腭、以及心脏和大血管的畸形,以及胸腺和甲状腺的形成障碍。致畸性是内皮素受体拮抗剂的一类作用。目前没有关于在妊娠妇女中应用的数据。本品禁用于确实或可能已经怀孕的妇女。如果在妊娠期间应用安立生坦片,或在应用过程中怀孕,患者应该被告知可能会对胎儿产生的危害。因此在开始治疗前必须排除妊娠,并且在治疗过程中以及治疗后1个月内都应该使用2种合适的避孕方法进行避孕,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用T型铜380AIUD或LNg20IUS进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。
注意事项
血液学改变:在应用其它内皮素受体拮抗剂后会出现血红蛋白浓度及红细胞压积的下降,此类现象在临床试验中也有出现。这些指标的下降出现在开始治疗后的前几周,之后则保持稳定。在为期12周的安慰剂对照研究中,接受治疗的患者在治疗结束时的血红蛋白与基线时相比平均下降0.8g/dL。有7%接受治疗的患者(其中10%的患者每日剂量为10mg)出现血红蛋白明显下降(与基线相比降低幅度>15%,并且绝对值低于正常值低限),而与之相比安慰剂组仅有4%的患者发生此类情况。目前尚不清楚导致血红蛋白下降的原因,但它似乎不是由于出血或溶血所致。应在开始治疗前、开始治疗后第1个月、以及随后定期检测血红蛋白。如果患者伴有临床意义的贫血,则不推荐使用治疗。如果患者在治疗过程中出现有临床意义的贫血、并且排除了其它诱因,则应考虑停止治疗。液体潴留:外周性水肿是内皮素受体拮抗剂类药物的一种已知效应,同时它也是肺动脉高压和肺动脉高压恶化的临床结果。在安慰剂对照研究中,与安慰剂组相比,接受5或10mg治疗的患者外周性水肿的发生率更高。大部分水肿的严重性为轻至中度,且在老年患者中的发生率和严重度更高。此外,目前已有关于肺动脉高压患者在使用治疗后的几周内发生液体潴留的上市后报告。患者需要使用利尿剂、限制液体摄入,或者,在某些情况下还因为心功能衰竭失代偿而需要住院治疗。如果有临床意义的液体潴留进一步发展(伴或不伴体重增加),应该开展进一步的评估以明确病因(如本品或潜在心衰),在必要的时候进行特殊治疗或中断治疗。精子计数下降:为期5个月的另一种内皮素受体拮抗剂(波生坦)研究评估了药物对睾丸功能的影响,受试者为25名患有WHO功能III级和IV级肺动脉高压并且基线精子计数正常的男性患者。使用波生坦治疗3或6个月后,有25%的患者精子计数下降了至少50%。其中1名患者在3个月时发生了明显的精子减少,并且在随后6周的2次随访中所检测的精子计数仍然很低。停止波生坦治疗后2个月,精子计数恢复到基线水平。在22名完成6个月治疗的患者中,精子计数维持在正常范围内,并且没有观察到精子形态、精子活动力、或者激素水平的变化。根据这些关于内皮素受体拮抗剂的发现和临床前数据,不能排除如的内皮素受体拮抗剂会对精子发生产生不良效应。肺静脉闭塞性疾病:如果患者在起始使用血管扩张剂如本品期间出现急性肺水肿,需考虑肺静脉闭塞症的可能性,如果确诊后应停用。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠患者:妊娠分类X。孕妇及哺乳期妇女禁用安立生坦片。X级:对动物和人类的药物研究或人类用药的经验表明,药物对胎儿有危害,而且孕妇应用这类药物无益,因此禁用于妊娠或可能怀孕的患者。
老年用药
老年患者用药在两项关于本药的安慰剂对照临床研究中,有21%的患者≥65岁,而有5%的患者≥75岁。老年患者(≥65岁)接受安立生坦片治疗后在步行距离方面的改善程度要差于较年轻的患者,但对此类亚组分析的结果必需进行谨慎的解释。与较年轻的患者相比,外周性水肿在老年患者中更为常见。
药物相互作用
体外研究:用人类肝脏组织进行的研究表明,安立生坦由CYP3A、CYP2C19、5-二磷酸葡萄糖基转移酶(UGTs)、1A9S、2B7S以及1A3S进行代谢。体外实验提示,安立生坦是器官阴离子转运蛋白(OATP)的底物,同时也是P-gp的底物(而非抑制剂)。体内研究:安立生坦与下述药物联合应用不会导致有临床意义的安立生坦暴露量改变:酮康唑、奥美拉唑、昔多芬、他达拉非。联合应用安立生坦不会导致下述药物暴露量的改变:华法令、地高辛、昔多芬、他达拉非、乙炔雌二醇/炔诺酮。未知:安立生坦潜在的药物相互作用尚没有得到充分的认识,因为目前还没有开展过下列药物的体内药物相互作用研究:CYP3A和2C19的强诱导物(利福平),UGTs和P-gp的诱导物(利福平),运载体P-gp(环孢素A)和OATP(环孢素A、利福平、利托那韦)的强抑制剂。因为利托那韦、环孢素A和利福平会对上述包含于安立生坦片分布过程中的酶产生影响,因此不排除会对安立生坦的暴露产生有临床意义的影响。
药理毒理
内皮素-1(ET-1)是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型(ETA和ETB)共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖,而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。在患有肺动脉高压的患者中,血浆ET-1的浓度增高了10倍,并且与右心房平均压力的增加和疾病的严重程度相关。肺动脉高压患者肺组织中ET-1和ET-1 mRNA浓度增加9倍,主要集中在肺动脉内皮细胞。这些发现提示了ET-1可能在肺动脉高压的发病和发展中起了重要的作用。安立生坦是一种与ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂,与ETB相比对,ETA有高选择性(>4000倍),有关对ETA高选择性的临床影响还是未知。药效学-心脏电生理 :在一项随机、阳性和安慰剂对照、平行组研究中,健康受试者被分为三组,组先服用本药10 mg每日1次,然后增至每日1次服用40 mg ;第二组先服用安慰剂,然后改为每日1次服用400mg莫西沙星 ;第三组仅服用安慰剂。本药10 mg每日1次对QTc间期没有明显影响。40 mg剂量本药则会延长平均QTc,Tmax为5 ms,95%可信区间上限为9 ms。对于那些每日服用5-10 mg本药、并且没有同时使用代谢抑制剂的患者,预计不会出现明显的QTc延长。
药代动力学
药物代谢动力学:安立生坦(S-安立生坦)在健康受试者中的药代动力学是与剂量成比例的。目前对安立生坦的生物利用度尚不清楚。安立生坦的吸收很迅速,在健康受试者和肺动脉高压患者中的峰浓度都出现在口服后2小时左右。进食不会影响药物的生物利用度。体外研究表明,安立生坦是P-gp的底物。安立生坦与血浆蛋白的结合非常紧密(99%)。安立生坦的清除主要通过非肾脏途径,但代谢和胆道清除的相对贡献目前还不是十分明确。在血浆中,4-羟甲基安立生坦的AUC约占母体AUC的4%。在体内S-安立生坦向R-安立生坦的转化是微不足道的。安立生坦在健康受试者和肺动脉高压患者的平均口服清除率分别为38 mL/min和19 mL/min。虽然安立生坦的终末半衰期为15小时,但稳态时安立生坦的平均谷浓度约为平均峰浓度的15%,而在长期每日给药后的累积因子约为1.2,这提示了安立生坦的有效半衰期约为9小时。安立生坦由CYP 3A、CYP 2C19、5-二磷酸葡萄糖基转移酶(UGTs)、1A9S、2B7S以及1A3S进行代谢。体外实验提示,安立生坦是器官阴离子转运蛋白(OATP)的底物,同时也是P-gp的底物(而非抑制剂)。因为有这些因素存在,可以预计到会出现药物相互作用;然而,目前尚未发现安立生坦和通过这些途径进行代谢的药物之间存在有临床意义的相互作用(见【凡瑞克药物相互作用】特殊人群:肾功能损害:肾功能损害对安立生坦药代动力学的影响已经应用人群药代动力学方法在肌酐清除率介于20-150 mL/min的肺动脉高压患者中进行了验证。轻到中度肾功能损害对安立生坦的暴露不会产生明显的影响。因此,在轻到中度肾功能受损的患者中无需进行本药剂量的调整。目前尚无安立生坦在中度肾功能受损患者中应用的数据。目前尚无关于血液透析对安立生坦分布的研究。肝脏损害:目前尚无关于已存在的肝脏损害对安立生坦药代动力学影响的研究。因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。不推荐在中到重度肝功能损害的患者中应用凡瑞克。目前没有关于本药在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高(见【凡瑞克用法用量】部分)。
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