产品介绍适用于各类轻至中度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。
用法用量本品推荐起始剂量为80mg(2粒),每日口服一次。一般4周无效时可加大剂量至160mg(4粒),每日一次。国外临床应用资料报道,最大剂量可达320mg(8粒),每日一次。重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意者,可加用小剂量的利尿剂(如噻嗪类)或其它降压药物。
禁忌1.对缬沙坦的任何成分过敏者。2.妊娠及严重肾衰(肌酐清除率<10ml/分)患者。
不适用人群1.对缬沙坦的任何成分过敏者。2.妊娠及严重肾衰(肌酐清除率<10ml/分)患者。
孕妇及哺乳期妇女用药1. 妊娠鉴于血管紧张素Ⅱ拮抗剂的作用机制,不能排除对胎儿的危害。已经有报告表明:在妊娠第2个和第2个3个月时,子宫内给予血管紧张素转化酶抑制剂(作用于RAAS的一种特定类别的药物)会给发育中的胎儿带来损伤,或者导致胎儿死亡。此外,在回顾性资料中有在妊娠第1个3个月时使用血管紧张素转化酶抑制剂存在先天缺陷的潜在性风险。已有孕妇无意中服用缬沙坦时,发生自然流产﹑羊水过少和新生儿肾功能不全的报告。与其它直接作用于RAAS的药物相似,妊娠期妇女不应使用本品(见禁忌)。对于有怀孕可能的妇女,医生在处方作用于RAAS的药物时应告知其该类药物在妊娠期的潜在风险。如果用药期间发现妊娠,应尽早停用缬沙坦。
2. 哺乳尚不清楚缬沙坦是否在人乳中排泄。缬沙坦在哺乳大鼠的乳汁中有排泄。因此本品不宜用于哺乳期。
儿童用药本品用于儿童和青少年(18岁以下)的有效性和安全性尚无相关研究。
老年用药尽管服用缬沙坦后,老年人的系统暴露浓度稍大于年轻人,但并无任何临床意义。
药物相互作用本品与利尿剂(如氢氯噻嗪)、强心甙(如地高辛)、b受体阻滞剂(如阿替洛尔)、钙拮抗剂(如硝苯吡啶)和华法林之间无明显的相互作用。血容量不足的患者合用本品与利尿剂时,防止引起低血压。与保钾利尿剂(如氨苯喋啶)合用时避免发生高血钾。
药理毒理1.作用机制 肾素-血管紧张素一醛固酮系统(RAAS)的活性激素是血管紧张素Ⅱ,是由血管紧张素I在血管紧张素转化酶(ACE)作用下形成的。 血管紧张素Ⅱ与各种组织细胞膜上的特异受体结合。它有多种生理效应,包括直接或间接参与血压调节。血管紧张素Ⅱ是一种强力缩血管物质,具有直接的升压效应,同时还可促进钠的重吸收,刺激醛固酮分泌。 缬沙坦是一种口服有活性的强力特异性血管紧张素(Ang Ⅱ)Ⅱ受体拮抗剂,它选择性作用于AT1受体亚型,血管紧张素Ⅱ的已知作用就是由AT1受体亚型引起的。在使用本品之后,AT1受体封闭,血管紧张素Ⅱ血浆水平升高,它会刺激未封闭的AT2受体,同时抗衡AT1受体的作用。缬沙坦对AT1受体没有任何部分激动剂的活性。缬沙坦与AT1受体的亲和力比AT2受体强约20000倍。 ACE将血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ并降解缓激肽。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂一缬沙坦对ACE没有抑制作用,不引起缓激肽或P物质的潴留,所以不会引起咳嗽。比较缬沙坦与ACE抑制剂的临床试验证实缬沙坦组干咳的发生率(2.药效 缬沙坦降低升高的血压,同时不影响心率。 对大多数患者,单剂口服2小时内产生降压效果,46小时达作用高峰,降压效果维持至服药后24小时以上。重复给药时,治疗24周后达最大降压疗效,并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步显著增强降压效果。 突然终止缬沙坦治疗,不引起高血压“反跳”或其他临床不良事件。 在对高血压患者进行的多剂量研究中,缬沙坦对总胆固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸水平没有明显影响。 3.临床前安全信息 在对几种动物进行的临床前安全性研究中,除了发现兔中的胎儿毒性之外,没有全身或者靶器官毒性的表现。在大鼠妊娠最后三个月和哺乳期间给予600mg/kg药物,其后代的生存率略微降低,发育略微迟缓(见【孕妇和哺乳期妇女用药】)。主要临床前安全性研究结果是由于药物的药理作用引起,没有任何临床意义。 在小鼠和大鼠中,没有致突变性、染色体诱裂性或者致癌性的证据。
储藏遮光,密封,在30摄氏度以下保存。