产品介绍适用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的维持治疗,包括慢性支气管炎和肺气肿,伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。
用法用量临用前,取胶囊1粒放入专用吸入器的刺孔槽内,用手指揿压按钮,胶囊两端分别被细针刺孔,然后将口吸器放入口腔深部,用力吸气,胶囊随气流产生快速旋转,胶囊中的药粉即喷出囊壳,并随气流进入呼吸道。成人:一次1粒,一日1次。对老年患者、肝功能不全和肾功能不全无需调整剂量,但对中重度肾功能不全患者(CLCR<50ml/min)必须进行密切监控。
禁忌1.禁用于对噻托溴铵或本品所含有其他成分如乳糖过敏者。
2.禁用于对阿托品或阿托品衍生物过敏者。
孕妇及哺乳期妇女用药对于噻托溴铵来说,没有关于妊娠状态下用药的临床资料。动物试验研究显示出与母体相关的生殖毒性。参见毒理学资料。
没有关于哺乳期妇女使用噻托溴铵的资料。根据对哺乳期啮齿类动物的研究,少量的噻托溴铵可分泌至乳汁中。
因此,噻托溴铵不应用于妊娠或哺乳期妇女,除非预期的利益超过可能对未出生的胎儿或婴儿带来的危险。
儿童用药尚没有儿科患者应用噻托溴铵的经验,因此年龄小于18岁的患者不推荐使用本品。
老年用药老年患者可以按推荐剂量使用噻托溴铵。
药物相互作用尽管未进行过正式的药物相互作用研究,但噻托溴铵吸入性粉末与其它药物同时使用未发现不良反应,这些药物包括拟交感的支气管扩张剂,甲基黄嘌呤、口服或者吸入性甾体类药物等,为通常用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)的药物。
噻托溴铵与其它抗胆碱能药物合用未过行过研究,因此不推荐与其它抗胆碱能药物合用。
药理毒理1.药理作用
噻托溴铵为畅销的抗胆碱能药物,它对五种胆碱受体(M1-M5)具有相似的亲和性。通过和平滑肌上的M3受体结合产生对支气管平滑肌的扩张作用。这种作用具有竞争性和可逆性。体内、体外研究显示本品具有剂量依赖性的、可持续24h的抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩作用。本品对支气管的扩张作用具有突出的定位选择性。
2.毒理研究
生殖毒性:大鼠吸入剂量达1.689mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的760倍),对生育力未见影响,大鼠吸入剂量达0.078 mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的35倍),有流产,活胎数量和平均胎儿重量减少,胎儿的性成熟延迟的作用;兔吸入剂量达0.4 mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的360倍),增加植入后的丢失。但在大鼠和兔吸入剂量分别为0.009和0.088 mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的4和80倍),未见这种作用。
遗传毒性:本品细菌基因突变试验,V79中国仓鼠非细胞染色体畸变试验,人淋巴细胞体外染色体畸变试验,小鼠微核试验,大鼠干细胞程序外DNA合成试验结果均为阴性。
致癌性:大鼠吸入本品剂量达0.059 mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的25倍)104周,雌性小鼠吸入本品剂量达0.145 mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的35倍)83周,雄性小鼠吸入本品剂量达0.002 mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的0.5倍)101周,未观察到致癌作用。
储藏室温(10-30℃),密封保存。