产品介绍用于治疗对本品敏感的活动性结核病,但需与其他有效抗结核药物联用。自于可能引起严重精神错乱,故临床应用受到一定限制。
用法用量口服:1.成人每天0.5~1g,分2次服用,初始2周可每次0.25g,每天2次,最大剂量为每天1g。2.儿童每天5~20mg/kg,分2~4次服用,首剂用半量。
禁忌1.患有癫痫、严重忧郁症、烦躁或精神病者禁用。2.严重肝肾功能损害者禁用。3.嗜好饮酒者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠 妊娠类别:FDA妊娠安全分类C: F2代大鼠服用100mg/kg/d环丝氨酸的研究结果显示,本品无致畸作用。目前尚不清楚孕妇服用环丝氨酸胶囊时本品是否可引起胎儿毒性,或是否可影响生殖力。因此环丝氨酸胶囊仅当确实需要时才用于孕妇。 哺乳期妇女:环丝氨酸对婴幼儿有潜在的严重毒性,因此,给药前应综合考虑本品对母亲的重要性,以决定是停止哺乳还是停止用药。
儿童用药目前尚未确定本品对儿童患者的安全性和有效性。
老年用药目前尚不明确。
药物相互作用环丝氨酸胶囊与异烟肼和乙硫异烟胺不宜联合应用,以免对中枢神经系统发生累加性影响,加大神经毒性。应用期间不宜饮酒。如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
药理毒理本品结构与D-丙氨基酸相似,可抑制结核杆菌的细胞壁合成,干扰结核菌的细胞壁的早期合成,竞争性地抑制细胞浆中的L-丙氨酸消旋酶和D-丙氨酸合成酶,L-丙氨酸消旋酶使L-丙氨酸形成D-丙氨酸,D-丙氨酸合成酶可参与丙氨酸到五肽,为黏肽和菌体细胞壁合成所必需。特别是对链霉素、对氨基水杨酸钠、异烟肼和紫霉素耐药的结核杆菌有效。本品属广谱抗生素,对革兰阳性和阴性菌均有抑制作用,但抑菌力较弱,对结核杆菌有较强抑菌作用,体外最低抑菌浓度为5~20μg/ml。对其他的分枝杆菌、立克次体和某些原虫也有抑制作用。
遗传毒性
环丝氮酸Ames试验、程序外DNA修复试验结果均为阴性。
生殖毒性
一项大鼠生殖毒性试验显示,环丝氨酸对亲代大鼠的生育力未见影响,但子代大鼠的生育力有所下降。
—项大鼠生殖毒性试验显示,环丝氨酸给药剂量达lOOmg/kg/天时未见致畸作用。
储藏密封。