产品介绍当2型糖尿病患者需要用格列齐特片40mg和盐酸二甲双胍片250mg联合治疗时,本品作为替代治疗。
用法用量口服,成人开始一次0.25g,一日2~3次,以后根据血糖和尿糖情况调整剂量,一般每日1g~1.5g,最多每日不超过2g。餐前半小时服用,肠溶片能减轻胃肠道反应。
禁忌以下患者禁用: 1、肾脏疾病或肾功能不全(男性:血清肌酐≥1.5mg/dl;女性:血清肌酐≥1.4mg/dl。或肌酐清除率异常),由心源性性休克、心肌梗塞、败血症引起的肾功能不全。 2、需药物治疗的充血性心衰。 3、对二甲双胍或格列齐特过敏者。 4、急慢性代谢性酸中毒,包括糖尿病性的酮症酸中毒。 5、静脉肾盂造影或动脉造影前、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。 6、1型糖尿病患者。 7、肝功能不全者禁用。 8、酗酒者。
孕妇及哺乳期妇女用药孕期及哺乳期妇女禁用。
儿童用药儿童禁用本品。
老年用药肾功能随着年龄的增加而减退,高龄病人使用本品时应随时对肾功能进行监视,一般地,高龄病人不可服用最高剂量的本品。
药物相互作用1.噻嗪类和其它利尿药、皮质醇类、酚噻嗪类、甲状腺制剂、性激素类、口服避孕药、苯妥英钠、烟酸、拟交感神经药、钙离子通道阻滞剂、异烟肼可产生难以控制的高血糖,当病人同服本品和上述药物时,应注意观察病人血糖水平的变化。停止服用上述药物时,应注意观察是否出现低血糖。某些蛋白抑制剂(如水杨酸盐、磺酰胺类、氯霉素、丙磺舒等)对二甲双胍的影响较小。而磺酰脲类与血清中蛋白结合率高,比二甲双胍更易于与这些药发生相互作用。 2.非甾体抗炎药、其它强蛋白抑制剂、水杨酸类、磺酰胺类可增强磺酰脲类的降血糖作用。 3.有咪康唑与降糖药同服可引起更为强烈低血糖反应的报道。 4.二甲双胍和呋喃苯胺酸可互相影响对方的药动学参数;呋喃苯胺酸和二甲双胍可相互升高Cmax,AUC,对肾脏清除率影响不明显;硝苯地平可增强二甲双胍的吸收。二甲双胍对硝苯地平的影响较小。 5.阿米洛利、地高辛、吗啡、普鲁卡因胺、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、三胺苯喋啶、TMP、万古霉素因竞争肾小管转换系统而增强二甲双胍的药理作用;口服西咪替丁可使二甲双胍血浆浓度和峰值及整个血药浓度都增加60%,血浆和全血AUC增加40%。单剂量的消除相半衰期没有变化。病人服用从近曲小管分泌的阳离子药物时,应密切监测并调整本品剂量。
药理毒理1.本品为格列齐特和盐酸二甲双胍组成的复方制剂,两种药物作用机理互补。 2.盐酸二甲双胍的作用为提高肝和外周组织对胰岛素的敏感性,提高葡萄糖的摄取和利用。 3.它也可能具有改善血脂水平和纤溶蛋白活性的作用。格列齐特能够刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,其作用机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使钾离子通道关闭,引起膜电位改变,于是钙离子通道开启,胞液内钙离子升高,促使分泌胰岛素分泌。 4.它还有胰外效应,可以减轻肝脏对外周组织(肌肉、脂肪)胰岛素抵抗状态。此外,格列齐特还可以减轻血小板粘附有凝集,并有纤维蛋白溶解活性。格列齐特和盐酸二甲双胍组成的复方有利于控制糖尿病患者的血糖水平。
储藏密闭,避光,25℃以下保存。