产品介绍本品可用于中到重度麻风结节性红斑皮肤病症状的急性期治疗。合并中到重度神经炎的患者不建议单独应用沙利度胺治疗麻风结节性红斑。本品还可以作为维持治疗以预防和控制麻风结节性红斑皮肤症状的复发。
用法用量口服:一次25-50mg,一日100-200mg。餐后至少1小时后和/或睡前服用,或遵医嘱。其余详见说明书。
禁忌1.孕妇及哺乳期妇女禁用。2.儿童禁用。3.对本品过敏者禁用。4.驾驶员、机器操纵者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药本品可致严重出生缺陷,除造成短肢畸形,还有其他严重畸形,并可导致胎儿死亡,因此孕妇禁用沙利度胺。 沙利度胺是否通过乳汁排泄目前尚不清楚,但由于许多药物从乳汁排泄,因此基于安全考虑,哺乳期女性禁用沙利度胺。
儿童用药年龄小于12岁的儿童应用沙利度胺的安全性和有效性尚无报道。
老年用药国外一项沙利度胺和地塞米松联合应用的临床研究中,50%病人≥65岁,其中≥75岁的病人占15%。分析结果显示,与年轻受试者相比,其安全性和有效性整体无差异。其他报道中,沙利度胺对老年组与年轻组的疗效也无显著差异,但不排除部分老年患者对沙利度胺敏感性较高的可能性。因此老年患者慎用。
药物相互作用有报道沙利度胺能够增加巴比妥类药物、乙醇、氯丙嗪及利血平的镇静作用。
药理毒理药理作用 沙利度胺的作用机理尚不完全明了,主要作用机制包括免疫调节、抗炎和抗血管生成等。现有的体外研究和临床试验数据显示:在不同条件下,沙利度胺的免疫效应差异很大,可能与抑制肿瘤坏死因子α(TNF-a)的过度合成和下调白细胞游走相关的特定表面黏附分子有关。例如,麻风结节性红斑(ENL)患者服用沙利度胺后,血循环中TNF-a水平会降低;但是,HIV阳性的患者服药后,血浆中TNF-a水平则会升高。沙利度胺的其他抗炎和免疫调节作用还包括抑制巨噬细胞参与的前列腺素合成和调节外周血单核细胞IL-10及IL-12的分泌。多发性骨髓瘤患者服用沙利度胺后,会导致血液中自然杀伤细胞的数量增加,血浆中IL-2和IFN-γ的水平升高。体外实验显示,沙利度胺能抑制血管生成,可能的细胞机制是沙利度胺抑制了内皮细胞的增殖。 毒理研究 遗传毒性: 沙利度胺在以下试验中未见致突变性和遗传毒性:Ames细菌反突变试验、中国仓鼠卵巢细胞(AS52/XPRT)正向突变试验及小鼠体内微核试验。 生殖毒性: 沙利度胺对生育能力影响的试验在雌雄家兔中进行。经口给予沙利度胺未见对交配能力及生育指数造成影响,其中最大剂量为雌性家兔100mg/kg/d,雄性家兔500mg/kg/d(根据体表面积计算,分别是人临床推荐最大剂量的5倍和25倍)。当给予雄性家兔沙利度胺剂量≥30mg/kg/d(根据体表面积计算,大约相当于人临床推荐最大剂量的1.5倍)时,出现睾丸的组织病理学改变。 有关出生前及出生后的生殖毒理研究在妊娠雌性家兔中进行。沙利度胺最低剂量30mg/kg/d(根据体表面积计算,大约是人临床推荐最大剂量的1.5倍),及所有更高剂量水平均使雌性家兔流产率升高,胎仔毒性增加。当沙利度胺以≥150mg/kg/d(根据体表面积计算,大约是人临床推荐最大剂量的7.5倍)的剂量给予泌乳雌性家兔时,新生家兔死亡率增加;150mg/kg/d(乳汁中沙利度胺平均浓度为22~36μg/ml)剂量未使新生家兔出现发育延迟现象(包括听力和记忆力)。 致癌性: 2年的致癌试验显示:给予雌、雄小鼠最高剂量3000mg/kg/d(根据体表面积计算,高于人临床推荐最大剂量400mg/kg/d的38倍);雌性大鼠3000mg/kg/d(根据体表面积计算,相当于人临床推荐最大剂量的75倍),雄性大鼠300mg/kg/d(根据体表面积计算,相当于人临床推荐最大剂量的7.5倍),均未发现与药物相关的致肿瘤性。
储藏密封,在干燥处保存。