产品介绍治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。
用法用量本品应由对阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗富有经验的医生处方并指导患
者的使用。患者身边有按时监督思者服药的照料者的情况下才能开始治疗。
应按照现行的诊断标准和指南对痴呆进行诊断。
成人:每日最大剂量20mg(1 0ml)
为了减少不良反应的友生,生前3周应按每周递增5mg(2.5ml)
剂量的方法逐渐达到维持剂量,具体如下:
治疗第一周的剂量为每日5mg(2.5ml,晨服)。
第二周每日10mg(每次2.5ml,每日两次)。第三周每日15mg(早上服5ml,下午
服2.5ml)。
第四周开始以后服用推荐的维持剂量每日20mg(每次5ml,每日两次)。美金刚口服溶液剂可空腹服用,也可随食物同服。
禁忌对本品的活性成分或其辅料过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠:目前尚无本品用于妊娠患者的临床资料。动物实验显示在给予相当于或略高于人体用药剂量水平的美金刚时可能导致胎儿宫内发育迟缓。对人体的潜在危险性尚不清楚。除非明确需要,在妊娠期不应服用本品。 哺乳期:尚不明确美金刚是否能够从母乳中泌出,但是考虑到美金刚的亲脂性,这种可能性是存在的。因此哺乳期妇女服用本品时应停止哺乳。
儿童用药尚无本品用于儿童和青少年的疗效和安全性资料。
老年用药65岁以上患者的推荐剂量为每日20mg(1 0ml)〔每次10mg (5ml),每日两次〕。
药物相互作用根据本品的药理作用和作用机制,可能有下列相互作用: ●在合并使用NMDA(N-methyl-D-aspartate,N-甲基-D-天门冬氨酸)拮抗剂时,左旋多巴、多巴胺受体激动剂和抗胆碱药物的作用可能会增强,巴比妥类和神经阻滞剂的作用有可能减弱。美金刚与抗痉挛药物(如丹曲洛林或巴氯芬)合用时可以改变这些药物的作用效果,因此需要进行剂量调整。 ●因为美金刚与金刚烷胺在化学结构上都是NMDA拮抗剂,因此应避免合用,以免发生药物中毒性精神病。同样道理,也不应将美金刚与氯胺酮或右美沙芬合用。在已发表的一个报道中,美金刚与苯妥英合用可能风险增加。 ●由于其它药物(如西咪替丁,雷尼替丁,普鲁卡因酰胺,奎尼丁、奎宁以及尼古丁)与金刚烷胺共用相同的肾脏阳离子转运系统,因此也有可能与美金刚产生相互作用,导致血浆水平升高的潜在风险。 ●美金刚与双氢克尿噻或任何一个含双氢克尿噻的复方制剂合并应用时有可能使双氢克尿噻的血清水平降低。 ●美金刚在离体条件下不抑制细胞色素酶(CYP1A2、2A6、2C9、2D6、2E1、3A4)、环氧化物水解酶和硫酸化以及含单氧化酶的黄素的活性。 ●曾有上市后个案报道,本品与华法令合用导致华法令国际标准化比值(INR)增加。虽然因果关系尚未建立,仍需严密观察合并口服抗凝剂患者的凝血时间或INR。 ●对年轻健康受试者进行的单次给药的药代动力学(PK)研究中,未发现美金刚与优降糖/二甲双胍、多奈哌齐有相互作用。
药理毒理越来越多的证据显示谷氨酸能神经递质功能障碍(尤其是NMDA受体功能损害时)会表现出神经退行性痴呆的临床症状和疾病进展。 美金刚是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂。它可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。 在啮齿类动物和狗中进行的重复剂量的毒性试验中可观察到眼部的改变,但未得出一致的结论,对猴子进行的试验中未观察到上述结果。在美金刚的临床试验中进行的特定眼科检查未发现任何眼科病变。 标准剂量的美金刚试验中未观察到遗传毒性。在大鼠和小鼠中进行的终生研究未发现任何致癌的证据。在大鼠和家兔中,美金刚即使是在母体毒性剂量下也无致畸性,对生育能力也没有副作用。在大鼠中,当美金刚剂量相当于或略高于人体剂量时,可观察到胚胎发育的迟缓。
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