产品介绍对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效对于某些继发性青光眼,高眼压症,部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼,加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果适用于下列情况降低升高的眼压:高眼压症、开角型青光眼、可以作为对β阻滞剂无效,或者有使用禁忌证的患者单独治疗药物,或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。
用法用量当作为单独或者协同治疗药物时,其使用剂量是往患眼结膜囊内滴入1滴,每天两次滴眼,一次1滴,一日1~2次,如眼压已控制,可改为一日1次如原用其他药物,在改用本品治疗时,原药物不易突然停用,应自滴用本品的第二天起逐渐停用。
禁忌1.支气管哮喘者或有支气管哮喘史者,严重慢性阻塞性肺部疾病 2.窦性心动过缓,Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,明显心衰,心源性休克 3.对本品过敏者 4.对布林佐胺或者药品成分过敏者 5.已知对磺胺过敏者 6.严重肾功能不全者。
孕妇及哺乳期妇女用药本品对于孕妇的安全性尚未确定滴眼后可在哺乳期妇女乳汁中测到本品,因对授乳婴儿具有多种潜在不良反应,需根据滴用本品对母亲的重要性决定终止哺乳或终止用药。
儿童用药尚缺乏本品在18岁以下儿童中使用的有效性和安全性数据,不推荐这些患者使用本品。
老年用药在老年和其他成年人群之间没有观察到安全性和疗效的总体差异。
药物相互作用•未对本品进行专门的药物相互作用研究。 •本品含布林佐胺,是一种碳酸酐酶抑制剂,虽然是眼部滴用但仍然可以被全身吸收。有报道口服碳酸酐酶抑制剂可以导致酸碱平衡紊乱,因此在接受本品治疗的患者中应该注意这种潜在的危险。 •与布林佐胺代谢相关的细胞色素P450同工酶包括:CYP3A4(主要的)、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8和CYP2C9。因此CYP3A4的抑制剂,例如酮康唑、伊曲康唑、克霉唑、利托那韦和醋竹桃霉素,通过CYP3A4来抑制布林佐胺的代谢。因此如果同时使用了CYP3A4抑制剂应该谨慎。然而因为布林佐胺主要通过肾脏排出体外,因此不容易造成药物在体内的积聚。布林佐胺本身不是细胞色素P450同工酶的抑制剂。 •当眼局部β-受体阻滞剂与口服钙通道阻滞剂、β-受体阻滞剂、抗心律失常药物(包括胺碘酮)、洋地黄糖苷、拟副交感神经药、胍乙啶等同时给药时,有潜在的协同作用,可导致低血压和/或显著心动过缓。 •同时接受口服碳酸酐酶抑制剂和含布林佐胺滴眼液治疗的患者中,可能会出现已知全身碳酸酐酶抑制效应的协同效应。未进行本品和口服碳酸酐酶抑制剂合并用药的研究,因而不推荐其合用。 •正在接受全身β-受体阻滞剂治疗的患者接受本品给药时,可能会增强对眼内压的作用或β-受体阻滞剂已知的全身作用。应密切观察这些患者的反应。不建议使用两种局部β-受体阻滞剂或两种局部碳酸酐酶抑制剂。 •使用β-受体阻滞剂会增加可乐定突然停药后的血压反弹。 •已有报道噻吗洛尔与CYP2D6抑制剂(如奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀)联合治疗时,有潜在的全身β-受体阻滞作用(如心率降低,抑郁)。 •β-受体阻滞剂可能会增加抗糖尿病药物的降血糖作用。β-受体阻滞剂能掩盖低血糖的症状和体征(参见【注意事项】)。 •β-受体阻滞剂可能降低肾上腺素对治疗过敏反应的作用。在有遗传性过敏症史或过敏反应史的患者中,应特别谨慎(参见【注意事项】)。 •偶尔报道,眼用β受体阻滞剂与肾上腺素联用导致瞳孔散大。
药理毒理药理作用: 1.马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β-肾上腺能受体阻滞剂,没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用,对心肌无直接抑制作用本品为马来酸噻吗洛尔滴眼剂,对高眼压患者和正常人均有降低眼内压作用其降低眼内压的确切机理尚不清楚,眼压描记和房水荧光光度研究提示本品的降眼压作用与减少房水生成有关 2.碳酸酐酶(CA)存在于包括组织在内的很多身体组织内碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸,以及碳酸脱水这个可逆反应抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌可能是通过减少碳酸氧盐离子的生成从而减少了钠和水的转运,最终降低了眼压眼压是青光眼视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素布林佐胺主要抑制眼组织中占优势的碳酸酐酶2型同工酶,体外试验中,50%的有效抑制浓度是3.2nM,对碳酸酐酶2型同工酶的Ki值是0.13nM 毒理作用: 1.致癌性:动物实验显示长期大量口服马来酸噻吗洛尔可使雄性大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤,雌性小鼠良性及恶性肺部肿瘤,良性子宫息肉及乳腺癌的发生率明显增高生殖毒性:动物实验显示大剂量口服马来酸噻吗洛尔,对雄、雌性小鼠的生殖功能均无影响 2.1%、2%和4%的布林佐胺眼药,每日4次,兔眼滴用后1-6月出现轻度的、有统计学意义的角膜增厚,但其它物种没有发现有类似的改变对小鼠按每公斤体重每天8毫克(这是推荐人类眼部滴用剂量的250倍)长期使用布林佐胺,导致与碳酸酐酶抑制药理相关的改变例如尿的容量和电解质成分的改变、血清电解质的轻度变化 在给雌性大鼠口服每天每公斤体重10毫克(这是推荐人类眼部滴用剂量的250倍)的布林佐胺24个月后,膀胱肿瘤的发生率有显著意义的增加在雌性大鼠每天每公斤1、3、10毫克,或雄性大鼠每天每公斤3、10毫克时,可以观察到剂量信赖性膀胱增殖性改变在大鼠中出现的膀胱肿瘤发生率有统计学意义增加的主要原因,是一种仅见于大鼠的膀胱肿瘤的发生率增加 在兔子的发育毒性试验中,口服布林佐胺剂量高至每天每公斤体重6毫克(这是推荐人类眼部滴用剂量的125倍)时尽管有明显的母体毒性,但对胚胎的发育没有影响在小鼠的类似研究中发现,母鼠口服布林佐胺剂量到每天每公斤体重18毫克(这是推荐人类眼部滴用剂量的375倍)时出现胚胎颅骨和胸骨轻度的钙化减少,但在每天每公斤体重6毫克时不出现这些情况出现在药物剂量足以导致酸中毒和母体体重增加减少、胚胎体重下降,当母狗每天口服布林佐胺每公斤体重2毫克和18毫克时,可观察到小狗的药物剂量相关性体重下降,分别为5-6%和将近14%。
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