产品介绍全可利波生坦片用于治疗WHOIII期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压。
用法用量初始剂量为1天2次,每次62.5mg,持续4周,随后增加至维持剂量125mg,1天2次,高于1天2次,1次125mg的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。可在进食前或后,早、晚服用全可利。肾功能受损病人:肾功能受损对全可利药代动力学的影响很小,不需要做剂量调整。老年人:全可利的临床研究没有包括足够的年龄在65岁及大于65岁的病人并测定他们的反应是否与年轻病人相同,通常来说,因为肾和/或心脏功能下降,有伴随疾病、其他药物治疗,尤其有肝功能降低,所以老年病人的剂量应该慎重选择。肝脏损害病人:肝脏轻度损害病人应慎用全可利,中度和重度肝脏损害病人严禁使用。治疗中止:没有在推荐剂量下肺动脉高压病人突然中止使用全可利的经验。为了避免临床突然恶化,应紧密监视病人,在停药前的3-7天应将剂量减至一半。
禁忌以下病人禁用全可利:对于全可利波生坦片任何组分过敏者;怀孕或者可能怀孕者,除非采取了充分的避孕措施,在动物中报道有胎儿畸形;中度或严重肝功能损害和/或肝脏转氨酶,即天冬氨酸转氨酶(AST)和/或丙氨酸转氨酶的基线值高于正常值上线的3倍(ULN),尤其是总胆红素增加超过正常值上限的2倍;伴随使用环孢素A者;伴随使用格列本脲者。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女禁用全可利波生坦片。
儿童用药本品在儿童患者中应用的安全性和有效性尚未确立。仅有在儿童患者中应用的少量经验(见【临床试验】) 。
老年用药年龄65岁或以上病人有限的临床经验表明,老年人和年轻人对药物的反应没有差异,但应考虑老年人肝功能低下的可能性(见用法用量)。
药物相互作用禁与环孢素A、格列本脲合用。避免与他克莫司合用。与他汀类药和合用时,他汀的功效可能下降。与酮康唑合用时,全可利的作用可能增加。与激素避孕药合用时,有避孕失败的可能。
药理毒理波生坦为双重内皮素受体拮抗剂,对 ETA(内皮素受体 A)和 ETB(内皮素受体 B)均有亲和力。波生坦可降低肺血管和全身血管阻力,并且在不增加心率的情况下增加心脏输出量。 波生坦与内皮素竞争性地结合 ETA 和 ETB 受体,它与 ETA 受体的亲和力稍高于与 ETB 受体的亲和力。
储藏室温保存,15-30°C。